Gyógyszertan

5. AZ EMÉSZTŐRENDSZER GYÓGYSZERTANA

Szerzők: Brassai Attila Dóczi K. Zoltán Bán Erika-Gyöngyi

2012

AZ EMÉSZTŐRENDSZER GYÓGYSZERTANA ................................................................................... 1 A gyomor- és nyombélfekély gyógyszerei ................................................................... 3 A gyomorsav szekréció mechanizmusa és a fekélyellenes szerek hatásai ................. 4 A gyomorsav szekréciót gátló szerek .......................................................................... 7 Hisztamin H2-receptor blokkolók .............................................................................. 7 Muszkarinreceptor antagonisták .............................................................................. 8 Protonpumpagátlók .................................................................................................. 8 Egyéb szekréciógátló vegyületek ............................................................................. 9 Az gyomorsósavat közömbösítő gyógyszerek (antacidumok) ................................... 10 A gyomornyálkahártya-rezisztenciát növelő szerek ................................................... 11 Sucralfat (Venter) ................................................................................................... 11 Kolloidális bizmutvegyületek .................................................................................. 12 Prosztaglandinok.................................................................................................... 12 A HP eradikálása ....................................................................................................... 13 Az emésztés farmakológiája, máj és epeműködésre ható szerek ............................. 15 A gyomorsav-elválasztás fokozása illetve hiányának pótlása ................................ 15 Az emésztőenzimek pótlása .................................................................................. 16 Epehajtó és kőképződést gátló szerek ...................................................................... 17 Epesavak ............................................................................................................... 17 Májműkődésre ható szerek .................................................................................... 19 Májvédő szerek ...................................................................................................... 20 Hashajtók és hasmenést gátló szerek ....................................................................... 21 Hashajtók ............................................................................................................... 21 Hasmenést gátló szerek (obstipánsok) .................................................................. 29 Hánytató és hányáscsillapító szerek.......................................................................... 33 Hánytatók ............................................................................................................... 34 Hányáscsillapítók ................................................................................................... 35 Egyéb hányáscsiallapító vegyületek ...................................................................... 39 A gyomor- és bélmotilitást fokozó (prokinetikus) és csökkentő (görcsoldó) szerek ... 40 Prokinetikus szerek ................................................................................................ 40 Görcsoldók ............................................................................................................. 43

A gyulladásos bélbetegségekben alkalmazott gyógyszerek ...................................... 45 5-aminoszalicilsav (Mesalazin, 5-ASA) és származékai ........................................ 45 Glukokortikoidok..................................................................................................... 46 Citotoxikus szerek .................................................................................................. 46 TNF-α ellenes szerek ............................................................................................. 47

A gyomor- és nyombélfekély gyógyszerei

A peptikus fekély a gyomor-bél rendszer felső szakaszán kialakuló ulceratív elváltozás, melynek kifejlődésében (több más tényező mellett) a sósav és pepszin fontos szerepet játszik. Leggyakrabban a gyomorban és a duodenumban alakul ki, előfordulhat azonban az oesophagus distalis részén, valamint a jejunumban. A kezelés alapvető céljai:    a fájdalom csökkentése (kiegészítő tüneti terápia lehet helyi érzéstelenítő pl. xilin adása), a fekély gyógyulásának elősegítése, a fekély kiújulásának megakadályozása.

A gyógyszeres terápia stratégiája, hogy helyreállítsa az egyensúlyt az agresszív tényezők (pl. gyomorsósav, pepszin, Helicobacter pylori) és a defenzív faktorok (pl. bikarbonát, mucus, prosztaglandin) között. A fekély kezelésében alkalmazott gyógyszerek többsége az előbbiek ellen utóbbiakat erősíti. Az agresszív és protektív faktorok közti egyensúly megbomlása különböző az egyes fekélytípusokban A gyomorfekélyt általában nem kíséri a gyomorsav hiperszekréciója, viszont a protektív tényezők csökkenése gyakran fellelhető. Gyakran kimutatható a Helicobacter pylori és a gyulladáscsökkentők szerek szedésének iatrogén hatása. Tünetei mögött gyakran malignus elváltozások rejlenek (ezért az endoszkópia kötelező a kezelés irányul, néhány modern szer viszont az

megkezdése előtt !). Gyomorfekély 40 éves kor alatt csak elvétve fordul elő, és e forma kevésbé reagál a modern fekélyellenes szerekre. A duodenalis fekélyt mindig a gyomorsósav hiperszekréciója jellemzi. Gyakran itt is kimutatható a Helicobacter pylori infekció és gyulladásgátlók szedése, de e forma nem malignizálódik. A modern kezelésekre általában jól reagál. Férfiakon gyakoribb. (2.1 ábra)

2.1 ábra: A gyomorsav-elválasztás

A gyógyszeres kezelés mellett fontos a diéta és a nyugalom (bár ezen életmódbeli változások megnehezíthetik a gyógyszerek hatékonyságának a

megítélését). Esetenkét a kezelés hetekig-hónapokig eltarthat.

A gyomorsav szekréció mechanizmusa és a fekélyellenes szerek hatásai

A gyomorsósav termelés szabályozásában szerepet játszó fő mechanizmusok – melyek mediátorai az acetilkolin, a gasztrin és a hisztamin - igen szoros kapcsolatban állnak egymással. (2.2 ábra)

legyakrabban az acetilkolin (az M1 receptorokon keresztül) és a gasztrin (a gasztrinreceptorok CCK-B altípusán át) közvetítésével. A hisztamin másodlagos hírvivője a cAMP. a táplálék gyomorba jutása vagy a pH érték 3 felé történő emelkedése is kiváltja). Mindhárom mediátor serkenti a protonpumpának is nevezett H+/K+.2 ábra: A gyomorsav-elválasztás és gyógyszeres befolyásolása 1. direkt és indirekt (hisztaminfelszabadítás) módon. A hidrogén a karboanhidratáz .enzimet. A gasztrin és az acetilkolin a Ca ionokat használja másodlagos hírvivőnek. A paracrin mechanizmus hatására hisztamin szabadul fel az enterokromaffinsejtekből. de pl. 3.2. és saját H2 receptoraira hatva fejti ki savtermelést fokozó hatását. 2. melyik a citoszolból H+ iont szállít ki és K+ szállít be. de az M3 receptoroknak is van szerepe. Az idegi mechanizmus (acetilkolin) főleg az M1 receptorokon keresztül valósul meg. Az endokrin mechanizmus az antrális G-sejtekből és hízósejtekből a gasztrin felszabadulását eredményezi (leggyakrabban kolinerg stimulusra.ATP-áz.

szintén aktív transzporttal kerül a gyomornedvbe. Nyálkahártya-rezisztencia növelése: 4. Helicobacter pylori eradikálása . A savtermelés endogén gátlói a szomatosztatin. ha ez az egyensúly megbomlik. Savszekréció gátlása         hisztamin H2-receptor gátlók muszkarinreceptor-antagonisták(főleg szelektív M1 blokkolők) protonpumpagátlók gasztrinantagonisták kiegészítő szerek (doxepin. A fentiek alapján a fekélybetegség kezelésére jó néhány támadásponton van elméleti és gyakorlati lehetőség.enzimen keresztül vízből és CO2-ből keletkező H2CO3 disszociációjából származik (a maradék HCO3 a sejtközötti folyadékba jut). VIP (vazoaktiv intestinalis peptid) és a prosztaglandinok. az epithelialis sejtek igen gyors regenerációs készsége. kalcitonin. Ez utóbbiak különösen fontosak. A Cl. glukagon. és vagy az agresszív faktorok jutnak túlsúlyra (pl. A pepszin a fősejtek termelte pepszinogénből szintetizálódik. Defenzív tényezők: biztosítják a gyomornyálkahártya integritását: a mucosalis barrier (nyálkahártyagát) biztosítja a nyálkahártya impermeabilitását a H+-ionokkal szemben. A szerek (melyeket a betegség helyéből adódóan gyakorlatilag mindig szájon át viszünk be) hatástani felosztása: 1. vagy pedig a nyálkahártya rezisztenciája csökken (pl. nyombélfekély esetén a sósav). szomatosztatin. gyomorfekélyben). Az átalakuláshoz a gyomor savas pH-ja nélkülözhetetlen. acetazolamid) 2. valamint a nyálkahártya defenzív folyamatai egyensúlyban vannak. mert a gyomorsavszekréciót is képesek gátolni. a gyomornyák és bikarbonát-szekréció. Az elválasztott sav közömbösítése antacidok védőrétegképzők prosztaglandinok 3. Fekélybetegség akkor alakulhat ki. valamint a gyomorban jelen lévő prosztaglandinok nyálkahártyavédő hatása. Normál körülmények között a gyomorban lévő agresszív faktorok (HCl és a pepszin).

Legyakrabban helyi jellegűek (hasmenés) igen ritkán izomfájdalmak. valamint gátolják mind a hisztaminnal. bőrkiütések és hypergastrinaemia léphetnek fel. Ulcoran). mert fokozza a prolaktin termelést. Felezési idejük 2-3 óra. Adhatók stressz fekélyben. változatlan formában. így megnyújtja számos gyógyszer (barbiturátok. A H2-blokkoló vegyületeknek kevés a mellékhatása. hogy kötődik az androgénreceptorokhoz. impotenciát és gynecomastiát okozhat férfiakon. benzodiazepinek. Ezen szerek a protonpumpa gátlók mellett a fekélybetegség alapvető gyógyszerei. phenytoin) hatását. A kezelés abbahagyása után gyakori a kiújulás. Csökkentik a bazális. leggyengébben a famotidin és ranitidin (40-50%). ranitidin (Zantac. A vesében választódnak ki. A duodenalis fekély 4-8 hetes kezelés esetén általában meggyógyul. metilxantinok. legjobban a nizatidin (90%). Idősebb betegeken néha zavartság. aluszékonyság előfordulhat. E vegyületek orális adagolást követően jól felszívódnak. Újabb szer a roxatidin (Roxane). A cimetidin tartós alkalmazása ezenkívül libidócsökkenést. Famodin) és a nizatidin (Axid). részben. valamint gátolja az ösztradiol metabolizmusát.A gyomorsav szekréciót gátló szerek Hisztamin H2-receptor blokkolók Ezen szerek a hisztamin kompetitív antagonistái a H2-receptorokon. ennek megakadályozására fenntartó kezelés alkalmazható. NSAID okozta fekélyben (de csak ezen szerek felfüggesztése után) és . Ugyanezen szer gátolja a citokróm P450-enzimrendszert. mind a gasztrinnal vagy acetilkolinnal stimulált gyomorszekréciót. A terápiásan alkalmazott H2-receptor-blokkolók a cimetidin (Histodil). míg a gyomorfekély gyógyulási aránya hasonló kezelés után 50-75% (de hosszabb kezelés esetén tovább javul). famotidin (Quamatel. az étkezéssel stimulált és az éjszakai savelválasztást. Gyakran társítják őket Helicobacter pylori ellenes szerekkel.

a fekélyhez is néha társuló. valamint sürgősségi műtéteknél a sav aspiráció megelőzésére. Ezen pumpa irreverzibilis gátlói az omeprazol (Omeran. amely kovalensen kötődve az enzim –SH csoportjaihoz irreverzibilis gátlást okoz. így könnyen belépnek a parietális sejtek szekretorikus csatornáiba. Valamennyi szubsztituált benzimidazol származék. E szerek szokásos egyszeri dózisai: cimetidin 400 mg. A vér közel neutrális pH értékén e vegyületek zsíroldékonyak. rabeprazol (Pariet) és esomeprazol (Nexium). lansoprazol (Lanzap. Fenntartó kezelés céljára a napi dózis felét este célszerű bevenni. az utóbbi már napi 3 mg-os adagban hatékony. Ez a hatás igen tartós. ranitidin 150-300 mg. az ezzel együttjáró görcsös fájdalom kezelésére. Lanol). Jók viszont. Az előbbi szokásos napi dózisa 2-3x50 mg.receptorok találhatók. melyben egyéb paraszimpatolitikus hatásaik is megjelennek. Losec).ATP-áz. mivel a gyomorsósav szekréciót csak olyan adagban gátolják számottevően. Muszkarinreceptor antagonisták Ezen szerek fontossága napjainkban jelentősen csökkent. A savas pH hatására keletkezik az aktív metabolitjuk. nizatidin 150-300 mg és famotidin 20-40 mg naponta 2-3-szor. ill. A pirenzepin (Gastrozepin) és a telezepin szelektív gátlói a muszkarin M1-receptornak. felső gastrointestinális szpazmusok. és így a sejtben rekednek (lévén ez már ionizált forma). Protonpumpagátlók A savelválasztás utolsó lépését katalizálja a parietális sejtek membránjában található H+/K+. A parietalis sejteken dominánsan M3. így a korábbi feltételezéssel ellentétben itt az M1 receptor blokkolók hatása csekély. ahol a 3 alatti pH-n protonálódnak. pantoprazol (Controloc). mivel csak újabb enzimmolekulák . M1-receptor található a paraszimpatikus ganglionokban és valószínűleg a hisztamint szekretáló sejteken.gasztroesophagiális reflux betegségben (GERD). a szulfenamid.

A nem-szteroid gyulladásgátlók okozta fekélyek terápiájára és a NSAID szedése során a megelőzésére is beváltak a protonpumpa gátlók. Jó néhány elméletileg várható mellekhatás (pl. . Adhatók a stressz-fekély megelőzésére is. A gyakorlatban a trimipramint és doxepint használják e célra. Oralis adagolás során a protonpumpagátlók felszívódása jó. Egyéb szekréciógátló vegyületek A triciklikus antidepresszív vegyületek (antimuszkarin és a H2-receptor-blokkoló hatásuk miatt) gátolják a gyomorsósav-elválasztást. fejfájás jelentkezhet. Mivel a gyomorsósav hatására inaktiválódnak. Ilyenképpen e szerek igen jelentős szekréciógátlásra képesek. a duodenumban a szekretin elválasztását és a hasnyálmirigyben az endokrin és exokrin tevékenységet is. hasi fájdalom. A szomatosztatin csökkenti a gyomorban a sósav. A gasztrinreceptor antagonista proglumid és a kálciumantagonisták fekélykezelében betöltött helye bizonytalan. Csak parenteralisan adható. Szokásos napi adagjuk 20-40 mg. ma a leggyakrabban alkalmazott gyógyszerei. pepszin és gasztrin szekrécióját. baktériumfelszaporodás) . Mellékhatásaik ritkák. de gasztroduodenalis reflux vagy Zollinger—Ellison-szindróma esetén meg lehet ezt duplázni. bőrkiütés. Gyorsan metabolizálódnak. A duodenális fekély 4 hetes.szintézuse után szűnik meg. Gyakorlatban egy szintetikus analógját. hányás.szerencsére nem jelent meg a gyakorlati használatban. a gyomorfekély 6-8 hetes kezelést követően az esetek 90%-ban gyógyul. ezért speciális kapszulákban forgalmazzák őket. A protonpumpagátlók a fekélykezelés elsővonalbeli. gastrooesophageális reflux betegségben és gastrinomák konzervatív kezelésében pedig a proton-pumpa gátlók a legalkalmasabbak. napi egyszeri adaggal majdnem100%-os gátló hatás érhető el. az octreotidot használják a fekély vérzésének megállítására. hányinger.

valamint a Na bevitel következtében emelkedhet a vérnyomás. Nátrium-bikarbonát (Natrii hydrogencarbonas). és másodlagos savtermelés-fokozódást is. Ha a gyomornedv pH-ja 4 fölé emelkedik. de ugyanakkor feszítő hatása miatt felböfögést. prosztaglandin termelés növelése) is szerepet játszhatnak. Az antacidumok gyenge bázisok. digoxin. hasi fájdalom. A keletkező CO2 oldja a pylorusgörcsöt. hányás. tetraciklin. a pepszin aktivitása is csökken. valamint az esti lefekvéskor. E szerek képviselőit gyakran kombináljuk egymással. sőt ranitidin. Nagy adagok ismételt bejuttatása miatt bekövetkezhet metabolikus alkalosis. Ilyen adagokat tejjel szedve létrejöhet a tejalkáli szindróma (fejfájás. hypercalcaemia. de hosszabb ideig. de rövid ideig hatnak. Mivel vízben jól oldódik. székrekedés. Mivel pedig kis dózisú antaciddal is elérhe tő a fekély gyógyulása. hatása igen gyorsan kialakul. Adagjuk változó.és vesebetegeknél ellenjavallt. A vízoldékony szerek gyorsan. ezáltal gyorsítja a gyomor ürülését. gyengeség. flatulenciát okoz. Az gyomorsósavat közömbösítő gyógyszerek (antacidumok) A savkötők a H2-blokkolók és proton pumpa gátlók bevezetése előtt alapvető gyógyszerek voltak a peptikus fekély kezelésében. alkalosis és azotaemia). Így szív. míg a kevésbé hidroszolubilisek lassabban. warfarin. valószínűleg még más mechanizmusok (pl. ami szintén hozzájárul ezen vegyületek terápiás hatásához. Sok más gyógyszer hatékonyságát csökkentik: vas. Ma inkább gyomorégés és diszpepsziás panaszok esetén alkalmazzák őket. Általában naponta 5-7-szer kell őket alkalmazi (ami nagy gyakorlati hátrány): minden étkezés után 1 és 3 órával. . s a gyomorfájdalmat néhány percen belül csökkenti. így csökkentik a gyomornedv aciditását. kalciumkő -képződés a vesében.A húgyhajtóként is alkalmazott acetazolamid karboanhidráz-bénító hatása alapján más fekélyellenes szerekkel társítva alkalmazható. melyek a sósavval reagálva sót képeznek.

Az alunínium-foszfát is használható antacidumként. minthogy a bélből gyakorlatilag nem szívódik fel. Mivel a magnéziumsók csak kismértékben (kb. mert gyomorsósav jelenlétében alumínium-kloriddá alakul. mégis a leggyakrabban használt antacid szer. mentes a fenti mellékhatásoktól. ez pedig alkalmassá teszi e szert a veseelégtelenséget kísérő magas foszfátszint csökkentésére. MgCO3 (Magnesii carbonas) esetében lassabban. De ugyanezen okból tartós adagolás esetén a foszfátveszteség miatt anorexia. osteomalácia alakulhat ki. mely kocsonyaszerűen bevonja védőréteggel a gyomornyálkahártyát. míg a magnézium-triszilikát hatására a leglassabban. alumínium-foszfáttá alakul.Magnéziumsók A MgO (Magnesii oxydum) és a Mg(OH)2 (Magnesii hydroxydatum) savközömbösítő hatása aránylag gyorsan alakul ki. A bélben az AlCl3 oldhatatlan sóvá. okozhat tejalkáli-szindrómát és erős obstipáló hatása is van. Kalcium-karbonát (Calcii carbonas). szisztémás mellékhatásaik ritkák. 10%) szívódnak fel. Alumínium vegyületek Az alumínium-hidroxid (Aluminii hydroxydatum) savközömbösítő képessége aránylag gyenge. alumíniumhidroxidot és magnézium-hidroxidot tartalmaznak. viszont egyértelmű hashajtó hatásuk van. Krónikus veseelégtelenség esetén még a kis mennyiségben felszívódott alumínium is encephalopathiát okozhat. A Maalox és az Almagel széles körben használt kombinált készítmények. emiatt gyakran társítják obstipáló hatású Al vagy Ca sókkal. A savelválasztás utólag fokozódhat. izomgyengeség. Alfogel néven alumínium-hidroxid és alunínium-foszfát keveréke van forgalomban. . Obstipáló hatása van. Mellékhatásai miatt ritkán alkalmazzák. A gyomornyálkahártya-rezisztenciát növelő szerek Sucralfat (Venter) A sucralfat szulfatált poliszacharid a szacharóz szukróz-oktaszulfát alumíniumsója.

Napi adagja 4-szer 1 g (étkezések előtt. Veseelégtelenség esetén encephalopathia veszélye állhat fenn. Alumíniumtartalma miatt obstipációt okozhat (és veseelégteleneknél – felszívódva . tehát affinitása sokkal nagyobb a károsodott fekélyes szövethez. Ennek eredményeként egy réteg alakul ki a fekélyes szövet felszínén. mint a normál epitheliumhoz. nem adható párhuzamosan antacidokkal. A felszívódott alumínium veseelégtelenség esetén okozhat csak problémát.encephalopathiát).A szer savas pH-n polimerizálódik. mely védőhatást biztosít a sav és pepszin károsító hatásával szemben. a nyálkahártyához tapadó gél képződése. addig ez az arány kolloidális bizmut kezelés után csak 20%. leggyakoribb mellékhatása az obstipatio. de leggyakrabban a stressz-ulcus megelőzésére használják. Hasznos az is. Kolloidális bizmutvegyületek A bizmut-szubcitrát (Bismuthi subcitras) és a bizmut-szubsalicilát (Bismuthi subsalicylas) bizmutsók kelátot képeznek a nyálkahártya glikoproteinjeivel. hogy míg a többi szerrel kezelt fekély egy-két éven belül jó eséllyel recidivál. A betegek jól tűrik. Minden típusú fekélyben eredményesen adható. Mivel nem szívódik fel. minek eredménye egy. illetve lefekvéskor). A bizmut-szubcitrát (De-Nol) napi adagja 4 x 120 mg. A bizmut sók a nyelv és a fogak sötét elszíneződését okozhatják (főleg a szirup). igen kevés a mellékhatása. elsősorban a fekélyes területen. hogy abszorbeálja a pepszint és az epesavakat. Negatív töltésűvé válva elektrosztatikusan kötődik a fekély pozitív töltésű fehérjemolekuláihoz. Ugyancsak gátolják a pepszinaktivitást és fokozzák a prosztaglandinok képződését. Mivel aktiválódásához savas pH kell. Hatékonyak a Helicobacter pylori ellen is. Ezen több támadáspont magyarázhatja. Prosztaglandinok .

Az antibiotikumok közül a metronidazol. A HP eradikálása A Helicobacter pylori Gram-negatív pálca. E szereknek szekréciógátló hatása is van. a mucosális véráramlás növelése. Mivel a rezisztencia gyorsan kialakul. mert e vegyület per os adva nem bomlik el a gyomorban. a H + mucosába történő diffúziójának a gátlása (ill. Terápiás célra a szintetikus PGE1 metil származékát. a H+ “kimosódása”) és az epithelium regenerációjának fokozása. . a nyák. az amoxicillin. Bár hatékony fekélyellenes szerek. de fő hatásuk a gyomor—bél rendszerben a nyálkahártya védelme. de hasi görcsöket és méhösszehúzódást is okozhatnak (ezért terheseknek adni tilos !). és sokkal kisebb a fekély kiújulási aránya.3 ábra).e baktérium ellen. a clarithromycin és a tetracyclin bizonyult hatékonynak. a gyomorlymphoma és az adenocarcinoma kialakulásában és fenntartásában is.Valószínűleg szerepe van a gyomorgyulladás. a misoprostolt (Cytotec) használják. az előbbinél hosszabb hatású szer az enprostil. napi 4 x 0. Eradikálása esetén gyorsabb a fekély gyógyulása. Itt több tényező játszik szerepet: pl. célszerű több szert egyszerre alkalmazni.Fiziológiásan a prosztaglandinok közül a gyomornyálkahártyában elsősorban prosztaglandin-E2 és -I2 fordul elő.2 mg-os adagban. Új. mely a gyomorfekélyes esetek 70%-ában és a patkóbélfekélyes esetek 90%-ában kimutatható. Leggyakrabban NSAID okozta fekélyben kerülnek felhasználásra. e mellékhatások behatárolják alkalmazásukat. Leggyakoribb a klasszikus hármas terápia (2. Leggyakoribb mellékhatásuk a hasmenés (a betegek 30%ában).és a bikarbonátszekréció fokozódása.

A Helicocin készítmény 750 mg-os amoxicillin és 500 mg-os metronidazol tablettákból áll.2. Ez felére csökkenthető. ha az ún. .3 ábra: Hármas terápia A kezelés időtartama általában 14 nap. négyes kezelést választjuk. vagyis az előbbiekhez protonpumpa gátlót (ritkán H 2-receptorblokkolót) társítunk.

és pepszinhiányban (achylia gastrica) tartósan szükségessé válhat a HCl pótlása. a híg alkohol.Az emésztés farmakológiája. ezért kevéssel étkezés előtt kell őket bevenni. A sósavtermelést fokozza még a koffein. mert inaktiválja az enzimet. Ha a sósavat pepszinnel társítjuk. Étvágygerjesztő hatásúak a fűszerek is. továbbá serkentik a perisztaltikát.hatásukat reflektorikusan fejtik ki. nem szabad 1%-nál töményebb HCl-t alkalmazni. Sav. fokozzák a szekréciót. a pentagasztrin és a hisztamin is. a köméntmagból. A keserűanyagok éhségérzetet okozva fokozzák az étvágyat. melyek a gyomor és a bél nyálkahártyáját izgatva vérbőséget okoznak. Általában növényi eredetűek. melyekből étvágygerjesztő teákat és szeszes kivonatokat készítenek (pl.a keserűanyagok (amarumok) és a fűszerek (aromatica) . Ezen szerek kutatása a cannabinoid receptorok felfedezése révén új perspektívákkal bővült. Jó étvágyfokozó szernek bizonyult az eredetileg a szénanátha kezelésben használt ciproheptadin (Peritol. s étkezés előtt. Alkalmas . E célra 10%-os sósavat (Acidum chloratum dilutum 10%) használunk.ánizsból. elősegítik a gázok eltávozását. A sósav tabletta formájában is bevihető betain -hidrokloridként hydrochlorid) (Betain melyből egy gramm 40 csepp híg sósavval egyenértékű. a sphinctereket ernyesztik (karminatív hatás). tárnicsgyökérből készül a Tinctura Gentianae. De az erősen keserű ízű gyógyszerek (sztrichnin. fehér ürömből készülő teák. máj és epeműködésre ható szerek A gyomorsav-elválasztás fokozása illetve hiányának pótlása A gyomornedv termelését fokozó szerek . melyből 10 40 cseppet kell egy pohár vízbe tenni. és elősegítik a nehezen emészthető ételek feldolgozását. narancshéjból a Tinctura Auranti Pericardii). Az ilyen célra leggyakrabban használt növényi kivonatok a szegfűszegből. közben és után — a fogzománc kímélése céljából szívószál alkalmazásával — 3 részletben elfogyasztani. kinin) is használhatók tinctura formájában.

Mindezeket szétrágás nélkül kell bevenni. A állati vagy növényi eredetű proteázinhibitorok (pl. valamint akut pancreatitiszben. ahol a fokozott fehérjebontás káros lehet. Az emésztőenzimek pótlása Krónikus hasnyálmirigy gyulladás. így krónikus pancreatitisben hasznos lehet. A pancrelipáz készitményben az enzimek feldúsítva találhatók (a lipázaktivitás12-szer. a NaH2PO4 és a NaHSO4 keveréke a gyomornedv pH-ját 2. elkerülendő a gyomornedv bontó hatását. lipáz és proteáz keverékét tartalmazza.savpótlásra a citromsav (acidum citricum) és a borkősav (acidum tartaricum) is. traumás és posztoperatív szövetsérülésekben. Mezym. Kreon diszpepsziás zavarokban gyakran használt emésztést el ősegítő szerek. A tiszta pancreasenzimeket tartalmazó készítmények a Festal. az előbbit főleg gyerekeknél alkalmazzuk. cisztikus fibrozis vagy pancreas rezekció esetén jelentősen csökken az emésztőnedvek termelése. Savtermelési zavarokban (hipovagy hiperaciditás) pufferoló tablettákat is alkalmazhatunk. minek következtében malabsorbtio. .7.re állítja be. hasmenés és fogyás léphet fel. A Panzcebil és a Zymogen készitmények hemicellulázt és marhaepekivonatot is tartalmaznak. A proteáz intraduodenalis bevitele gátolja a a pancreasenzimek terme lődését. pl. a kallikreint inaktiváló aprotinin) alkalmazhatók olyan esetekben. Triferment. Laktózintolerancia esetén jó a galantozidáz. a proteázaktivitás 4-szer magasabb). Digestal. melyben az enzim tartalom alacsony. pl. zsírszéklet. Az epesavakat tartalmazó gyógyszerkészítmények (lásd alább) is gyakran adhatók az emésztés elősegítésére. A pancreatin amelyik amiláz. állati (sertés vagy marha) hasnyálmirigy kivonat. Ilyenkor a hiányzó pancreas enzimek pótlására szubsztitutív preparátumok alkalmasak.

bilirubint és mészsókat tartalmaz. koleszterint. míg Félszintetikus származék a dehydrokolsav hidrokoleretikus hatásról.ilyen hatással rendelkeznek még a szekretin. Az epesavakon kívül . a peptonok. mucint. peptonok). és a primer epesavakkal együtt vesz részt az epesevak körforgásában. Az epesavak az epében leginkább glicinhez és taurinhoz kötődve. Ilyenek az olajos anyagok. valamint a deoxykolsav (szekunder epesav). Koleretikus (kolagóg) hatásnak az epetermelés fokozását nevezzük.melyek a leghatékonyabb koleretikumok . a fehérjebomlástermékek (albumózok. így fiziológiás körülmények közt a veszteség minimális. a glaubersó és a szorbitol. Az epesavak — az epében ugyancsak jelenlévő foszfolipidek segítségével — emulgeálják. vagy a koleszterin koncentrációja túl magas az epében. amikor egy vegyület nagyobb víztartalmú. Kisebb mennyiségben jelenlévő epesavak még az ursodeoxykolsav és a litokolsav. a keserűsó.Epehajtó és kőképződést gátló szerek Epesavak A májban termelt epe az epehólyagban tízszeresen besűrűsödve raktározódik. glycokolsav. chenodiol) (primer epesavak). a retek. a tojássárga. a cholecystokinin. a csokoládé. Ha az epesavak koncentrációja túl alacsony. A duodenumba való ürülését reflexek. A kolekinetikus hatású szerek serkentik az epehólyagból az epe kiürülését (reflexes vagy hormonális úton). Az epe epesavakat. Az epehajtó hatásban megkülönböztethető a koleretikus (kolagóg) és a kolekinetikus hatás. (acidum dehydrocholicum). a . mely az előzőkből képződik baktériumok hatására vastagbélben. Az epesavak és a bilirubin a vékonybélből visszaszívódnak. taurokolsav. mint pl. a hisztamin. valamint a szekretin és a cholecystokinin szabályozzák. A legfontosabb epesavak a kolsav és a chenodeoxykolsav (chenodeoxycholic acid. oldatban tartják az epében lévő koleszterint. glycochenodeoxykolsav és taurochenodeoxykolsav vannak jelen. akkor beszélünk. a mentol. hígabb epe termelődését váltja ki. glaubersós ásványvizek és a szalicilsav is.

koleszterin kicsapódik. állatkisérletben igazoltan teratogén hatású. A chenodeoxykolsav (Chenofalk) mellékhatásként hasmenést (40%) és májkárosodást (3%) okozhat. az emésztést és a felszívódás folyamatát. Előbbi elsősorban hidrokoleretikus hatású. Hosszú (1-2 éves) alkalmazáskor a betegek 60%ában várható eredmény. a gyulladást. Adagja15 mg/ttkg/nap. ezáltal elősegítik a zsírok felszívódását. flatulenciát. A két szer kombinált készítménye a Litofalk. a korábban kő formájában kicsapódott koleszterin képes ismét feloldódni. Diszpepsziás állapotokban az enzimkészitmények hatását célszerúen egészítik ki. Ennek alapján megelőzhető a kőképződés. illetve a már kialakult kő feloldható az epe epesavtartalmának növelése vagy koleszterinszintjének csökkentése révén. Adagja 250-500 mg a fő étkezésekkor. Adagja 10 mg/ttkg/nap 12-24 hónapon át. Kőoldás mellett primer biliáris cirrhozisban is alkalmazzák. Ellenjavalltak viszont akut hepatitiszben. Epekőoldó céllal a chenodiol (chenodeoxykolsav) és a ursodeoxykolsav javallt. gyulladásos és kőképződéses folyamatokban csökkentik az epepangást és ennek következményét. másrészt növeli az epében az epesavak arányát. Nálunk epehajyó gyógyszerként a gyakorlatban a dehydrokolsav (Fiobilin tabletta) és a Colebil nevű marhaepekivonatot tartalmazó készítmény a legelterjedtebb. . de terheseknél ez is ellenjavallt. a természetes epesavaknál kevésbé toxikus származék. de a kezelés abbahagyása után gyakori a kő újraképződése. csökkentik a teltségérzetet. és megindul a kőképződés az epehólyagban. ha tiszta és 5 mm-nél nem nagyobb koleszterinkő van. Gátolják a koleszterin szintézisét a májban. Az epesav készitmények primer biliáris cirrhozisban javítják a májfunkciókat. Alkalmazásuktól csak akkor várható eredmény. és ha a májés az epehólyag-funkció normális. epekőrohamban és az epeútak mechanikus obstrukciója esetén. Az ursodeoxykolsav (Ursofalk) az előbbinél kevesebb mellékhatással rendelkezik. Epeúti diszkinézia. fokozzák az intrahepatikus epeutak tisztulását. Emellett fontos szerepük van az emésztésben és a bélműködésben. Serkentik a bélmotilitást. heveny epekőgyulladásban. Emulgeálják a táplálék zsírtartalmát. Mivel az epe koleszterinnel való telítettsége csökken.

Előre megjósolható és kialakulása dózisfüggő károsító hatás állatkísérletes modelleken jól reprodukálható. ösztrogének. Gyakrabban fordul elő a gyógyszer ismételt adásánál. Más szerek a bilirubin metabolizmusát.Az epesavkészítményeken kivül idűlt máj. Cholestasis.) pongyolapitypangból (Taraxacum off. mint a többi szervet. progesztagének és a rifampicin. Hasonlóképpen a szulfáttartalmú ásványvizekkel végzett ivókúrák is hasznosak lehetnek ilyen esetekben Májműkődésre ható szerek Gyógyszerek okozta májkárosodás A máj központi szerepet játszik gyógyszerek metabolizmusában. kinidin. A kísérletes májkárosodás előidézésére használt szén-tetraklorid szintén itt említendő. Ennek következménye. szulfonamidok. hogy számos gyógyszer fejt ki májkárosító (hepatotoxikus) hatást. Változó súlyosságú akut májsejtnekrózist okozhatnak: halothan. bőrkiütés. azathioprim stb. Menthae piperita). gyomorból vagy vékonybélből történő felszívódás esetén először a májba jutnak és csak utána a szisztémás keringésbe. a paracetamol és a vas túladagolása. A különböző vegyületek orális beadás. pl. ízületi fájdalom). tetraciklin.) és csengőfűből (Hypericum perforatum). napi 2 g-nál nagyobb dózisú szalicilát. vagyis legtöbbször a májat éri a vegyületek nagyobb koncentrációja. Előre nem jósolható meg és nem dózisfüggő az aránylag ritka. MAObénítók. kiválasztását zavarhatják meg és okoznak cholestasist pl. metildopa. antiepileptikumok és antituberkulotikumok egy része. az androgének. indometacin. Egyes szerek direkt májsejtkárosodást okozhatnak mint pl. detoxikálásában. elzáródás és . Ennek több formája ismeretes: . legtöbbször túlérzékenységi alapon kifejlődiő károsodás (gyakran kíséri egyéb hiperszenzitív reakció. methothrexát. fenilbutazon. articsókából (Cynara scolimus) katánggyökérből (Cichorii rad. anabolikus szteroidok.és epebántalmakban használatosak epehajtó teák borsmentából (Fol. ibuprofen.

fokozza a májsejtek regenerációját és membránstabilizáló hatása is van. liponsav) diszulfidtartalmú vegyület. amely minden esetben hatna. . . de van néhány szer. ha hetente visznek be nagyobb dózist a napi kisebb dózisok helyett. Alkalmazható akut és krónikus hepatitisben.sárgaság tünetei jelenhetnek meg chlorpromazin. krónikus hepatitisben javasolt. nincs. Klinikai alkalmazása: idűlt májkárosodás és akut májnekrózis esetén adható.Májfibrózis vagy májcirrhozis alakulhat ki alkohol tartós fogyasztásakor. alkoholos májbetegségekben. ill. így gombamérgezésben. Jóindulatú májdaganatokat hozhatnak létre szintetikus androgének. továbbá gátolja a lipidperoxidációt. nitrofurantoin).Krónikus. Antioxidáns és szabadgyökfogó hatással is rendelkezik. aktív hepatitisz egyes vegyületek tartós bevitelekor alakulhat ki (methyldopa. A tioktánsav (acidum thiocticum. chlorpropamid és tiouracil szedése során. Májvédő szerek Májvédő anyagnak tekintjük azokat a vegyületeket. ill. fogamzásgátlók tartós (több mint 5 év) szedése. mely esetenként bevált. Az utóbbi esetben csökkenthető a májkárosodás. sejtelhalást csökkentő és regenerációt fokozó hatásaik. Ezek alapján toxikus és virusos idűlt hepetopátiákban valamint heveny májelégtelenségben nyernek alkalmazást. A máriatövisből (Silybum marianum) kivont silimarin (Legalon) fő hatóanyaga a silibin. Olyan vegyület. valamint a májelégtelenségben jelentkező ammoniákos autointoxikációt enyhítő tulajdonságaik. amely állatkísérletben védelmet nyújt a szén-tetraklorid. alkoholos májkárosodás és Amanita phalloides mérgezés esetén. methotrexat krónikus adása során.. amanitin és phalloidin gombamérgek májkárosító hatásával szemben. amelyek a kísérletes májkárosodást kivédik és a máj ellenálló képességét fokozzák. . Terápiásan hasznosulnak a májvédő szerek elzsirosodást visszaszorító. dantrolen. anabolikus szteroidok nagy dózisai. májcirrhosisban.

Az aszparaginsav (Aspatofort. a drasztikusra egészen folyékony széklet ürítése jellemző. A purgatív hatásra pépes. Az előbbi alkotórésze a zsírtranszportban részt vevő lecitinnek és egyéb foszfolipideknek. melyek a székletürítést megkönnyítik és gyorsítják. Laxatív hatásról beszélünk. mivel megzavarják a normális bélmunka finoman koordinált . Hat a baktériumflórára is. Zsirmáj esetén. idűlt hepatitiszben. Az inzulin—glukagon kombináció jó hatásúnak bizonyult állatkísérletben vírusos hepatitis ellen. Az arginin és az ornitin a karbamidszintézisben játszott szerepük alapján csökkentik a vér ammoniák szintjét. amelyek jelenlétében gátolt az ammónia és egyéb. amikor az ürített széklet formált. A glutaminsav glutamin alakjában kötve meg az ammoniákot enyhíti az autointoxikációt. továbbá az ammoniák mégkötéséhez is hozzájárul. az utóbbi pedig a kolinképzéshez szükséges metildonor. alkohol. A beteg májat tehermentesíteni lehet a toxikus aminokat termelő bélflóra visszaszorításával. lipotróp szerek a kolin és a metionin. A legtöbb hashajtó kisebb adagban laxatív.A májelzsirosodás ellen ható un. A Metaspar és Metaspar forte készítményekben Bvitaminokkal és aszparaginsavval vannak társitva. Hashajtók és hasmenést gátló szerek Hashajtók A hashajtók olyan szerek. mely helyi hatással visszaszorítja a bélbaktériumok számát (lásd még antibiotikumok). A hashajtók gyakran és sokszor indokolatlanul alkalmazott gyógyszercsoport. Hepa-Merz) a pirimidinbázisok és fehérjék szintézisében játszik szerepet.valamint paracetamol és szén-tetraklorid okozta májkárosodás esetén is alkalmazhatók. humán vizsgálatok szerint pedig alkoholos hepatitisben is kedvező hatású. Erre a célra a tápcsatornából gyakorlatilag fel nem szívódó neomycin használható. a központi idegrendszerre toxikus anyagok felszívódása. Állandó használatuk káros. A hashajtó hatású laktulóz a bélben szerves savakra bomlik. nagyobb dózisban purgatív hatású.

Később renyhe bélműködés. életen át tartó emésztési zavarok. hanem tünet. Öregek. helyi peritonitisz esetén Javallatok: 1. hogy a normális székürítés visszaálljon. Ennek eredményeként a beteg szükségét érzi a hashajtó ismételt szedésének (ördögi kör). Az előbbi a bél megtisztítását szolgálja (pl. mellkasi és hasi műtöttek. Akut és krónikus székrekedés. Az erős hatásúakat terheseknek nem adjuk. paraszimpatomimetikumok). így a kezelés előterében az oki terápia kell álljon (pl. mérgezésben). 4. és a következményes K +-vesztés csökkenti a bélrendszer tónusát. A hashajtók tartós szedése során a víz. purgatív és drasztikus hatást. Egyes hashajtóknak szisztémás mellékhatásai is lehetnek. puha széklet biztosítására) A hashajtó vegyületeket hatásmódjuk alapján négy csoportra lehet felosztani:  Székletmennyiség növelése útján hatók . 5. 3. ezért a kúra után elegendő salaknak kell felgyülemlenie ahhoz. Ellenjavallt a hashajtás mechanikus ileusz és akut appendicitisz. meteorismus jelentkezik. Tartós hashajtószedés után gyakori utókövetkezmény a neurogén székrekedés. ivókúra).reflexmechanizmusát. ez pedig a beteget a hashajtó további szedésére ösztönzi (ördögi kör fokozódása).és az elektrolitvesztés következtében fokozódhat az aldoszteronprodukció. Aranyeres betegek (csak laxatívok. mivel a hashajtók túl erősen ürítik ki a bélhuzamot. Akut és krónikus bélhurutokban. 2. motilitását. flatulencia. A krónikus székrekedés (főleg fiatal nőknél) gyakran placebóreaktív. Féregűzés után. friss infarktuson átesett betegek esetében a laxatív szerek könnyen üríthető széklet kialakításával megóvják a beteget az erős hasprés okozta túlerőltetés káros következményeitől. Krónikus bélhurutokban enyhe hashajtás hasznos lehet (pl. legyengült betegek. A hatás erőssége alapján megkülönböztetünk laxatív. Az obstipatio nem betegség.

a végbél izgatásával is ki lehet váltani székelési reflexet. Na-szulfát laktulóz 1-3 óra 1-3 nap 1-3 nap Vegyület agar. a többiek adagtól függően laxatívak vagy pugatívak. Ezt a célt szolgálja a beöntés (légtöbbször fél liter langyos vizet alkalmaznak). Hashajtó adása nélkül. kúp vagy vizes oldatban beöntés formájábn adják. A különböző mechanizmussal ható hashajtók latencia idejét a táblázat foglalja össze. bisacodyl szenna dihidrokolsav 1-3 óra 6-12 óra 6-12 óra 6-12 óra Mg-szulfát.   A széklet puhítása révén hatók Ozmotikus hashajtók (fel nem szívódó sók és szénhidrátok). A civilizáció elterjedésével nagymértékben csökkent a táplálék rosttartalma. A glicerin helyi végbélizgató. Az első két csoport tagjai csak laxatív hatásuak.szénhidrátok Bélfalstimulálók -bélizgató olajok -difenil-metán származékok -antrakinon-származékok -epesavak ricinusolaj fenolftalein. aminek következménye . A bélfal izgatásával hatók. (Táblázat) 11. és ezzel a felhalmozott bélsár kiürülését.1 Táblázat: Különböző hatásmechanizmusú hashajtók Hatásmechanizmus Székletmennyiség növelése -kolloidális hashajtók Székletpuhítás docusat parafinolaj Ozmotikus hashajtók: anorganikus sók . metil-cellulóz Latenciaidő 1-3 nap A székletmennyiség növelésével ható hashajtók Ebbe a csoportba tartoznak a növényi rostok és hidrofil kolloidok.

Kolloidális hashajtónak tekinthetők az agar kocsonya (tengeri algák kivonata) továbbá a szárított gyümölcsök (aszalt szilva. A széklet puhításával ható hashajtók A docusat (Sintolax) borostyánkősav-származék. Hasonló hatású a karboxi-metilcellulóz-Na. A paraffinum liquidum (Paragel. mely enyhe savközömbösítő is. mely a vizet megkötve alaptérfogatának 25-szörösére is megduzzad. pektin) és lignint tartalmaznak. ezért egészséges a korpás kenyér). A gyomorban teltségérzést okoz. hogy a rostok a bélben nem emésztődnek meg. hemicellulóz. A colonba változatlanul jutnak el és ott vizet felvéve megduzzadnak. füge) és a szilvalekvár. Rostban gazdagok még a zöldségfélék (pl. puhává és sikamlóssá teszi. dioctyl natrium sulfosuccinát-Na 5 mg-os drazséban. így nem szívódnak fel. 1 g sárgaréparost 23 g vizet köt meg). Ez a hiányos telődés fontos szerepet játszik a székrekedés. Hatása 1-3 nap múlva jelentkezik. valamint a gyümölcsök és gabonafélék (teljes őrlésű rozskenyér). A laxatív hatás oka. az irritabilis colon szindróma és a colondiverticulumok kialakulásában. így a puhítva azt. lágy. Hasonló hatásúak az erősen felületaktív poloxamérek. alma. Felületaktív hatással elősegíti a víz beáramlását a vastagbélben haladó székletbe. A növényi rostban gazdag étrend (napi 20— 60 g) a legalkalmasabb a funkcionális eredetű székrekedés profilaxisára. szagtalan. A béltartalmat emulgeálja. un.a colon hiányos telődése. hogy a táplálék rostanyagtartalma elérje a napi 20— 60 g-ot. A táplálékban található rostok lényegében a növények sejtfalai. Ilyen termék a korpa (25-50% rosttartalom. paraffinolaj) a petróleumdesztilláció maradékából nyert színtelen. így fogyókúrákban is jó. idült székrekedésben megkönnyíti a beszáradt széklet kiürítését. formált széklet képződését eredményezik a víz bélben való visszatartása révén. Mellékhatásként bélobstructiót okozhatnak (ezért sok folyadékkal kell őket fogyasztani). melyek poliszacharidokat (cellulóz. íztelen olaj. Kontraindikáltak bélszűkület és bélösszenövések esetén. Kolloidális hashajtó a félszintetikus metilcellulóz. a bélnyálkahártyát bevonva csökkenti annak izgalmát és spasticus obstipatióban oldja a . Nagy mennyiségű. Célszerű.

Ozmotikus hashajtók Ezek olyan sók (vagy szénhidrátok) melyek nem. . illetve hipertóniás koncentrációban a szervezettől vizet vonnak oda. foszfátját. vagy csak csekély mértékben szívódnak fel. mert nem iritáló és nem okoz vízveszteséget. Az elektrolit oldatok kationjai közül a Mg-ion szívódik fel a legkevésbé. Anorganikus sók Izotóniás oldatban erélyes és gyorsan ható hashajtók. de beöntés formájában is használható. pl. az anionok közül pedig a szulfát. a.görcsöt. A des ztillált víznek és az izotóniás konyhasóoldatnak nincs hashajtó hatása. paraffinoma kialakulását okozhatja (ezért nem társítható docusáttal). legyengült betegeknek is jál adható. a mesenteriális nyirokcsomókban kötőszövetes burjánzást. A purgatív hatás mindig hamarabb jelentkezik. A magnézium oxyd és hydroxyd gyengébb. hogy a béltartalom oly mértékben felhíguljon. mint a laxatív. öregeknek. kisebb adagok után. a magnézium szulfát (keserűsó. A hipertóniás oldatok esetében viszonylag h osszabb időre van szükség. Szájon át a napi adagja 15-30. Csecsemőknek. Keserű íze Nahidrokarbonát társításával enyhithető. mert a felszívódás előtt fel kell hígulnia. Ez utóbbi adagja 5-20 g megfelelő higításban. terheseknek. Normotóniás. és ha maga a szer is felszívódik. valamint a nátrium és a kálium szulfátját. Aspiráció miatt lipoid pneumonia kialakulását is megfigyelték. mert gyorsan felszívódik. így a vizet a béllumenben visszatartják. a bélcsatorna teljes hosszában alkalmasak a tartalom kiűrítésére. magnesii sulphas) erős hatású. Az esetleges nagymértékű felszívódás encephalopátiát is létrehozhat. Emellett az ilyen oldatok helyi iritáló hatása hányingert és hányást okozhat. Ugyanakkor csökkentheti a zsíroldékony vitaminok felszívódását. ill. hipotóniás oldatok esetében a hatás pár órán belül létrejön. hogy az a bél kiürülését elősegítse (10 -12 óra). de már a 3%-os konyhasóoldat (pl. 1-2 kávéskanál egy pohár vizben.és tartarátját használják. Leggyakrabban a magnézium vegyületeit (fokozzák a cholecystokinin elválasztását is). fél liter tengervíz) hasmenést okoz.

oldható por. A macrogolum (Forlax) polietilénglikol. valamint nátrium-kloridot és -bikarbonátot tartalmazó sókeverékek gyógyvizekbe fordulnak elő. Dehidratáció is létrejöhet. nátriumsók adása kontraindikált szív. továbbá %) adás esetén érvényesül. kolonoszkópia vagy radiológiai vizsgálatok elött a vastagbél kiűrítésére. így hashajtó hatású. Natrii sulphas) szintén erélyes hatású szer. valamint ozmotikus hatást is kifejtenek. Több litert vizes oldatát szokták megitatni vastagbélműtétek. ezért fontos kellő mennyiségű folyadékbevitel. . Fel nem szívódó szénhidrátok Egyes cukrok. nauseát. melyek ivókúrákban használatosak. felszívódni nem tud. Magnéziumsókat csak ép veseműködés esetén szabad adni. és mivel a bél enzimjei nem hidrolizálják. legtöbbszőr szirup formájában. mind rectális (3 rebarbaragyökér (Rhei rhizoma). A nátriumszulfát nagyobb dózisban (20-25 g fél pohár vízben) oly nagy mennyiségű vizet von el a szervezettől. A vastagbélben (bakteriális hatásra) lebomlik organikus savakra. A glicerin (glicerol) ozmotikus hashajtó hatásán kívül fokozza a végbélkontrakciókat is (lásd előbb).A nátrium-szulfát (Glaubersó. és melyek fokozzák a bélmotilitást és a szekréciót.és kálium-szulfátot. a nátrium-foszfátot és –citrátot. hogy alkalmas az intracraniális nyomás csökkentésére. flatulentiát okozhat. A hasonló hatású lactitol galaktózból és szorbitolból álló dizaharid.és vesebetegeken. A lactulose (Duphalac) a fruktóz és a laktóz szemiszintetikus diszacharidja. Használják még a kalium natrium tartaricumot (Seignette-só). b. Ez utóbbiakat oralis beadás mellett beöntésként is alkalmazzák. Hasi diszkomfortérzést . cukoralkoholok és polizharidok tartoznak ide. a foszfátok csökkenthetik a plazma ionizált Camennyiségét és hyperphosphataemiát okozhatnak. A szorbitol és a mannitol ozmotikus hashajtó hatása mind orális (70%-os oldat). Hashajtó hatása a bevitel után 1-3 nappal jelentkezik (lásd még májvédő szerek). Dózisa 3-10 g. Nátrium.

A bélfal izgatásával ható hashajtók Ezek a vegyületek gátolják a Na+/K+-ATP. A Tisacen készitmény a Senna hatóanyagait (szennozid A és B) tartalmazza 10 mg-os tablettában és drazséban. Összetett készítmény a Cortelax. Felosztás:     nővényi anyagok (antrakinonszármazékok). a bengefakéreg (Frangulae cortex). Erélyes szerek. továbbá az Aloe (egy dísznövény) beszáradt nedve. a rebarbaragyökér (Rhei rhizoma). egyéb származékok (pl.áz enzimet. Szintetikus anyagok: difenil-metán-származékok Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek iránti egyéni érzékenységben igen nagy különbségek (4-8-szoros) figyelhetők meg. az aktív hatóanyag. kén). Növényi anyagok: antrakinonszármazékok (antracenozidok) A növényi eredetű antranolglikozidok aglikonjai. szintetikus anyagok (difenil-metán-származékok).kerülendő. b.elsősorban a vastagbélben hatnak. emodinok. mivel – ezek is . az antranol-származék a colonban a bélbaktériumok hatására keletkezik. Így csak a vastagbélben hatnak. bélizgató olajok. és a vastagbélben antranol-származékká redukálódva fejtik ki hatásukat. Tartós adásuk a colon barna pigmentációját (melanosis coli) okozhatja. így a víz és az elektrolitok felszívódását és fokozzák a bélmotilitást a enterális idegek direkt stimulációja révén. Az antracenozidok ún. “pro-drug”-ok. . a. Hatásuk a bevétel után 6 -8 órával kezdődik. Legelterjedtebb a szennalevél és termés (Sennae folium et fructus). a lúgosat pirosra festik. az ún. ezért – is . Az emodinok a savanyú vizeletet barnára. és csak a bevitel után minimum 6 óraval kezdődően. Kevéssé szívódnak fel. A szárított drogban és készítményeikben oxidált antrakinon-alakban vannak jelen. az adagtól függően purgatív vagy laxatív hatással. erős hashajtó hatású vegyületek.

mely fokozza a perisztaltikát és gátolja a folyadék felszívódását. öregek. .és folyadékvesztés. A bisacodyl (Dulcolax) az előbbihez hasonló. bevétele igen kellemetlen. d. A vékonybélből egy része (15-20%) felszívódik. A vizeletet rózsaszínűre festik. így még a beadás után 2-3 napon is elősegíti a puha székletürítést. ezért gyermekek.Mellékhatásaik: allergiás bőrreakciók és (nagy adagok után) só . A hatás a bevétel után 1-3 órával jelentkezik. Nem vezet alhasi vérbőséghez. mivel dehidrációt okozhat (emiatt csecsemőknek nem is szabad adni). igen hatékony és kevéssé toxikus származék. Egyéb származékok A vízben oldhatatlan. Erős és gyors hatása miatt elsősorban egyszeri. . különösen szennával kombinálva. és részben az epével kiválasztódva a bélbe jut. ami azonban nem jut be az olajba. A fenoftalein ezen hatását Vámossy önkísérletben fedezte fel 1902-ben. alkohollal próbálják rossz ízét társítani. Ugyancsak hasonló hatású szer a nátrium pikoszulfát (Guttalax. Darmol) cseppekben. kénpor (Sulfur pulveratum) enyhe hashajtó hatású. ma igen elterjedt szer 5-10 mg-os egyszeri adagban szájon át. Krónikus obstipatióban hatékony. Tartósan nem adható. mivel belőle a bélben kén-hidrogén keletkezik. Terheseknek adni tilos. a Ricinus communis magvaiból sajtolt színtelen olaj használatos. terhesek. Bélizgató olajok Ebből a csoportból a gyakorlatban csak a ricinusolaj (Oleum ricini). legyengült betegek. hideg gyümölcslével. azonban potenciális kardiotoxicitása miatt egyes országokban (USA) alkalmazását beszüntették. Adagja 30-200 mg per os. A ricinusolajból a vékonybélben a lipáz hatására hidrolízis során keletkezik a ricinolsav. Az 50-es évek óta használatos. Hatása 8-12 óra múlva jelentkezik. hogy újbóli székletürítés csak néhány nap után várható ismét. mert a szűlést elindithatja. ricint is tartalmaz. akut hashajtásra célszerű használni. c. Adagja 10-30 g. amely perisztaltikafokozó. A vastagbélben a bélsarat sikamlóssá teszi. A ricinusmag ezenkívül egy igen toxikus fehérjét. Olajos lévén. A bélrendszer kiürülését olyannyira elősegíti.. aranyeresek is jól tűrik. tejjel.

fertőzésekben antibiotikum). amely utóbbiban a megnövekedett cAMP szint szerepe alapvető. az irritábilisbél-szindróma (IBS) székrekedéssel járó formájában használatos. emésztési zavar .és vízszekréció.és vízszekréció. hogy csökkentik a víz és elektrolitok felszívódását. A hasmenésre jellemző a fokozott bélmotilitás. valaminy a béllumen felé történő fokozott elektrolit. Shigella. A fejlődő országokban évente 4-5 millió haláleset következik be akut hasmenés miatt. • Baktériumtoxinok (Salmonella. ileumresectio) áll.5 g NaCl. fertőzés. gyógyszerek szorongás. Patomechanizmusuk szerint a hasmenés háromféle lehet • Az ozmotikus diarrhoea esetében az ozmotikusan aktív vegyületek elégtelen felszívódása (emésztési zavar. de a profuz hasmenések tüneti kezelése is fontos. A legfontosabb az oki kezelés (pl. Ennek lényege glükóz-elektrolit oldat bevitele (a glükóz és az aminósavak önmagukban is fokozzák a Na. Az epesavak hashajtó hatásának alapja.5 grammos adagban. Táplálékmegvonás hatására csökken a hasmenés. coloncarcinoma) vagy az epe elégtelen felszívódása (pl. Hasmenést gátló szerek (obstipánsok) A hasmenésnek számos oka lehet. sőt életmentő lehet. hanem megbízható hashajtó is napi 0. • A hasmenések egy részénél megfigyelhető a bélnyálkahártya permeabilitásának fokozódása.A tegaserod egy 5-HT4-receptor parciális agonista. kolera) hatására a csökkent visszaszívódás mellett igen jelentős a béllumen felé történő elektrolit. mérgek. és így indirekt módon a víz visszaszívódását is). és az ok erősen befolyásolja a kezelést megválasztását is. 3. mely mögött általában bélbetegség (colitis ulcerosa. . Coli. Az alultáplált csecsemőknél az akut hasmenés az egyik leggyakoribb halálok.75-1. Ezért a hasmenésben a kiegészítő terápia fontos része az a dehidratációt ellensúlyozó rehidratáció. malabsorptio) váltja ki a hasmenést. A dehidrokolsav nem csak hidrokoleretikum. mint pl. Az orális rehidrációs oldat összetétele: 20 g glükóz.

5 g KCl.2. mert sok esetben vírusos fertőzésről van szó. adsztringensek Az adszorbensek toxinokat. Adszorbensek. 1000 ml vízben oldva. adstringensek 2. hogy az antibiotikumok nem mindig hatásosak. Epesavkötő gyanták 4.9 g Na-citrát. 1. Az antimikróbás kezelést illetően figyelembe kell venni. Szükség esetén antimikrobás kezelés Adszorbensek. gázakat kötnek meg. Octreotid 5. .kezelésére alkalmas gyógyszerek felosztása: 1. melyeket célszerű lehet hasfogókkal tár sítani:  Adrenerg-neuron-blokkolók  Egyes antimikrobás szerek  Epesavak  Kolinerg izgatók  Kinidin  Nem-szteroid gyulladásgátlók  Prokinetikus szerek  Prosztaglandinok A hasmenések .etiológiától függő . Bélmotilitásgátlók 3. az adsztringensek fehérjedenaturáló hatásuk révén védőhártyát képeznek a mucosa felszínén és csökkentik a szekréciót. Hasmenést okozó gyógyszerek.

. Nem javalltak fertőzéses hasmenés esetén. továbbá a bolus alba vagy kaolin (hidratált aluminium szilikát) és a talcum(hidratált magnézium szilikát). A bizmutsók közül főleg bismuthi subsalicylas jó (pl. A diosmectin (Smecta) por hatóanyaga az aluminiumszilkát. Vizzel emulziót képez. mert itt a szalicilát gyulladásgátló hatása is kihasználható. Az almában. de ez utóbbiak szerepe a döntő. birsalmában.és vízvisszaszívásban mindkét receptortipus részt vesz. ha magas láz vagy toxikus tünetek kísérik. adszorbens és nyálkahártyavédő képessége is van. Adsztringens hatással rendelkeznek a csersavtartalmú preparátumok: teák (pl. libapimpó vagy áfonya tea) illetve a csak a bélben hatásos albumenum tannicum készitmény. Gyakran kombinálják atropinnal (Reasec). a szigma receptorokon át a szekréciót. a. Hasmenésen kivül alkalmazhatók irritábilis colon szindrómában (IBS) valamint gyulladásos bélbetegségekben. Opioidok Az opioidok gastrointestinális rendszerre gyakorolt hatásában mind centrális. míg a fokozott só. utazási hasmenésben). mind perifériás komponensek résztvesznek. széntabletta). de ma már inkább a kismértékű centrális penetrálással rendelkező szereket alkalmazzák. de nagyobb adagban már előidézhet pl. Bélmotilitást gátló vegyületek A hasmenés tüneti kezelésében ezek a leghatasosabb gyógyswzerek. A mü receptorokon át csökkentik a bélperisztaltikát. Az első ilyen szer a diphenoxylat volt. Terápiás dózisban (5-20 mg) nem okoz cenrtális hatásokat. ha az véres. a légzésdeprimálást (ami naloxonnal antagonizálható).Adszorbens hatású az orvosi szén (Carbo medicinalis. E célra a sokáig használták a kodeint és az ópium-tinkturát. murokban található pektinek adszorbens és bevonó hatású gélt képeznek a bélcsatonában. Gyerekeknek gyakran adják.

paralyticus ileus. mebeverinnel. A paraszimpatolitikumok hatásosak lehetnek krónikus hasmenésben (lásd vegetatív idegrendszer). A hasmenlsek gyakori kisérő tünete a bélgörcs. A racecadotril (Hidrasec) egy pro-drug. Egyéb vegyületek Az 5-HT3-receptor-antagonista alosetron az irritábilisbél-szindróma (IBS. mely gátolja a colon hipermotilitását és oldja a bél spazmusokat). A központi idegrendszerbe csak igen kismértékben jút be. Mindkét vegyület nagyobb dózisai esetén székrekedés. Dózusa napi 4-16 mg több részletben. Gátolják számos más gyógyszer felszívódását. A cholestyramin és a cholestypol a koleszterinszintet csökkentő hatásuk mellett az epesavakat megkötve meggátolják az általuk kiváltott hasmenést. zsirfelszívódási zavarok. Azáltal hat. a „klasszikus” morfinhatásokat nem mutatja. így erősíti az enkefalin nevű opioid peptid bélmüködést gátló hatását. egy idiopátiás. hányingert. egyszeri adagja 100 mg. krónikus betegség) kapcsán fellépő hasmenés kezelésében hatásos. így hasmenést okoznak. hogy gátolja az enkefalináz enzimet. Hasmenésgátló adagjuk napi 3 x 4-5 g- . és a colonba jutva. Az α2 agonista clonidin csökkentheti a béltónust és a szekréciót (lásd vegetatív idegrendszer). ezért kevéssé toxikus. A vékonybél megbetegedései (pl.loperamid (Imodium) ma e csoport legfontosabb képviselője. Epesavkötő gyanták Az epesavak normál körülmények között fe lszíódnak a vékonybélből. Több mellékhatásuk van: obstipáció. Japszula formájában forgalmazott gyors hatású szer. Crohn betegség) ill. flatulencia. azt izgatják. resekcio esetén az epesavak felszívódása csökken. és toxikus megacolon alakulhat ki. b. hasi görcsöket viszont okozhat nagyobb adagban. hányást. Ilyenkor célszerűen társithatók görcsoldókkal (pl.A.

szaglási. A portális és splanchnikus területen érösszehúzó. oldal). a cerebrospinális folyadékban jelenlévő kémiai anyagok iránt nagyon érzékeny terület (itt a vér-agy gát kevéssé fejlett).5 neuroendocrin tumorokat kísérő hasmenések . 4. glucagon. Ennek felezési ideje 1. így a vérátramlást csökkenti. E központra hatva okoz hányást számos gyógyszer (morfinszármazékok. melynek innervációjáért a vagus ideg felelős. de azzal funkcionális egységet alkotó . ill. dumping szindrómát. mely szerepet játszik a tengeri. érösszehúzó hatása következtében (ld. a visceralis területről (főleg tápcsatorna és szív felől). a vagusmagok közelében elhelyezkedő .) és az.). növekedési hormon stb.a hányásközponttól elkülönülő. . így csökkenti több hormon (gasztrin. cholecystokinin.bromocriptin. 2. az octreotidot (Sandostatin) alkalmazzák im. látási ingerek következtében létrejövő hányásban van szerepük. Dózis: 100-250 μg (sc. és az inger a nucleus tractus solitarii pályáin keresztül jut a hányásközpontba.kemoszenzitív triggerzóna (CTZ) felől. inzulin. befecskendezésben. A hányásközpontba a következő helyekről érkezik inger: 1.) Hánytató és hányáscsillapító szerek A hányás központja a nyúltagyi formatio reticularis lateralis részében helyezkedik el. Igen rövid felezési ideje miatt (3 perc iv. beadás után) gyógyszerként óra. Ezeknek az ingereknek egy része az előbbi pályákat követi. szívglikozidok. a IV. intesztinális folyadék szekrécióját. vagy sc. agykamra fenekén. amelyeknek az emocionális. daganatellenes szerek stb. amely a vérben. 3.és légibetegségben kialakuló hányás patomechanizmusában. az epehólyag kontrakcióit. a magasabb agytörzsi és kérgi struktúrák felől. a garat felől. a gyomor-bél motilitást. vagotomiát. 5. Indikációi gastrointestinális a szintetikus analógját.Octreotid A 14 aninosavból álló szomatosztatin számos élettani hatással rendelkezik. a vestibularis rendszerből. AIDS-et kísérő hasmenés. levodopa.

mérgezéskor). . E hatásában perifériás (gyomor) és centrális (kemoszenzitív triggerzóna) komponensek is részt vesznek.és opioid-receptorok dominálnak. részben perifériás.    A hányásközpontban nagy számban találhatók muszkarin-.és hisztamin (H1)-receptorok találhatók. a hisztamin és a szerotonin. Hánytatók A hánytatás jelentősége csekély. A vestibularis magvakban muszkarin. Ha mégis szükséges hánytatni. A kemoszenzitív triggerzónában dopamin D2.A hányás patomechanizmusában szerepet játszó transzmitterek az acetilkolin. A centrális hánytatók általában gyorsabban hatnak. szükség esetén célszerűbb gyomormosást alkalmazni (pl. Az ipecacuanha gyökér kivonata és hatóanyaga. szívglikozidok). a a rágcsálók nem hánynak (a kutya és macska igen). és a visceralis afferentációt 5-HT3-receptorok közvetítik. hogy pl. az emetin sürgös esetekben jól használható e célra.és H1-receptorok helyezkednek el. a dopamin. 5-HT3. besugárzás. meg kell próbálni előbb a hányást a garatfal izgatásával. langyos konyhasós oldattal (fél pohár vízben oldott 1 evőkanál konyhasó) kiváltani.és szerotonin (5-HT3 ). hisztamin (H1). de elég hosszú nausea előzi meg a hányást. chemoterápiás szerek) szerotonin felszabadulást eredményez.receptorok. de muszkarinreceptorok is vannak. Az nucleus tractus solitarii területén ezzel szemben muszkarin. részben centrális támadáspontú (pl. Számos hánytató összetett hatásmódú. A hánytatók és a hányáscsillapítók állatkísérletes vizsgálatát nehezíti. A gastrointestinális rendszerben számos inger (akut fertőzés. mint a perifériás támadáspontúak. distensio.

Az apomorphin félszintetikus morfinszármazék. prochlorperazin. (11. és hisztamin-H1-receptor- Támadáspont CTZ* és bél CTZ és bél CTZ és bél Hányásközpont és CTZ CTZ és bél diphenhydramin. cyclizin. Hányáscsillapítók A hányás csillapítása sok esetben fontos tüneti kezelés. thiethylperazin 5-HT3-receptor-antagonisták ondansetron granisetron dolasetron tropisetron Muszkarinantagonisták szkopolamin. hányásközpont és bél . Dopaminerg hatása miatt erektilis diszfunkció kezelésére használják. melynek hánytató hatása gyorsabb és jóval erősebb. droperidol Fenotiazinok chlorpromazin. A hányáscsillapítók hatásmechanizmusuk alapján a következő csoportokra oszthatók. dopaminreceptor-agonista vegyület.2 Táblázat: Hányáscsillapító gyógyszerek felosztása Gyógyszer Dopamin D2-receptor-antagonisták Szubsztituált benzamidok metoclopramid Benzimidazolok domperidon Butyrophenonok halperidol.2 táblázat) 11.

dimenhydrinat. droperidol antipszichotikus hatásuk mellett szintén kifejtenek antiemetikus hatást (lásd még neuroleptikumok) Elsődlegesen hányáscsillapítók a benzamid szerkezetű a metoclopramid és a benzimidazol származék domperidon.5 mg-os drazsé) csak mint hányáscsillapítót alkalmazzák. és trifluoperazin hatásos hányáscsillapítók. különböző ingerek okozta hányásban jó hatásúak. míg a prochlorperazint (Emetiral 5 mg-os tabletták. thiethylperazin Egyéb vegyületek Kortikoszteroidok dexametazon. A metoclopramid (Metoclopramidi hydrochloridum. A nagyobb adagban antipszichotikus hatású fenotiazinok közül pl. Cerucal) blokkolja a dopaminreceptorokat a kemoszenzitív triggerzóna területén. metilprednisolon Cannabinoidok dronabinol P-anyag antagonista aprepitant Benzodiazepinek lorazepam. alprazolam citotoxikus vegyületek okozta hányásra jók * CTZ: kemoszenzitív triggerzóna Dopamin-D2-receptor antagonisták A dopaminantagonisták elsősorban a kemoszenzitív triggerzónára direkt izgató hatást kifejtő vegyületek. Centrális hatása mellett a periférián fokozza a gyomorürülést és a vékonybél felső részének a motilitását (prokinetikus effektus). promethazin. haloperidol. mely hatását kihasználják oesophagealis reflux kezelésében is . 5 és 25 mg-os végbélkúpok) és a thiethylperazint (Torecan 6. A butirofenonok (pl. a chlorpromazin.

5-HT3-receptor antagonisták Különösen hatásosak a daganatok kemoterápiájában használatos citotoxikus szerek okozta hányás ellen (a daganatellenes szerek ugyanis szerotonint szabadítanak fel a bélnyálkahártya enterokromaffin sejtjeiből. dyskinesia. és ez okozza a hányást). ami aktiválja a bélben és a központi idegrendszerben az 5-HT3-receptorokat. a “first pass” májmetabolizmus miatt a vegyületnek csak 15%-a kerül a keringésbe. galactorrhoea. Mivel a vér-agy gáton kevésbé jut át mint a metoclopramid. 4 mg-os tabletták). később). Hasonló szer a trimethobenzamid. Mellékhatásai ritkábbak: fejfájás. viszont az extrapyramidalis rendszert is kevésbé befolyásolja. Emeset. mind perifériásan az előbbihez hasonló. Hatásosak a vegyületek továbbá a posztoperatív és post-irradiációs hányásban is. azonban a májban a “first pass” hatás miatt a vegyületnek csak 75%-a kerül a szisztémás keringésbe.). felezési ideje 48 óra. 5-HT1c. Adható terhességben is. különösen egyéb antiemetikus szerekkel kombinálva. Nagy dózisban hatásos a daganatellenes citotoxikus szerek okozta hányásban (valószínűleg 5-HT3-receptor-antagonista hatásának is köszönhetően). A domperidon (Motilium) szintén dopaminantagonista vegyület. egy szelektív 5-HT3-antagonista (centrálisan és perifériásan is). Prokinetikus és hányáscsillapító hatásmechanizmusa mind centrálisan. Ondantor. A vesében választódik ki. a placentába és az anyatejben is magas koncentrációt ér el. trismus stb.(l. akárcsak a prochlorperazin. amenorrhea. és ezen hatásuk fokozható egyéb antiemetikus szerekkel történő kombinálással. Orális bevitelt követően (egyszeri adagja 10-15 mg) jól felszívódik. μ és α1 receptorokat is. de kisebb mértékben gátolja az 5-HT1b. Jellemző mellékhatása a iatrogén Parkinzonizmus (extrapyramidális zavarok: dystonia. Adását célszerű a daganat . valamint galactorrhoeát idézhet elő. Bár orálisan gyorsan és jól felszívódik (egyszeri adagja 10-20 mg). Legelterjedtebb képviselőjük az ondansetron (Zofran. hányáscsillapító hatása gyengébb. A vér-agy gáton könnyen átjut.

6 mg. a fenotiazinok közül a promethazin (Romergan 25 mg-os drazsé)). Hyperemesis gravidarum esetén szintén elsődlegesen választandó hányáscsillapítók.és légibetegségben vált be. továbbá a jelentős muszkarinreceptorantagonista hatással is rendelkező diphenhydramin. Gyakorlatban leginkább tengeri. dolasetron (Amzemet) és palonosetron (Akoxi). Hányáscsillapító hatású H1-receptor-blokkoló vegyületek pl. Muszkarin receptor antagonisták A paraszimpatolitikumok közül leginkább a szkopolamint (más néven hioszcint = Scopolaminii hydrobromidum) használják hányinger és hányás csökkentésére. látászavar. A dopaminantagonista thiethylperazinnak is van H1receptor-blokkoló hatása. vizeletretenció stb. dimenhydrinat. Mellékhatásként egyéb paraszimpatolitikus tünetek jelentkeznek (szájszárazság. tropisetron (Navoban).). székrekedés) ritkák. majd ezt követi az 5 napos orális kezelés. Mellékhatásai (fejfájás. ill. A vegyületek paraszimpatolitikus hatása hozzájárul hányáscsillapító hatásukhoz. a gyomorban helyileg ható emetikus vegyületek okozta hányásokban. cyclizin. Elsősorban a labyrinthus izgalma és a gyomorban helyileg ható emetikus ingerekkel szemben hatásos. felezési ideje 3 óra. H1-receptor blokkoló antihisztaminok A H1-blokkolók igen gyengén hatnak a kemoszenzitív triggerzóna izgalma okozta hányásokban. Egyszeri adagja szájon át 0.kemoterápia előtt megkezdeni intravénás injekció vagy infúzió formájában. Az újabb származékok hatékonyabbak és szelektívebbek: granisetron (Kytril). A szájon át történő bevitel melett újabban fül mögé helyezett transzdermális tapasz formájában is alkalmazzák. . chlorcyclizin és a cinnarizin. ellenben igen jó hatásúak tengeri-. elsősorban profilaktikus alkalmazás esetén. de hatástalan a kemoszenzitív triggerzóna izgalma miatt fellépő hányásban. légibetegségben (féleg profilaktikusan). ahol a hányás kialakulásában a vestibularis rendszer játszik főszerepet.

társításokban (szerotonin-antagonistákkal és dexametazonnal) hsználják. illetve az utóbbi opioid receptorokon is hathat. A dronabinol adagja 5 mg/m2 per os .Egyéb hányáscsiallapító vegyületek a. gyakran más antiemetikumokkal kombinálva. A klinikumban a dronabinol (delta-9 tetrahydrocannabinol) van forgalomban. Citosztatikumok okozta hányások ellen. Ezen hatásmódjuk nem tisztázott. leggyakrabban a dexametazon + metoclopramid kombinációt a citosztatikus kezelés után fellépő késői (24h utáni) hányás csillapítására. mert naloxonnal antagonizálható.jó hányáscsillapítók Hatásmódjuk pontosan nem ismert. származékai . Cisapriddal nem adható. Cannabinoid-származékok A kábítószerként ismert marihuána aktív hatóanyaga . c. b. hypotonia) jelentkezhetnek. Mellékhatásként hallucináció. valamint a nabilon nevű szintetikus származék Hatásukat a CB1 receptoron fejtik ki. dezorientáció. szédülés. Kortikoszteroidok Nagy dózisú szteroidok egyéb ismert hatásaok mellett hányáscsillapító effektust is fejtenek ki (lásd még glukokortikoidok). ill. kemoterapeutikumok okozta hányás profilaxisára jók. a kemoszenzitív triggerzónára hatva csökkenti a hányást és a hányingert. AIDS-es betegeken étvágyfokozóként is alklamazzák őket. Elsősorban az egyéb szerre nem reagáló. étvágyfokozódás és vegetatív tünetek (tahikardia. mert az EKG QT intervallumának meghosszabbodásával veszélyes ütemzavart okozhat. Elsősorban a kemoterápiás gyógyszerek okozta hányáscsillapításra alkalmazzák őket. . 2-4 óránként ismételhető. P-anyag antagonistái Egy újabban bevezetett hányáscsillapító. az aprepitant (Emend) szokatlanabb hatásmechanizmust használ: a P anyag NK1 receptorát blokálja.a tetrahydrocannabinol.

circuláris és longitudinális . A hányás során bekövetkező klorid. Ez utóbbi a bélnyálkahártya felől jövő afferens ingereknek megfelelően végzi a perisztaltikus reflex szabályozását.. e. A vékonybél motilitását fokozó vegyületeket a posztoperatív ileus és a krónikus intesztinális pseudo-obstrukció kezelésére alkalmazzák. Végül a colon motilitást fokozó szerek az obstipáció kezelésében lehetnek hatásosak. lorazepam. de egyértelműen potenciálják más ilyen szerek effektusát. A bélmotilitás szervezésében szerepet játszó anatómiai képletek a plexus submucosus és a két izomsejtréteg . amelyek fokozzák az alsó oesophagus sphincter tónusát. Hányáscsillapító nyugtatószer még a chlorbutanolum (triklor.és vízveszteség alkalózist és dehidratációt okoz.és bélmotilitást fokozó (prokinetikus) és csökkentő (görcsoldó) szerek Prokinetikus szerek A prokinetikus szerek serkentik a gyomorbélcsatorna motilitását. ezért a benzodiazepineket (diazepam. Tartós hányással járó állapotokban tehát az ion. A gyomor. A gyomorürülést fokozó szerek hatásosak lehetnek gastroparesis és a műtét utáni csökkent gyomorürülés kezelésében. A calcitonin gene-related peptid (CGRP) tartalmú interneuronjai elősegítik proximálisan az excitatoros transzmitterek . Szedatohipnotikumok Bár önálló hányáscsillapító hatásuk kétséges.között elhelyezkedő plexus myentericus. ami ördögi körként tovább fokozza a hányást. terápiás értékűek lehetnek gastrooesophageális reflux betegségben.d. alprazolam) – társításokban – alkalmazzák citosztatikumok és a szorongás indukálta hányások megelőzésére (lásd még szedatohipnotikumok). Közülók azok.és a vízháztartás helyreállítása másodlagosan szintén hányáscsillapító hatású.butil-alkohol).

szerotonin és P anyag) kiáramlását. A prokinetikus hatású vegyületeket a táblázat foglalja össze. Az itt ható szerek közül tehát az 5-HT3 antagonisták és az 5-HT4 agonisták egyaránt használhatók mint prokinetikus vegyületek. és szerepet játszanak a paralítkus ileusz kezelésében.(acetilkolin. Így a szimpatolítikumok és paraszimpatomimetikumok egyaránt fokozzák a bélmotilitást. A bélben található nagy mennyiségű szerotonin receptorai közül az 5-HT3 a gátló. A dopamin a gastrointestinális rendszerben gátló hatást fejt ki. míg a paraszimpatikusak serkentő befolyást gyakorolnak a bélmotilitásra. NO és ATP) felszabadulását. (Táblázat) 11. részben az izomsejteket direkt stimulálja.3 Táblázat: A prokinetikus hatású vegyületek Kolinerg agonista Kolin származékok Betanechol és egyéb származékok Acetilkolinészteráz gátlók Neostigmin és egyéb származékok Muscarin receptor aktiváció Acetilkolin mennyiségének növelése Dopamin receptor antagonista Benzimidazol származékok Domperidon Metoclopramid Dopamin (D2) receptor antagonizmus Szerotonin (5-HT) receptor moduláció Szubsztituált benzamid Cisaprid 5-HT3 receptor gátlás 5-HT4 receptor aktivácó . A motilin peptid részben az excitatoros neuronokat. csökkenti az acetilkolin felszabadulást a myentericus plexusból és csökkenti az oesophageális és gyomorkontrakciók intenzitását. míg az 5-HT4 receptor az izgató interneuronokon foglal helyet. A központi idegrendszer felől a szimpatikus rostok gátló. disztálisan pedig a gátló mediátorok (VIP.

továbbá fokozódik a vékonybél felső szakaszán a perisztaltika és a motilitás. de sok mellékhatása miatt ritkán adják. Szerotonin receptor modulátorok A fent említett metoclopramid és főleg a cisaprid (Coordinax) az excitatoros interneuronokon elhelyezkedő 5-HT4 receptorokon kifejtett agonista hatásuk mellett enyhe antagonista hatást fejtenek ki a gátló interneurokon található 5-HT3-ra. Fokozhatja az alkohol és a diazepam felszívódását. Így hasigörcsöket és hasmenést okozhat (15% gyakoriság). Legveszélyesebb mellékhatása (ami miatt több országban kivonták a forgalomból) a . és mivel e receptor aktiválása gátolja az acetilkolin felszabadulását a plexus myentericusból. A vegyületek hatására fokozódik az alsó oesophagus sphincter tónusa. A cisaprid a felső bélszakaszok mellett hat a colonra is. akárcsak az indirekt paraszimpatomimetikum neostigmint (Miostin).receptor-antagonista hatással rendelkezik. a gyomor spontán motilitása. Mindkét vegyület D2. Dopamin receptor antagonisták A hányáscsillapítókként is használt metoclopramid és a domperidon tartoznak ide. Szóba jöhet még e célból a distigmin (Ubretid) és a piridostigmin (Mestinon). ezen szerek a felszabadulást serkentik. a pylorus sphincter elernyed. ennek következtében gyorsul a gyomor kiürülése.Metoclopramid 5-HT3 receptor gátlás 5-HT4 receptor aktivácó 5-HT4 receptor aktivácó Motilin aktiváció receptor Tegaserod Motilin-szerű vegyület Makrolidek Erythromycin Paraszimpatomimetikumok Ide tartozik az M3 receptorokat stimuláló betanechol. A colon motilitását nem befolyásolják.

A butilszkopolaminium bromid (Scobutil. melyek felhasználásának nagyszámú mellékhatásuk szab határt. mint pl. 5-HT4 receptor agonista a Makrolidek A macrolidek. Ilyen muszkarinreceptor blokkoló az atropin és a szkopolamin. végbélkúpban vagy tablettában. az erythromycin (lásd még antibiotikumok) direkt stimulálják a motilin receptorokat a gyomor-bél rendszer simaizmain.vagy 200-250 mg p. az oxifenonium. fibrilláció.kamrai arrhythmia (tacycardia. Görcsoldók A gastrointestinális görcsök gyakori panaszt jelentenek. Adagja 10 mg injekcióban. melyeket per os vagy kúp formájában szoktak alkalmazni.os. A prucalopirid és a mosapirid szintén adhatók e célra. Terápiásan diabeteses gastroparesisben alkalmazzák. hogy velük szemben a tolerancia gyorsan kialakul. Buscopan) előnye. óránként. HIV proteáz gátlók) társítják. mert nem jut át a vér -agy gáton. Ide tartozik még az otilonium bromid (Spasmomen. QT megnyúlás). Általában urogenitális eredetű görcsös fájdalmakban is hatékonyak. főleg. a clinidium bromid (Epirax). . Hátrányuk. a propantelin. 40 mg-os tabletták). A kezelésükre alkalmas gyógyszerek két alapvető csoportba oszthatók: neurotróp és muszkulotróp szerekre. Neurotróp görcsoldó szerek Ide tartoznak a paraszimpatolitikumok (lásd még vegetatív idegrendszer). Kifejezetten a vastagbélre ható prokinetkus szer az tegaserod. hogy nem okoz centrális mellékhatásokat. továbbá a diciclomin és a piperidolát is. ha a cytochrom P 450 enzimet gátló gyógyszerrel (ketokonazol. makrolid antibiotikum.v. dózisa 3 mg/kg i.

puffadásellenes hatású szer a simetikon (Espumisan). ami nagy gyakorlati előny. csecsemőknél gyakran alkalmazott görcsoldó készítményben. így jók vesekő-. mivel a gastrointestinális görcsök képezik e korosztály legyakoribb gyógyszeres terápiát igénylő problemáját). 40 mg injekcióban. A Piafen (tabletta. Aluszékonyságot és AV vezetési zavart okozhat. gátolja a vastagbél hipermotilitását és oldja a bélgörcsöket. A hatásosabb és előnyösebb farmakokinetikai tulajdo nságokkal (jól felszívodó és hosszabb felezési idejű) rendelkező drotaverin (No-spa) erősebb görcsoldó és enyhe beta-blokkoló hatással is bir. A mebeverin (Duspatalin. 100 mg-os adagban naponta 3-4-szer. ami adható mint csecsemőknek. sőt újszülötteknek is adható. ezért ilyen esetekben ellenjavalt. Ilyen készitmény a nálunk elterjedt Lizadon. .amely papaverint és fenobarbitált is tartalmaz az atropinszulfát mellett). mind felnőtteknek. epekő okozta kólikában vagy menstruációs görcsökben is. Csecsemőknek . Ilbutin) a gasztrointeszinális opioid (enkefalinerg) receptorokon fejti ki motilitásreguláló hatását: hipermotilitásban spazmolitikum. Adagja 40-80 mg naponta 1-3-szor. injekció) komponensei a pitofenon és a fenpipramid. Jól tolerált szer. Hasonló készitmény a dimeticon (Ceolat). hogy növeli a cAMP szintet és nem specifikus kálcium csatorna blokkoló hatást fejt ki az előbb említett simaizmokban. A neurotróp és muszkulotróp görcsoldó szereket gayakran társitják egymással és fájdalomcsillapítókkal. Egyszeri adagja 100 mg tablettában. hipomotilitásban passzázsstimuláló. A trimebutin (Debridat. Mindkét hatóanyag megtalálható a Sab Simplex nevű. kúp. Hatásmechanizmusának alapja. Gázhajtó. Mivel antikolinerg hatása is van.Muszkulotróp görcsoldó szerek Ezek direkt hatnak a gastrointestinális és urogenitális rendszer simaizomelemeire. Colospasmin) rezerpin származék. Előnyös hatású a vastagbél-diverticulumok kezelésében. A papaverin (Papaverini hydrochloridum) a fehér mák (Papaver somniferum) izokinolin szerkezetű alkaloidája.

savrezisztens microgranulátumokat tartalmazó lassú hatóanyag-felszabadulást biztosító formában. de biztosan gátolja a leukotrienek és a gyulladásos cytokinek képződését. annak minden súlyossági fokában elsőnek választandó szer. Ilyen készítmények a Pentasa és az Asacol. melyekben az 5-aminoszalicilsav azo kötéssel kapcsolódik egy másik molekulához. míg az utóbbiból a disztális ileum .proximális colon tájékán. Fontos az elváltozás pontos lokalizációja. Adagjaik kezdetben 1-2 g naponta 4-5-ször. a remissziót létrehozó (és/vagy fenntartó) gyógyszerek:     5-aminoszalicilsav készítmények. TNF-α ellenes szerek 5-aminoszalicilsav (Mesalazin. fenntartó adagolásuk 0. kortikoszteroidok cytotoxikus szerek. sulphasalazin. Léteznek továbbá olyan vegyületei. A gyulladásos bélbetegségben alkalmazott. ami – helyi hatású szerről lévén szó – igen csökkemti hatékonyságát. mert ennek alapján lehet dönteni a lokális alkalmazás (rektális bevitellel) vagy szisztémás kezelés előnyösebb voltát. Kezelésükben gyulladásgátló és immunszupresszív anyagoknak van jelentősége. Ezért általában vagy kúpban viszik be. az előbbiből a vékonybélben szabadul fel az 5-ASA. olsalazin. Hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. pl. vagy speciális.A gyulladásos bélbetegségekben alkalmazott gyógyszerek A krónikus gyulladásos bélbetegségek (IBD) a colitis ulcerosa és a vékonybél disztális részére lokalizálódó Crohn-betegség. az 5- aminoszalicilsav és a sulfapyridin kombinációja (utóbbi egy régebb óta ismert . Orális adást követően nagy része felszívódik. A sulphasalazin (Salazopyrin.5 g naponta 3-4-szer. Salazidin) vegyileg salazosulfapyridin. 5-ASA) és származékai Főleg a colitis ulcerosa kezelésében hatékony.

hasmenés. nagymértékben lassítja az 5ASA felszívódását a vékonybélben. A folsav-antagonista methotrexat elsősorban a Crohn betegségben hatásos. ami csökkenthető 2 g/nap mennyiségre fenntartó kezeléskor. 3 mg-os kapszulák) az IBD kezelésében alkalmazzák orálisan. olyan adagban. Mellékhatások (nagyobb adagok után): hányinger. és ez fenn is tartható. mely valószínűleg nem rendelkezik antiproliferatív hatással (és erős . Ezek közül leggyakoribb a hasmenés (10%). 3-6 hónapos kezelés után a betegek 50-60%-a remisszióba jut.. hasi fájdalom. methylprednsiolon és a hydrocortison. melyek felezési ideje igen rövid (2 óra). Mellékhatásai közül hányinger. de a vastagbélben ez baktériumok hatására felbomlik.szulfonamidszármazék). myalgia a gyakoribbak. Elsősorban a colon gyulladásos betegségeiben hatékony. mert orális beadását követően igen gyorsan lebomlik a májban (“first pass” hatás). de előnyösebb rektálisan. fejfájás. Glukokortikoidok Erős gyulladáscsökkentő hatásuk itt is érvényesül. ritkán a szulfonamidkomponens miatt csontvelő-depresszió és allergiás reakciók említhetők. de aktív metabolitjuk bekoncentrálódik a sejtekben. A budesonidot (Budenofalk. kevésbé Crohn-betegségben. Citotoxikus szerek Az azathioprim és a 6-mercaptopurin olyan citosztatikumok. Leggyakrabban alkalmazott származékok a prednisolon. Adagja kezdetben 4 g/nap. hányás. artharlgia. Legtöbbször helyileg (kúp vagy hab formában) viszik be a lokális hatás biztosítása és a szisztémás hatások csökkentése céljából. A késöbb kifejlesztett olsalazin (olsalazin sodium) molekulájában az azo kötés két 5aminoszalicilsav egységet kapcsol öszze Az azo kötés ui. melyet nem szabad összetéveszteni a gyulladásos bélbetegséget kísérő hasmenéssel.

Klinikai kivizsgálás alatt van a Crohn betegség kezelésére egy monoklonális antitest is. pp. Fürst Zs. Medicina Könyvkiadó. Budapest 2002. Adagja 5 mg/kg infúzióban. 547-569 2) Gyíres K. Legjelentősebb mellékhatásai immunszupresszív voltával függnek össze: infekciók . Medicina Könyvkiadó. mely többféle reumás kórkép és pszoriázis mellett Crohn-betegség kezelésére is alkalmasnak bizonyult (de biztatóak az eredmények rectocolitisben is). Hatásosság esetén a remisszió fenntartására az infúziós kezelést ismétlik 6-12 hetente. héten ismételni kell.: Farmakológia. Ezen szerek elterjedését jelenleg igen magas áruk is akadályozza.mellékhatásokkal). és 6. A hasonló hatásmechanizmusú.: Humán farmakológia.TBC exacerbáció. de teljesen humán eredetű TNF-α ellenes monoklonális antitest. Budapest. TNF-α ellenes szerek Az Infliximab (Remicaid) TNF-α ellenes monoklonális antitest. 595-629 3) Vizi Esz. pp. pp. 1999. IFN-γ ellenes IRODALOM 1) Fürst Zs. a 2.: Gyógyszertan. Budapest. 2007. az adalimumab (Humira) hatékonysága Crohn betegségben még kivizsgálás alatt áll (lásd még immunfarmakológia). 696744 . de gátolja a gyulladásos folyamatot (lásd még rákellenes szerek fejezetében). Crohn betegség esetében a betegek 2/3nál tüneti javulást és 1/3-nál a betegség remisszióját erdményezte. Medicina Könyvkiadó.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful