Gyógyszertan

5. AZ EMÉSZTŐRENDSZER GYÓGYSZERTANA

Szerzők: Brassai Attila Dóczi K. Zoltán Bán Erika-Gyöngyi

2012

AZ EMÉSZTŐRENDSZER GYÓGYSZERTANA ................................................................................... 1 A gyomor- és nyombélfekély gyógyszerei ................................................................... 3 A gyomorsav szekréció mechanizmusa és a fekélyellenes szerek hatásai ................. 4 A gyomorsav szekréciót gátló szerek .......................................................................... 7 Hisztamin H2-receptor blokkolók .............................................................................. 7 Muszkarinreceptor antagonisták .............................................................................. 8 Protonpumpagátlók .................................................................................................. 8 Egyéb szekréciógátló vegyületek ............................................................................. 9 Az gyomorsósavat közömbösítő gyógyszerek (antacidumok) ................................... 10 A gyomornyálkahártya-rezisztenciát növelő szerek ................................................... 11 Sucralfat (Venter) ................................................................................................... 11 Kolloidális bizmutvegyületek .................................................................................. 12 Prosztaglandinok.................................................................................................... 12 A HP eradikálása ....................................................................................................... 13 Az emésztés farmakológiája, máj és epeműködésre ható szerek ............................. 15 A gyomorsav-elválasztás fokozása illetve hiányának pótlása ................................ 15 Az emésztőenzimek pótlása .................................................................................. 16 Epehajtó és kőképződést gátló szerek ...................................................................... 17 Epesavak ............................................................................................................... 17 Májműkődésre ható szerek .................................................................................... 19 Májvédő szerek ...................................................................................................... 20 Hashajtók és hasmenést gátló szerek ....................................................................... 21 Hashajtók ............................................................................................................... 21 Hasmenést gátló szerek (obstipánsok) .................................................................. 29 Hánytató és hányáscsillapító szerek.......................................................................... 33 Hánytatók ............................................................................................................... 34 Hányáscsillapítók ................................................................................................... 35 Egyéb hányáscsiallapító vegyületek ...................................................................... 39 A gyomor- és bélmotilitást fokozó (prokinetikus) és csökkentő (görcsoldó) szerek ... 40 Prokinetikus szerek ................................................................................................ 40 Görcsoldók ............................................................................................................. 43

A gyulladásos bélbetegségekben alkalmazott gyógyszerek ...................................... 45 5-aminoszalicilsav (Mesalazin, 5-ASA) és származékai ........................................ 45 Glukokortikoidok..................................................................................................... 46 Citotoxikus szerek .................................................................................................. 46 TNF-α ellenes szerek ............................................................................................. 47

A gyomor- és nyombélfekély gyógyszerei

A peptikus fekély a gyomor-bél rendszer felső szakaszán kialakuló ulceratív elváltozás, melynek kifejlődésében (több más tényező mellett) a sósav és pepszin fontos szerepet játszik. Leggyakrabban a gyomorban és a duodenumban alakul ki, előfordulhat azonban az oesophagus distalis részén, valamint a jejunumban. A kezelés alapvető céljai:    a fájdalom csökkentése (kiegészítő tüneti terápia lehet helyi érzéstelenítő pl. xilin adása), a fekély gyógyulásának elősegítése, a fekély kiújulásának megakadályozása.

A gyógyszeres terápia stratégiája, hogy helyreállítsa az egyensúlyt az agresszív tényezők (pl. gyomorsósav, pepszin, Helicobacter pylori) és a defenzív faktorok (pl. bikarbonát, mucus, prosztaglandin) között. A fekély kezelésében alkalmazott gyógyszerek többsége az előbbiek ellen utóbbiakat erősíti. Az agresszív és protektív faktorok közti egyensúly megbomlása különböző az egyes fekélytípusokban A gyomorfekélyt általában nem kíséri a gyomorsav hiperszekréciója, viszont a protektív tényezők csökkenése gyakran fellelhető. Gyakran kimutatható a Helicobacter pylori és a gyulladáscsökkentők szerek szedésének iatrogén hatása. Tünetei mögött gyakran malignus elváltozások rejlenek (ezért az endoszkópia kötelező a kezelés irányul, néhány modern szer viszont az

megkezdése előtt !). Gyomorfekély 40 éves kor alatt csak elvétve fordul elő, és e forma kevésbé reagál a modern fekélyellenes szerekre. A duodenalis fekélyt mindig a gyomorsósav hiperszekréciója jellemzi. Gyakran itt is kimutatható a Helicobacter pylori infekció és gyulladásgátlók szedése, de e forma nem malignizálódik. A modern kezelésekre általában jól reagál. Férfiakon gyakoribb. (2.1 ábra)

2.1 ábra: A gyomorsav-elválasztás

A gyógyszeres kezelés mellett fontos a diéta és a nyugalom (bár ezen életmódbeli változások megnehezíthetik a gyógyszerek hatékonyságának a

megítélését). Esetenkét a kezelés hetekig-hónapokig eltarthat.

A gyomorsav szekréció mechanizmusa és a fekélyellenes szerek hatásai

A gyomorsósav termelés szabályozásában szerepet játszó fő mechanizmusok – melyek mediátorai az acetilkolin, a gasztrin és a hisztamin - igen szoros kapcsolatban állnak egymással. (2.2 ábra)

2. melyik a citoszolból H+ iont szállít ki és K+ szállít be.2 ábra: A gyomorsav-elválasztás és gyógyszeres befolyásolása 1. de pl. direkt és indirekt (hisztaminfelszabadítás) módon. A hidrogén a karboanhidratáz . A hisztamin másodlagos hírvivője a cAMP. a táplálék gyomorba jutása vagy a pH érték 3 felé történő emelkedése is kiváltja). A gasztrin és az acetilkolin a Ca ionokat használja másodlagos hírvivőnek.enzimet. Az endokrin mechanizmus az antrális G-sejtekből és hízósejtekből a gasztrin felszabadulását eredményezi (leggyakrabban kolinerg stimulusra.ATP-áz. de az M3 receptoroknak is van szerepe. Mindhárom mediátor serkenti a protonpumpának is nevezett H+/K+. 3. A paracrin mechanizmus hatására hisztamin szabadul fel az enterokromaffinsejtekből. és saját H2 receptoraira hatva fejti ki savtermelést fokozó hatását.2. legyakrabban az acetilkolin (az M1 receptorokon keresztül) és a gasztrin (a gasztrinreceptorok CCK-B altípusán át) közvetítésével. Az idegi mechanizmus (acetilkolin) főleg az M1 receptorokon keresztül valósul meg.

enzimen keresztül vízből és CO2-ből keletkező H2CO3 disszociációjából származik (a maradék HCO3 a sejtközötti folyadékba jut). az epithelialis sejtek igen gyors regenerációs készsége. acetazolamid) 2. valamint a nyálkahártya defenzív folyamatai egyensúlyban vannak. Helicobacter pylori eradikálása . A szerek (melyeket a betegség helyéből adódóan gyakorlatilag mindig szájon át viszünk be) hatástani felosztása: 1. A Cl. kalcitonin. vagy pedig a nyálkahártya rezisztenciája csökken (pl. Ez utóbbiak különösen fontosak. A pepszin a fősejtek termelte pepszinogénből szintetizálódik. és vagy az agresszív faktorok jutnak túlsúlyra (pl.szintén aktív transzporttal kerül a gyomornedvbe. valamint a gyomorban jelen lévő prosztaglandinok nyálkahártyavédő hatása. szomatosztatin. mert a gyomorsavszekréciót is képesek gátolni. Savszekréció gátlása         hisztamin H2-receptor gátlók muszkarinreceptor-antagonisták(főleg szelektív M1 blokkolők) protonpumpagátlók gasztrinantagonisták kiegészítő szerek (doxepin. Nyálkahártya-rezisztencia növelése: 4. Defenzív tényezők: biztosítják a gyomornyálkahártya integritását: a mucosalis barrier (nyálkahártyagát) biztosítja a nyálkahártya impermeabilitását a H+-ionokkal szemben. a gyomornyák és bikarbonát-szekréció. A savtermelés endogén gátlói a szomatosztatin. VIP (vazoaktiv intestinalis peptid) és a prosztaglandinok. gyomorfekélyben). A fentiek alapján a fekélybetegség kezelésére jó néhány támadásponton van elméleti és gyakorlati lehetőség. Fekélybetegség akkor alakulhat ki. nyombélfekély esetén a sósav). Az elválasztott sav közömbösítése antacidok védőrétegképzők prosztaglandinok 3. glukagon. Az átalakuláshoz a gyomor savas pH-ja nélkülözhetetlen. ha ez az egyensúly megbomlik. Normál körülmények között a gyomorban lévő agresszív faktorok (HCl és a pepszin).

ranitidin (Zantac. valamint gátolja az ösztradiol metabolizmusát. mind a gasztrinnal vagy acetilkolinnal stimulált gyomorszekréciót. E vegyületek orális adagolást követően jól felszívódnak. famotidin (Quamatel. Adhatók stressz fekélyben. valamint gátolják mind a hisztaminnal. A terápiásan alkalmazott H2-receptor-blokkolók a cimetidin (Histodil). A kezelés abbahagyása után gyakori a kiújulás. részben. Legyakrabban helyi jellegűek (hasmenés) igen ritkán izomfájdalmak. míg a gyomorfekély gyógyulási aránya hasonló kezelés után 50-75% (de hosszabb kezelés esetén tovább javul). Ezen szerek a protonpumpa gátlók mellett a fekélybetegség alapvető gyógyszerei. Ulcoran).A gyomorsav szekréciót gátló szerek Hisztamin H2-receptor blokkolók Ezen szerek a hisztamin kompetitív antagonistái a H2-receptorokon. hogy kötődik az androgénreceptorokhoz. aluszékonyság előfordulhat. Felezési idejük 2-3 óra. A H2-blokkoló vegyületeknek kevés a mellékhatása. A cimetidin tartós alkalmazása ezenkívül libidócsökkenést. A vesében választódnak ki. benzodiazepinek. bőrkiütések és hypergastrinaemia léphetnek fel. leggyengébben a famotidin és ranitidin (40-50%). így megnyújtja számos gyógyszer (barbiturátok. változatlan formában. phenytoin) hatását. ennek megakadályozására fenntartó kezelés alkalmazható. metilxantinok. Ugyanezen szer gátolja a citokróm P450-enzimrendszert. impotenciát és gynecomastiát okozhat férfiakon. Famodin) és a nizatidin (Axid). az étkezéssel stimulált és az éjszakai savelválasztást. Csökkentik a bazális. Idősebb betegeken néha zavartság. Gyakran társítják őket Helicobacter pylori ellenes szerekkel. A duodenalis fekély 4-8 hetes kezelés esetén általában meggyógyul. legjobban a nizatidin (90%). Újabb szer a roxatidin (Roxane). mert fokozza a prolaktin termelést. NSAID okozta fekélyben (de csak ezen szerek felfüggesztése után) és .

Az előbbi szokásos napi dózisa 2-3x50 mg. A savas pH hatására keletkezik az aktív metabolitjuk.ATP-áz. melyben egyéb paraszimpatolitikus hatásaik is megjelennek.gasztroesophagiális reflux betegségben (GERD). Ezen pumpa irreverzibilis gátlói az omeprazol (Omeran. ahol a 3 alatti pH-n protonálódnak. A parietalis sejteken dominánsan M3. a szulfenamid. Ez a hatás igen tartós. Valamennyi szubsztituált benzimidazol származék. Fenntartó kezelés céljára a napi dózis felét este célszerű bevenni. így a korábbi feltételezéssel ellentétben itt az M1 receptor blokkolók hatása csekély. az ezzel együttjáró görcsös fájdalom kezelésére. így könnyen belépnek a parietális sejtek szekretorikus csatornáiba. pantoprazol (Controloc). ranitidin 150-300 mg. valamint sürgősségi műtéteknél a sav aspiráció megelőzésére. a fekélyhez is néha társuló. M1-receptor található a paraszimpatikus ganglionokban és valószínűleg a hisztamint szekretáló sejteken. A pirenzepin (Gastrozepin) és a telezepin szelektív gátlói a muszkarin M1-receptornak. mivel csak újabb enzimmolekulák . lansoprazol (Lanzap. nizatidin 150-300 mg és famotidin 20-40 mg naponta 2-3-szor. rabeprazol (Pariet) és esomeprazol (Nexium). Lanol). mivel a gyomorsósav szekréciót csak olyan adagban gátolják számottevően. felső gastrointestinális szpazmusok.receptorok találhatók. A vér közel neutrális pH értékén e vegyületek zsíroldékonyak. Jók viszont. ill. Losec). Protonpumpagátlók A savelválasztás utolsó lépését katalizálja a parietális sejtek membránjában található H+/K+. E szerek szokásos egyszeri dózisai: cimetidin 400 mg. amely kovalensen kötődve az enzim –SH csoportjaihoz irreverzibilis gátlást okoz. és így a sejtben rekednek (lévén ez már ionizált forma). Muszkarinreceptor antagonisták Ezen szerek fontossága napjainkban jelentősen csökkent. az utóbbi már napi 3 mg-os adagban hatékony.

Gyorsan metabolizálódnak. hányás. Ilyenképpen e szerek igen jelentős szekréciógátlásra képesek. . a gyomorfekély 6-8 hetes kezelést követően az esetek 90%-ban gyógyul. A duodenális fekély 4 hetes. napi egyszeri adaggal majdnem100%-os gátló hatás érhető el. hányinger. de gasztroduodenalis reflux vagy Zollinger—Ellison-szindróma esetén meg lehet ezt duplázni. pepszin és gasztrin szekrécióját. az octreotidot használják a fekély vérzésének megállítására. A szomatosztatin csökkenti a gyomorban a sósav. A gasztrinreceptor antagonista proglumid és a kálciumantagonisták fekélykezelében betöltött helye bizonytalan. Mivel a gyomorsósav hatására inaktiválódnak. Mellékhatásaik ritkák. ma a leggyakrabban alkalmazott gyógyszerei. Gyakorlatban egy szintetikus analógját.szerencsére nem jelent meg a gyakorlati használatban. Egyéb szekréciógátló vegyületek A triciklikus antidepresszív vegyületek (antimuszkarin és a H2-receptor-blokkoló hatásuk miatt) gátolják a gyomorsósav-elválasztást. Adhatók a stressz-fekély megelőzésére is. A gyakorlatban a trimipramint és doxepint használják e célra. ezért speciális kapszulákban forgalmazzák őket.szintézuse után szűnik meg. A protonpumpagátlók a fekélykezelés elsővonalbeli. Jó néhány elméletileg várható mellekhatás (pl. bőrkiütés. a duodenumban a szekretin elválasztását és a hasnyálmirigyben az endokrin és exokrin tevékenységet is. A nem-szteroid gyulladásgátlók okozta fekélyek terápiájára és a NSAID szedése során a megelőzésére is beváltak a protonpumpa gátlók. gastrooesophageális reflux betegségben és gastrinomák konzervatív kezelésében pedig a proton-pumpa gátlók a legalkalmasabbak. Oralis adagolás során a protonpumpagátlók felszívódása jó. hasi fájdalom. Szokásos napi adagjuk 20-40 mg. baktériumfelszaporodás) . fejfájás jelentkezhet. Csak parenteralisan adható.

és másodlagos savtermelés-fokozódást is.és vesebetegeknél ellenjavallt. a pepszin aktivitása is csökken. hatása igen gyorsan kialakul. sőt ranitidin. de ugyanakkor feszítő hatása miatt felböfögést. így csökkentik a gyomornedv aciditását. de rövid ideig hatnak. ami szintén hozzájárul ezen vegyületek terápiás hatásához. Az gyomorsósavat közömbösítő gyógyszerek (antacidumok) A savkötők a H2-blokkolók és proton pumpa gátlók bevezetése előtt alapvető gyógyszerek voltak a peptikus fekély kezelésében. A vízoldékony szerek gyorsan. kalciumkő -képződés a vesében. Nagy adagok ismételt bejuttatása miatt bekövetkezhet metabolikus alkalosis. Mivel vízben jól oldódik. Ilyen adagokat tejjel szedve létrejöhet a tejalkáli szindróma (fejfájás. valamint az esti lefekvéskor. A keletkező CO2 oldja a pylorusgörcsöt. Általában naponta 5-7-szer kell őket alkalmazi (ami nagy gyakorlati hátrány): minden étkezés után 1 és 3 órával. flatulenciát okoz. Sok más gyógyszer hatékonyságát csökkentik: vas. Mivel pedig kis dózisú antaciddal is elérhe tő a fekély gyógyulása. míg a kevésbé hidroszolubilisek lassabban. Ma inkább gyomorégés és diszpepsziás panaszok esetén alkalmazzák őket. . prosztaglandin termelés növelése) is szerepet játszhatnak. melyek a sósavval reagálva sót képeznek. de hosszabb ideig. Az antacidumok gyenge bázisok. E szerek képviselőit gyakran kombináljuk egymással. Nátrium-bikarbonát (Natrii hydrogencarbonas). hányás. gyengeség. digoxin. Adagjuk változó. tetraciklin. Így szív.A húgyhajtóként is alkalmazott acetazolamid karboanhidráz-bénító hatása alapján más fekélyellenes szerekkel társítva alkalmazható. Ha a gyomornedv pH-ja 4 fölé emelkedik. valamint a Na bevitel következtében emelkedhet a vérnyomás. hypercalcaemia. valószínűleg még más mechanizmusok (pl. ezáltal gyorsítja a gyomor ürülését. s a gyomorfájdalmat néhány percen belül csökkenti. székrekedés. hasi fájdalom. alkalosis és azotaemia). warfarin.

minthogy a bélből gyakorlatilag nem szívódik fel. izomgyengeség. mely kocsonyaszerűen bevonja védőréteggel a gyomornyálkahártyát. Kalcium-karbonát (Calcii carbonas). Krónikus veseelégtelenség esetén még a kis mennyiségben felszívódott alumínium is encephalopathiát okozhat. viszont egyértelmű hashajtó hatásuk van. emiatt gyakran társítják obstipáló hatású Al vagy Ca sókkal. Mellékhatásai miatt ritkán alkalmazzák. De ugyanezen okból tartós adagolás esetén a foszfátveszteség miatt anorexia. . A savelválasztás utólag fokozódhat. Mivel a magnéziumsók csak kismértékben (kb. Az alunínium-foszfát is használható antacidumként. A gyomornyálkahártya-rezisztenciát növelő szerek Sucralfat (Venter) A sucralfat szulfatált poliszacharid a szacharóz szukróz-oktaszulfát alumíniumsója. mentes a fenti mellékhatásoktól. mégis a leggyakrabban használt antacid szer. alumínium-foszfáttá alakul. mert gyomorsósav jelenlétében alumínium-kloriddá alakul. okozhat tejalkáli-szindrómát és erős obstipáló hatása is van. Alfogel néven alumínium-hidroxid és alunínium-foszfát keveréke van forgalomban. A bélben az AlCl3 oldhatatlan sóvá. ez pedig alkalmassá teszi e szert a veseelégtelenséget kísérő magas foszfátszint csökkentésére. A Maalox és az Almagel széles körben használt kombinált készítmények. osteomalácia alakulhat ki. Alumínium vegyületek Az alumínium-hidroxid (Aluminii hydroxydatum) savközömbösítő képessége aránylag gyenge. MgCO3 (Magnesii carbonas) esetében lassabban. alumíniumhidroxidot és magnézium-hidroxidot tartalmaznak.Magnéziumsók A MgO (Magnesii oxydum) és a Mg(OH)2 (Magnesii hydroxydatum) savközömbösítő hatása aránylag gyorsan alakul ki. míg a magnézium-triszilikát hatására a leglassabban. Obstipáló hatása van. 10%) szívódnak fel. szisztémás mellékhatásaik ritkák.

leggyakoribb mellékhatása az obstipatio. igen kevés a mellékhatása. A felszívódott alumínium veseelégtelenség esetén okozhat csak problémát. Hatékonyak a Helicobacter pylori ellen is. mely védőhatást biztosít a sav és pepszin károsító hatásával szemben.encephalopathiát). Mivel aktiválódásához savas pH kell. hogy abszorbeálja a pepszint és az epesavakat.A szer savas pH-n polimerizálódik. elsősorban a fekélyes területen. Prosztaglandinok . Ezen több támadáspont magyarázhatja. hogy míg a többi szerrel kezelt fekély egy-két éven belül jó eséllyel recidivál. Napi adagja 4-szer 1 g (étkezések előtt. A betegek jól tűrik. A bizmut-szubcitrát (De-Nol) napi adagja 4 x 120 mg. Ugyancsak gátolják a pepszinaktivitást és fokozzák a prosztaglandinok képződését. minek eredménye egy. Veseelégtelenség esetén encephalopathia veszélye állhat fenn. nem adható párhuzamosan antacidokkal. Kolloidális bizmutvegyületek A bizmut-szubcitrát (Bismuthi subcitras) és a bizmut-szubsalicilát (Bismuthi subsalicylas) bizmutsók kelátot képeznek a nyálkahártya glikoproteinjeivel. Minden típusú fekélyben eredményesen adható. Ennek eredményeként egy réteg alakul ki a fekélyes szövet felszínén. Hasznos az is. Negatív töltésűvé válva elektrosztatikusan kötődik a fekély pozitív töltésű fehérjemolekuláihoz. A bizmut sók a nyelv és a fogak sötét elszíneződését okozhatják (főleg a szirup). Alumíniumtartalma miatt obstipációt okozhat (és veseelégteleneknél – felszívódva . Mivel nem szívódik fel. illetve lefekvéskor). tehát affinitása sokkal nagyobb a károsodott fekélyes szövethez. a nyálkahártyához tapadó gél képződése. de leggyakrabban a stressz-ulcus megelőzésére használják. addig ez az arány kolloidális bizmut kezelés után csak 20%. mint a normál epitheliumhoz.

Eradikálása esetén gyorsabb a fekély gyógyulása. a mucosális véráramlás növelése.Valószínűleg szerepe van a gyomorgyulladás. az előbbinél hosszabb hatású szer az enprostil.e baktérium ellen.és a bikarbonátszekréció fokozódása.Fiziológiásan a prosztaglandinok közül a gyomornyálkahártyában elsősorban prosztaglandin-E2 és -I2 fordul elő. mely a gyomorfekélyes esetek 70%-ában és a patkóbélfekélyes esetek 90%-ában kimutatható. Terápiás célra a szintetikus PGE1 metil származékát. mert e vegyület per os adva nem bomlik el a gyomorban. a H + mucosába történő diffúziójának a gátlása (ill. napi 4 x 0. a nyák.3 ábra). Új. Itt több tényező játszik szerepet: pl. de fő hatásuk a gyomor—bél rendszerben a nyálkahártya védelme. célszerű több szert egyszerre alkalmazni. a gyomorlymphoma és az adenocarcinoma kialakulásában és fenntartásában is. Az antibiotikumok közül a metronidazol. a H+ “kimosódása”) és az epithelium regenerációjának fokozása. e mellékhatások behatárolják alkalmazásukat.2 mg-os adagban. Mivel a rezisztencia gyorsan kialakul. E szereknek szekréciógátló hatása is van. Leggyakoribb a klasszikus hármas terápia (2. Leggyakoribb mellékhatásuk a hasmenés (a betegek 30%ában). a clarithromycin és a tetracyclin bizonyult hatékonynak. a misoprostolt (Cytotec) használják. Bár hatékony fekélyellenes szerek. és sokkal kisebb a fekély kiújulási aránya. de hasi görcsöket és méhösszehúzódást is okozhatnak (ezért terheseknek adni tilos !). az amoxicillin. Leggyakrabban NSAID okozta fekélyben kerülnek felhasználásra. . A HP eradikálása A Helicobacter pylori Gram-negatív pálca.

Ez felére csökkenthető. négyes kezelést választjuk. ha az ún. A Helicocin készítmény 750 mg-os amoxicillin és 500 mg-os metronidazol tablettákból áll. vagyis az előbbiekhez protonpumpa gátlót (ritkán H 2-receptorblokkolót) társítunk.2.3 ábra: Hármas terápia A kezelés időtartama általában 14 nap. .

ezért kevéssel étkezés előtt kell őket bevenni. Jó étvágyfokozó szernek bizonyult az eredetileg a szénanátha kezelésben használt ciproheptadin (Peritol. E célra 10%-os sósavat (Acidum chloratum dilutum 10%) használunk. Ha a sósavat pepszinnel társítjuk. melyek a gyomor és a bél nyálkahártyáját izgatva vérbőséget okoznak. s étkezés előtt. narancshéjból a Tinctura Auranti Pericardii). Sav. a pentagasztrin és a hisztamin is. a híg alkohol.ánizsból. A sósav tabletta formájában is bevihető betain -hidrokloridként hydrochlorid) (Betain melyből egy gramm 40 csepp híg sósavval egyenértékű. mert inaktiválja az enzimet. kinin) is használhatók tinctura formájában. továbbá serkentik a perisztaltikát.a keserűanyagok (amarumok) és a fűszerek (aromatica) . fokozzák a szekréciót. Étvágygerjesztő hatásúak a fűszerek is. és elősegítik a nehezen emészthető ételek feldolgozását. elősegítik a gázok eltávozását. melyekből étvágygerjesztő teákat és szeszes kivonatokat készítenek (pl. fehér ürömből készülő teák. A keserűanyagok éhségérzetet okozva fokozzák az étvágyat.és pepszinhiányban (achylia gastrica) tartósan szükségessé válhat a HCl pótlása. máj és epeműködésre ható szerek A gyomorsav-elválasztás fokozása illetve hiányának pótlása A gyomornedv termelését fokozó szerek . közben és után — a fogzománc kímélése céljából szívószál alkalmazásával — 3 részletben elfogyasztani. A sósavtermelést fokozza még a koffein. Alkalmas .hatásukat reflektorikusan fejtik ki. De az erősen keserű ízű gyógyszerek (sztrichnin. Általában növényi eredetűek.Az emésztés farmakológiája. Az ilyen célra leggyakrabban használt növényi kivonatok a szegfűszegből. tárnicsgyökérből készül a Tinctura Gentianae. melyből 10 40 cseppet kell egy pohár vízbe tenni. a köméntmagból. Ezen szerek kutatása a cannabinoid receptorok felfedezése révén új perspektívákkal bővült. nem szabad 1%-nál töményebb HCl-t alkalmazni. a sphinctereket ernyesztik (karminatív hatás).

Mezym. a NaH2PO4 és a NaHSO4 keveréke a gyomornedv pH-ját 2. állati (sertés vagy marha) hasnyálmirigy kivonat. traumás és posztoperatív szövetsérülésekben. Savtermelési zavarokban (hipovagy hiperaciditás) pufferoló tablettákat is alkalmazhatunk. valamint akut pancreatitiszben. Mindezeket szétrágás nélkül kell bevenni. A proteáz intraduodenalis bevitele gátolja a a pancreasenzimek terme lődését.7. Kreon diszpepsziás zavarokban gyakran használt emésztést el ősegítő szerek.re állítja be. elkerülendő a gyomornedv bontó hatását. így krónikus pancreatitisben hasznos lehet. minek következtében malabsorbtio. A pancreatin amelyik amiláz. pl. Ilyenkor a hiányzó pancreas enzimek pótlására szubsztitutív preparátumok alkalmasak. Triferment. az előbbit főleg gyerekeknél alkalmazzuk. a proteázaktivitás 4-szer magasabb). A pancrelipáz készitményben az enzimek feldúsítva találhatók (a lipázaktivitás12-szer. melyben az enzim tartalom alacsony. Az epesavakat tartalmazó gyógyszerkészítmények (lásd alább) is gyakran adhatók az emésztés elősegítésére. Digestal. zsírszéklet. cisztikus fibrozis vagy pancreas rezekció esetén jelentősen csökken az emésztőnedvek termelése. Laktózintolerancia esetén jó a galantozidáz. Az emésztőenzimek pótlása Krónikus hasnyálmirigy gyulladás. a kallikreint inaktiváló aprotinin) alkalmazhatók olyan esetekben.savpótlásra a citromsav (acidum citricum) és a borkősav (acidum tartaricum) is. A tiszta pancreasenzimeket tartalmazó készítmények a Festal. . pl. lipáz és proteáz keverékét tartalmazza. A Panzcebil és a Zymogen készitmények hemicellulázt és marhaepekivonatot is tartalmaznak. hasmenés és fogyás léphet fel. A állati vagy növényi eredetű proteázinhibitorok (pl. ahol a fokozott fehérjebontás káros lehet.

chenodiol) (primer epesavak). míg Félszintetikus származék a dehydrokolsav hidrokoleretikus hatásról. Az epe epesavakat. mint pl.Epehajtó és kőképződést gátló szerek Epesavak A májban termelt epe az epehólyagban tízszeresen besűrűsödve raktározódik. a glaubersó és a szorbitol. glaubersós ásványvizek és a szalicilsav is. vagy a koleszterin koncentrációja túl magas az epében.melyek a leghatékonyabb koleretikumok . a . Ilyenek az olajos anyagok. glycokolsav. oldatban tartják az epében lévő koleszterint. glycochenodeoxykolsav és taurochenodeoxykolsav vannak jelen. peptonok). Az epesavak az epében leginkább glicinhez és taurinhoz kötődve. taurokolsav. koleszterint. Ha az epesavak koncentrációja túl alacsony. így fiziológiás körülmények közt a veszteség minimális. a peptonok. bilirubint és mészsókat tartalmaz. (acidum dehydrocholicum). a mentol. a retek. amikor egy vegyület nagyobb víztartalmú. Kisebb mennyiségben jelenlévő epesavak még az ursodeoxykolsav és a litokolsav. a hisztamin. Koleretikus (kolagóg) hatásnak az epetermelés fokozását nevezzük. mucint. hígabb epe termelődését váltja ki. a fehérjebomlástermékek (albumózok. a tojássárga. Az epesavak — az epében ugyancsak jelenlévő foszfolipidek segítségével — emulgeálják. A legfontosabb epesavak a kolsav és a chenodeoxykolsav (chenodeoxycholic acid. Az epesavakon kívül . és a primer epesavakkal együtt vesz részt az epesevak körforgásában. A duodenumba való ürülését reflexek. Az epesavak és a bilirubin a vékonybélből visszaszívódnak.ilyen hatással rendelkeznek még a szekretin. a keserűsó. valamint a szekretin és a cholecystokinin szabályozzák. akkor beszélünk. Az epehajtó hatásban megkülönböztethető a koleretikus (kolagóg) és a kolekinetikus hatás. a csokoládé. A kolekinetikus hatású szerek serkentik az epehólyagból az epe kiürülését (reflexes vagy hormonális úton). valamint a deoxykolsav (szekunder epesav). a cholecystokinin. mely az előzőkből képződik baktériumok hatására vastagbélben.

Diszpepsziás állapotokban az enzimkészitmények hatását célszerúen egészítik ki. és ha a májés az epehólyag-funkció normális. A két szer kombinált készítménye a Litofalk. de terheseknél ez is ellenjavallt. másrészt növeli az epében az epesavak arányát. Ennek alapján megelőzhető a kőképződés. gyulladásos és kőképződéses folyamatokban csökkentik az epepangást és ennek következményét. Kőoldás mellett primer biliáris cirrhozisban is alkalmazzák. Gátolják a koleszterin szintézisét a májban. flatulenciát. Az ursodeoxykolsav (Ursofalk) az előbbinél kevesebb mellékhatással rendelkezik. ezáltal elősegítik a zsírok felszívódását. A chenodeoxykolsav (Chenofalk) mellékhatásként hasmenést (40%) és májkárosodást (3%) okozhat. Ellenjavalltak viszont akut hepatitiszben. fokozzák az intrahepatikus epeutak tisztulását. a korábban kő formájában kicsapódott koleszterin képes ismét feloldódni. . Epekőoldó céllal a chenodiol (chenodeoxykolsav) és a ursodeoxykolsav javallt. az emésztést és a felszívódás folyamatát. csökkentik a teltségérzetet. epekőrohamban és az epeútak mechanikus obstrukciója esetén. és megindul a kőképződés az epehólyagban. Emellett fontos szerepük van az emésztésben és a bélműködésben. Az epesav készitmények primer biliáris cirrhozisban javítják a májfunkciókat. a gyulladást. Adagja 250-500 mg a fő étkezésekkor. de a kezelés abbahagyása után gyakori a kő újraképződése. Előbbi elsősorban hidrokoleretikus hatású. heveny epekőgyulladásban. illetve a már kialakult kő feloldható az epe epesavtartalmának növelése vagy koleszterinszintjének csökkentése révén. Alkalmazásuktól csak akkor várható eredmény. Adagja15 mg/ttkg/nap. Emulgeálják a táplálék zsírtartalmát. Nálunk epehajyó gyógyszerként a gyakorlatban a dehydrokolsav (Fiobilin tabletta) és a Colebil nevű marhaepekivonatot tartalmazó készítmény a legelterjedtebb. a természetes epesavaknál kevésbé toxikus származék. Serkentik a bélmotilitást. ha tiszta és 5 mm-nél nem nagyobb koleszterinkő van. Mivel az epe koleszterinnel való telítettsége csökken. Hosszú (1-2 éves) alkalmazáskor a betegek 60%ában várható eredmény. Epeúti diszkinézia. állatkisérletben igazoltan teratogén hatású. Adagja 10 mg/ttkg/nap 12-24 hónapon át.koleszterin kicsapódik.

Előre megjósolható és kialakulása dózisfüggő károsító hatás állatkísérletes modelleken jól reprodukálható.Az epesavkészítményeken kivül idűlt máj. Egyes szerek direkt májsejtkárosodást okozhatnak mint pl. az androgének. ibuprofen. a paracetamol és a vas túladagolása.és epebántalmakban használatosak epehajtó teák borsmentából (Fol. Ennek következménye. progesztagének és a rifampicin. Előre nem jósolható meg és nem dózisfüggő az aránylag ritka. azathioprim stb. ízületi fájdalom). legtöbbször túlérzékenységi alapon kifejlődiő károsodás (gyakran kíséri egyéb hiperszenzitív reakció. kiválasztását zavarhatják meg és okoznak cholestasist pl. MAObénítók. methothrexát. kinidin. elzáródás és . gyomorból vagy vékonybélből történő felszívódás esetén először a májba jutnak és csak utána a szisztémás keringésbe. ösztrogének. Más szerek a bilirubin metabolizmusát. pl. Gyakrabban fordul elő a gyógyszer ismételt adásánál. A különböző vegyületek orális beadás. bőrkiütés. A kísérletes májkárosodás előidézésére használt szén-tetraklorid szintén itt említendő. Menthae piperita). antiepileptikumok és antituberkulotikumok egy része.) és csengőfűből (Hypericum perforatum). anabolikus szteroidok. indometacin. metildopa. Cholestasis. Hasonlóképpen a szulfáttartalmú ásványvizekkel végzett ivókúrák is hasznosak lehetnek ilyen esetekben Májműkődésre ható szerek Gyógyszerek okozta májkárosodás A máj központi szerepet játszik gyógyszerek metabolizmusában.) pongyolapitypangból (Taraxacum off. hogy számos gyógyszer fejt ki májkárosító (hepatotoxikus) hatást. Változó súlyosságú akut májsejtnekrózist okozhatnak: halothan. vagyis legtöbbször a májat éri a vegyületek nagyobb koncentrációja. mint a többi szervet. articsókából (Cynara scolimus) katánggyökérből (Cichorii rad. fenilbutazon. tetraciklin. Ennek több formája ismeretes: . detoxikálásában. napi 2 g-nál nagyobb dózisú szalicilát. szulfonamidok.

. ill. ill. de van néhány szer. Olyan vegyület.Krónikus.Májfibrózis vagy májcirrhozis alakulhat ki alkohol tartós fogyasztásakor. valamint a májelégtelenségben jelentkező ammoniákos autointoxikációt enyhítő tulajdonságaik. nitrofurantoin). chlorpropamid és tiouracil szedése során. Klinikai alkalmazása: idűlt májkárosodás és akut májnekrózis esetén adható. Antioxidáns és szabadgyökfogó hatással is rendelkezik. dantrolen. krónikus hepatitisben javasolt. aktív hepatitisz egyes vegyületek tartós bevitelekor alakulhat ki (methyldopa. anabolikus szteroidok nagy dózisai. methotrexat krónikus adása során. mely esetenként bevált. májcirrhosisban. Terápiásan hasznosulnak a májvédő szerek elzsirosodást visszaszorító. A tioktánsav (acidum thiocticum. . liponsav) diszulfidtartalmú vegyület. Májvédő szerek Májvédő anyagnak tekintjük azokat a vegyületeket. alkoholos májkárosodás és Amanita phalloides mérgezés esetén. fokozza a májsejtek regenerációját és membránstabilizáló hatása is van. A máriatövisből (Silybum marianum) kivont silimarin (Legalon) fő hatóanyaga a silibin. nincs. Alkalmazható akut és krónikus hepatitisben. Az utóbbi esetben csökkenthető a májkárosodás. amely minden esetben hatna.sárgaság tünetei jelenhetnek meg chlorpromazin. fogamzásgátlók tartós (több mint 5 év) szedése. sejtelhalást csökkentő és regenerációt fokozó hatásaik. Ezek alapján toxikus és virusos idűlt hepetopátiákban valamint heveny májelégtelenségben nyernek alkalmazást. amelyek a kísérletes májkárosodást kivédik és a máj ellenálló képességét fokozzák. így gombamérgezésben. Jóindulatú májdaganatokat hozhatnak létre szintetikus androgének. alkoholos májbetegségekben. amely állatkísérletben védelmet nyújt a szén-tetraklorid. ha hetente visznek be nagyobb dózist a napi kisebb dózisok helyett. amanitin és phalloidin gombamérgek májkárosító hatásával szemben.. . továbbá gátolja a lipidperoxidációt.

Hat a baktériumflórára is.A májelzsirosodás ellen ható un. mely helyi hatással visszaszorítja a bélbaktériumok számát (lásd még antibiotikumok). Állandó használatuk káros. Laxatív hatásról beszélünk. Az aszparaginsav (Aspatofort. A hashajtók gyakran és sokszor indokolatlanul alkalmazott gyógyszercsoport. A Metaspar és Metaspar forte készítményekben Bvitaminokkal és aszparaginsavval vannak társitva. a központi idegrendszerre toxikus anyagok felszívódása. Zsirmáj esetén. a drasztikusra egészen folyékony széklet ürítése jellemző. amikor az ürített széklet formált. melyek a székletürítést megkönnyítik és gyorsítják.valamint paracetamol és szén-tetraklorid okozta májkárosodás esetén is alkalmazhatók. A hashajtó hatású laktulóz a bélben szerves savakra bomlik. A purgatív hatásra pépes. alkohol. Az előbbi alkotórésze a zsírtranszportban részt vevő lecitinnek és egyéb foszfolipideknek. lipotróp szerek a kolin és a metionin. humán vizsgálatok szerint pedig alkoholos hepatitisben is kedvező hatású. Hepa-Merz) a pirimidinbázisok és fehérjék szintézisében játszik szerepet. Az inzulin—glukagon kombináció jó hatásúnak bizonyult állatkísérletben vírusos hepatitis ellen. az utóbbi pedig a kolinképzéshez szükséges metildonor. Erre a célra a tápcsatornából gyakorlatilag fel nem szívódó neomycin használható. idűlt hepatitiszben. nagyobb dózisban purgatív hatású. amelyek jelenlétében gátolt az ammónia és egyéb. mivel megzavarják a normális bélmunka finoman koordinált . Az arginin és az ornitin a karbamidszintézisben játszott szerepük alapján csökkentik a vér ammoniák szintjét. Hashajtók és hasmenést gátló szerek Hashajtók A hashajtók olyan szerek. A beteg májat tehermentesíteni lehet a toxikus aminokat termelő bélflóra visszaszorításával. A glutaminsav glutamin alakjában kötve meg az ammoniákot enyhíti az autointoxikációt. továbbá az ammoniák mégkötéséhez is hozzájárul. A legtöbb hashajtó kisebb adagban laxatív.

A hatás erőssége alapján megkülönböztetünk laxatív. flatulencia.és az elektrolitvesztés következtében fokozódhat az aldoszteronprodukció. 5. 2. hogy a normális székürítés visszaálljon. Öregek. és a következményes K +-vesztés csökkenti a bélrendszer tónusát.reflexmechanizmusát. ivókúra). Az erős hatásúakat terheseknek nem adjuk. legyengült betegek. mérgezésben). ezért a kúra után elegendő salaknak kell felgyülemlenie ahhoz. Akut és krónikus bélhurutokban. Akut és krónikus székrekedés. Féregűzés után. mellkasi és hasi műtöttek. A krónikus székrekedés (főleg fiatal nőknél) gyakran placebóreaktív. Aranyeres betegek (csak laxatívok. friss infarktuson átesett betegek esetében a laxatív szerek könnyen üríthető széklet kialakításával megóvják a beteget az erős hasprés okozta túlerőltetés káros következményeitől. meteorismus jelentkezik. ez pedig a beteget a hashajtó további szedésére ösztönzi (ördögi kör fokozódása). A hashajtók tartós szedése során a víz. életen át tartó emésztési zavarok. 4. Ellenjavallt a hashajtás mechanikus ileusz és akut appendicitisz. Később renyhe bélműködés. Ennek eredményeként a beteg szükségét érzi a hashajtó ismételt szedésének (ördögi kör). Egyes hashajtóknak szisztémás mellékhatásai is lehetnek. 3. Az előbbi a bél megtisztítását szolgálja (pl. Az obstipatio nem betegség. puha széklet biztosítására) A hashajtó vegyületeket hatásmódjuk alapján négy csoportra lehet felosztani:  Székletmennyiség növelése útján hatók . helyi peritonitisz esetén Javallatok: 1. Krónikus bélhurutokban enyhe hashajtás hasznos lehet (pl. hanem tünet. mivel a hashajtók túl erősen ürítik ki a bélhuzamot. Tartós hashajtószedés után gyakori utókövetkezmény a neurogén székrekedés. motilitását. paraszimpatomimetikumok). így a kezelés előterében az oki terápia kell álljon (pl. purgatív és drasztikus hatást.

Ezt a célt szolgálja a beöntés (légtöbbször fél liter langyos vizet alkalmaznak). aminek következménye .   A széklet puhítása révén hatók Ozmotikus hashajtók (fel nem szívódó sók és szénhidrátok). Az első két csoport tagjai csak laxatív hatásuak.1 Táblázat: Különböző hatásmechanizmusú hashajtók Hatásmechanizmus Székletmennyiség növelése -kolloidális hashajtók Székletpuhítás docusat parafinolaj Ozmotikus hashajtók: anorganikus sók . metil-cellulóz Latenciaidő 1-3 nap A székletmennyiség növelésével ható hashajtók Ebbe a csoportba tartoznak a növényi rostok és hidrofil kolloidok. kúp vagy vizes oldatban beöntés formájábn adják. A civilizáció elterjedésével nagymértékben csökkent a táplálék rosttartalma. bisacodyl szenna dihidrokolsav 1-3 óra 6-12 óra 6-12 óra 6-12 óra Mg-szulfát. (Táblázat) 11. A glicerin helyi végbélizgató. A bélfal izgatásával hatók.szénhidrátok Bélfalstimulálók -bélizgató olajok -difenil-metán származékok -antrakinon-származékok -epesavak ricinusolaj fenolftalein. A különböző mechanizmussal ható hashajtók latencia idejét a táblázat foglalja össze. Hashajtó adása nélkül. a végbél izgatásával is ki lehet váltani székelési reflexet. a többiek adagtól függően laxatívak vagy pugatívak. és ezzel a felhalmozott bélsár kiürülését. Na-szulfát laktulóz 1-3 óra 1-3 nap 1-3 nap Vegyület agar.

A laxatív hatás oka. Hatása 1-3 nap múlva jelentkezik. A táplálékban található rostok lényegében a növények sejtfalai. lágy. A colonba változatlanul jutnak el és ott vizet felvéve megduzzadnak. paraffinolaj) a petróleumdesztilláció maradékából nyert színtelen. valamint a gyümölcsök és gabonafélék (teljes őrlésű rozskenyér). A növényi rostban gazdag étrend (napi 20— 60 g) a legalkalmasabb a funkcionális eredetű székrekedés profilaxisára. dioctyl natrium sulfosuccinát-Na 5 mg-os drazséban. így nem szívódnak fel. Rostban gazdagok még a zöldségfélék (pl. idült székrekedésben megkönnyíti a beszáradt széklet kiürítését. hogy a táplálék rostanyagtartalma elérje a napi 20— 60 g-ot. Hasonló hatású a karboxi-metilcellulóz-Na. Felületaktív hatással elősegíti a víz beáramlását a vastagbélben haladó székletbe. puhává és sikamlóssá teszi. A gyomorban teltségérzést okoz. Célszerű. Mellékhatásként bélobstructiót okozhatnak (ezért sok folyadékkal kell őket fogyasztani). íztelen olaj. un. mely enyhe savközömbösítő is. A széklet puhításával ható hashajtók A docusat (Sintolax) borostyánkősav-származék. alma. Ez a hiányos telődés fontos szerepet játszik a székrekedés. Kontraindikáltak bélszűkület és bélösszenövések esetén. formált széklet képződését eredményezik a víz bélben való visszatartása révén. 1 g sárgaréparost 23 g vizet köt meg). Ilyen termék a korpa (25-50% rosttartalom. a bélnyálkahártyát bevonva csökkenti annak izgalmát és spasticus obstipatióban oldja a . hemicellulóz. az irritabilis colon szindróma és a colondiverticulumok kialakulásában. Kolloidális hashajtó a félszintetikus metilcellulóz. így fogyókúrákban is jó. A béltartalmat emulgeálja. A paraffinum liquidum (Paragel. így a puhítva azt.a colon hiányos telődése. ezért egészséges a korpás kenyér). mely a vizet megkötve alaptérfogatának 25-szörösére is megduzzad. szagtalan. Kolloidális hashajtónak tekinthetők az agar kocsonya (tengeri algák kivonata) továbbá a szárított gyümölcsök (aszalt szilva. hogy a rostok a bélben nem emésztődnek meg. füge) és a szilvalekvár. Hasonló hatásúak az erősen felületaktív poloxamérek. Nagy mennyiségű. pektin) és lignint tartalmaznak. melyek poliszacharidokat (cellulóz.

Ez utóbbi adagja 5-20 g megfelelő higításban.görcsöt. valamint a nátrium és a kálium szulfátját. mert nem iritáló és nem okoz vízveszteséget. a mesenteriális nyirokcsomókban kötőszövetes burjánzást. Aspiráció miatt lipoid pneumonia kialakulását is megfigyelték. hipotóniás oldatok esetében a hatás pár órán belül létrejön. Ozmotikus hashajtók Ezek olyan sók (vagy szénhidrátok) melyek nem. Csecsemőknek. A des ztillált víznek és az izotóniás konyhasóoldatnak nincs hashajtó hatása. A magnézium oxyd és hydroxyd gyengébb. pl. így a vizet a béllumenben visszatartják. ill. magnesii sulphas) erős hatású. de beöntés formájában is használható. Az esetleges nagymértékű felszívódás encephalopátiát is létrehozhat. hogy a béltartalom oly mértékben felhíguljon. Emellett az ilyen oldatok helyi iritáló hatása hányingert és hányást okozhat. fél liter tengervíz) hasmenést okoz. Anorganikus sók Izotóniás oldatban erélyes és gyorsan ható hashajtók. Ugyanakkor csökkentheti a zsíroldékony vitaminok felszívódását. és ha maga a szer is felszívódik. paraffinoma kialakulását okozhatja (ezért nem társítható docusáttal). illetve hipertóniás koncentrációban a szervezettől vizet vonnak oda. az anionok közül pedig a szulfát. Szájon át a napi adagja 15-30. Normotóniás. A hipertóniás oldatok esetében viszonylag h osszabb időre van szükség. foszfátját. de már a 3%-os konyhasóoldat (pl. legyengült betegeknek is jál adható. a bélcsatorna teljes hosszában alkalmasak a tartalom kiűrítésére. mert gyorsan felszívódik.és tartarátját használják. Leggyakrabban a magnézium vegyületeit (fokozzák a cholecystokinin elválasztását is). öregeknek. 1-2 kávéskanál egy pohár vizben. vagy csak csekély mértékben szívódnak fel. . a magnézium szulfát (keserűsó. Keserű íze Nahidrokarbonát társításával enyhithető. mint a laxatív. A purgatív hatás mindig hamarabb jelentkezik. a. terheseknek. mert a felszívódás előtt fel kell hígulnia. hogy az a bél kiürülését elősegítse (10 -12 óra). Az elektrolit oldatok kationjai közül a Mg-ion szívódik fel a legkevésbé. kisebb adagok után.

b. ezért fontos kellő mennyiségű folyadékbevitel. Hashajtó hatása a bevitel után 1-3 nappal jelentkezik (lásd még májvédő szerek). A lactulose (Duphalac) a fruktóz és a laktóz szemiszintetikus diszacharidja. a nátrium-foszfátot és –citrátot. A macrogolum (Forlax) polietilénglikol. Hasi diszkomfortérzést . legtöbbszőr szirup formájában. Natrii sulphas) szintén erélyes hatású szer. A hasonló hatású lactitol galaktózból és szorbitolból álló dizaharid. Magnéziumsókat csak ép veseműködés esetén szabad adni. Használják még a kalium natrium tartaricumot (Seignette-só). Több litert vizes oldatát szokták megitatni vastagbélműtétek. A nátriumszulfát nagyobb dózisban (20-25 g fél pohár vízben) oly nagy mennyiségű vizet von el a szervezettől. és melyek fokozzák a bélmotilitást és a szekréciót.és vesebetegeken. A szorbitol és a mannitol ozmotikus hashajtó hatása mind orális (70%-os oldat). hogy alkalmas az intracraniális nyomás csökkentésére. melyek ivókúrákban használatosak. flatulentiát okozhat. nátriumsók adása kontraindikált szív. Ez utóbbiakat oralis beadás mellett beöntésként is alkalmazzák. valamint ozmotikus hatást is kifejtenek. valamint nátrium-kloridot és -bikarbonátot tartalmazó sókeverékek gyógyvizekbe fordulnak elő. Dózisa 3-10 g. Nátrium. felszívódni nem tud. a foszfátok csökkenthetik a plazma ionizált Camennyiségét és hyperphosphataemiát okozhatnak.és kálium-szulfátot. oldható por. . kolonoszkópia vagy radiológiai vizsgálatok elött a vastagbél kiűrítésére.A nátrium-szulfát (Glaubersó. továbbá %) adás esetén érvényesül. Dehidratáció is létrejöhet. így hashajtó hatású. A vastagbélben (bakteriális hatásra) lebomlik organikus savakra. Fel nem szívódó szénhidrátok Egyes cukrok. mind rectális (3 rebarbaragyökér (Rhei rhizoma). és mivel a bél enzimjei nem hidrolizálják. cukoralkoholok és polizharidok tartoznak ide. A glicerin (glicerol) ozmotikus hashajtó hatásán kívül fokozza a végbélkontrakciókat is (lásd előbb). nauseát.

szintetikus anyagok (difenil-metán-származékok). az antranol-származék a colonban a bélbaktériumok hatására keletkezik. Kevéssé szívódnak fel. Hatásuk a bevétel után 6 -8 órával kezdődik. a bengefakéreg (Frangulae cortex). az ún. a lúgosat pirosra festik. így a víz és az elektrolitok felszívódását és fokozzák a bélmotilitást a enterális idegek direkt stimulációja révén.áz enzimet. és csak a bevitel után minimum 6 óraval kezdődően. emodinok.kerülendő. Az emodinok a savanyú vizeletet barnára. . Így csak a vastagbélben hatnak. a. az adagtól függően purgatív vagy laxatív hatással. Növényi anyagok: antrakinonszármazékok (antracenozidok) A növényi eredetű antranolglikozidok aglikonjai. Az antracenozidok ún. Legelterjedtebb a szennalevél és termés (Sennae folium et fructus). az aktív hatóanyag. ezért – is . erős hashajtó hatású vegyületek. továbbá az Aloe (egy dísznövény) beszáradt nedve.elsősorban a vastagbélben hatnak. Felosztás:     nővényi anyagok (antrakinonszármazékok). a rebarbaragyökér (Rhei rhizoma). bélizgató olajok. és a vastagbélben antranol-származékká redukálódva fejtik ki hatásukat. Erélyes szerek. Szintetikus anyagok: difenil-metán-származékok Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek iránti egyéni érzékenységben igen nagy különbségek (4-8-szoros) figyelhetők meg. “pro-drug”-ok.A bélfal izgatásával ható hashajtók Ezek a vegyületek gátolják a Na+/K+-ATP. Tartós adásuk a colon barna pigmentációját (melanosis coli) okozhatja. A szárított drogban és készítményeikben oxidált antrakinon-alakban vannak jelen. egyéb származékok (pl. kén). mivel – ezek is . Összetett készítmény a Cortelax. b. A Tisacen készitmény a Senna hatóanyagait (szennozid A és B) tartalmazza 10 mg-os tablettában és drazséban.

mivel belőle a bélben kén-hidrogén keletkezik. aranyeresek is jól tűrik. hideg gyümölcslével. A ricinusmag ezenkívül egy igen toxikus fehérjét. így még a beadás után 2-3 napon is elősegíti a puha székletürítést. mivel dehidrációt okozhat (emiatt csecsemőknek nem is szabad adni). a Ricinus communis magvaiból sajtolt színtelen olaj használatos. ricint is tartalmaz. Terheseknek adni tilos. A bisacodyl (Dulcolax) az előbbihez hasonló. igen hatékony és kevéssé toxikus származék. d. Hatása 8-12 óra múlva jelentkezik. Az 50-es évek óta használatos. legyengült betegek. akut hashajtásra célszerű használni. Egyéb származékok A vízben oldhatatlan. A vastagbélben a bélsarat sikamlóssá teszi. Ugyancsak hasonló hatású szer a nátrium pikoszulfát (Guttalax. Erős és gyors hatása miatt elsősorban egyszeri. kénpor (Sulfur pulveratum) enyhe hashajtó hatású. ma igen elterjedt szer 5-10 mg-os egyszeri adagban szájon át. Adagja 30-200 mg per os. ami azonban nem jut be az olajba. Olajos lévén. bevétele igen kellemetlen. Nem vezet alhasi vérbőséghez. azonban potenciális kardiotoxicitása miatt egyes országokban (USA) alkalmazását beszüntették. Bélizgató olajok Ebből a csoportból a gyakorlatban csak a ricinusolaj (Oleum ricini).. terhesek. . ezért gyermekek. A bélrendszer kiürülését olyannyira elősegíti. alkohollal próbálják rossz ízét társítani. A hatás a bevétel után 1-3 órával jelentkezik.Mellékhatásaik: allergiás bőrreakciók és (nagy adagok után) só . mely fokozza a perisztaltikát és gátolja a folyadék felszívódását. A vizeletet rózsaszínűre festik. A vékonybélből egy része (15-20%) felszívódik. tejjel. A fenoftalein ezen hatását Vámossy önkísérletben fedezte fel 1902-ben. mert a szűlést elindithatja. Darmol) cseppekben. hogy újbóli székletürítés csak néhány nap után várható ismét. különösen szennával kombinálva. Krónikus obstipatióban hatékony. . c. öregek.és folyadékvesztés. Tartósan nem adható. és részben az epével kiválasztódva a bélbe jut. Adagja 10-30 g. amely perisztaltikafokozó. A ricinusolajból a vékonybélben a lipáz hatására hidrolízis során keletkezik a ricinolsav.

5 grammos adagban. Az alultáplált csecsemőknél az akut hasmenés az egyik leggyakoribb halálok. Coli. . fertőzés. amely utóbbiban a megnövekedett cAMP szint szerepe alapvető. és az ok erősen befolyásolja a kezelést megválasztását is. malabsorptio) váltja ki a hasmenést. de a profuz hasmenések tüneti kezelése is fontos. • Baktériumtoxinok (Salmonella. Patomechanizmusuk szerint a hasmenés háromféle lehet • Az ozmotikus diarrhoea esetében az ozmotikusan aktív vegyületek elégtelen felszívódása (emésztési zavar. mint pl. kolera) hatására a csökkent visszaszívódás mellett igen jelentős a béllumen felé történő elektrolit. coloncarcinoma) vagy az epe elégtelen felszívódása (pl.75-1.A tegaserod egy 5-HT4-receptor parciális agonista. ileumresectio) áll. Ezért a hasmenésben a kiegészítő terápia fontos része az a dehidratációt ellensúlyozó rehidratáció. Ennek lényege glükóz-elektrolit oldat bevitele (a glükóz és az aminósavak önmagukban is fokozzák a Na. 3. Hasmenést gátló szerek (obstipánsok) A hasmenésnek számos oka lehet. sőt életmentő lehet. valaminy a béllumen felé történő fokozott elektrolit. A legfontosabb az oki kezelés (pl. Táplálékmegvonás hatására csökken a hasmenés. emésztési zavar . • A hasmenések egy részénél megfigyelhető a bélnyálkahártya permeabilitásának fokozódása. Az orális rehidrációs oldat összetétele: 20 g glükóz. A hasmenésre jellemző a fokozott bélmotilitás. A fejlődő országokban évente 4-5 millió haláleset következik be akut hasmenés miatt. gyógyszerek szorongás. Az epesavak hashajtó hatásának alapja.és vízszekréció. fertőzésekben antibiotikum).5 g NaCl. hanem megbízható hashajtó is napi 0. A dehidrokolsav nem csak hidrokoleretikum.és vízszekréció. mérgek. mely mögött általában bélbetegség (colitis ulcerosa. Shigella. az irritábilisbél-szindróma (IBS) székrekedéssel járó formájában használatos. és így indirekt módon a víz visszaszívódását is). hogy csökkentik a víz és elektrolitok felszívódását.

2. Epesavkötő gyanták 4. mert sok esetben vírusos fertőzésről van szó. melyeket célszerű lehet hasfogókkal tár sítani:  Adrenerg-neuron-blokkolók  Egyes antimikrobás szerek  Epesavak  Kolinerg izgatók  Kinidin  Nem-szteroid gyulladásgátlók  Prokinetikus szerek  Prosztaglandinok A hasmenések . 1000 ml vízben oldva. Adszorbensek. az adsztringensek fehérjedenaturáló hatásuk révén védőhártyát képeznek a mucosa felszínén és csökkentik a szekréciót. adsztringensek Az adszorbensek toxinokat. gázakat kötnek meg. 1. Bélmotilitásgátlók 3.kezelésére alkalmas gyógyszerek felosztása: 1. Az antimikróbás kezelést illetően figyelembe kell venni. Hasmenést okozó gyógyszerek. hogy az antibiotikumok nem mindig hatásosak. .etiológiától függő .9 g Na-citrát. Octreotid 5.5 g KCl. Szükség esetén antimikrobás kezelés Adszorbensek. adstringensek 2.

de ma már inkább a kismértékű centrális penetrálással rendelkező szereket alkalmazzák.és vízvisszaszívásban mindkét receptortipus részt vesz.Adszorbens hatású az orvosi szén (Carbo medicinalis. E célra a sokáig használták a kodeint és az ópium-tinkturát. Bélmotilitást gátló vegyületek A hasmenés tüneti kezelésében ezek a leghatasosabb gyógyswzerek. A diosmectin (Smecta) por hatóanyaga az aluminiumszilkát. Gyerekeknek gyakran adják. ha magas láz vagy toxikus tünetek kísérik. A bizmutsók közül főleg bismuthi subsalicylas jó (pl. de ez utóbbiak szerepe a döntő. Gyakran kombinálják atropinnal (Reasec). míg a fokozott só. mert itt a szalicilát gyulladásgátló hatása is kihasználható. birsalmában. ha az véres. adszorbens és nyálkahártyavédő képessége is van. továbbá a bolus alba vagy kaolin (hidratált aluminium szilikát) és a talcum(hidratált magnézium szilikát). libapimpó vagy áfonya tea) illetve a csak a bélben hatásos albumenum tannicum készitmény. Hasmenésen kivül alkalmazhatók irritábilis colon szindrómában (IBS) valamint gyulladásos bélbetegségekben. Az almában. a légzésdeprimálást (ami naloxonnal antagonizálható). mind perifériás komponensek résztvesznek. A mü receptorokon át csökkentik a bélperisztaltikát. a szigma receptorokon át a szekréciót. Adsztringens hatással rendelkeznek a csersavtartalmú preparátumok: teák (pl. széntabletta). Nem javalltak fertőzéses hasmenés esetén. Az első ilyen szer a diphenoxylat volt. . Vizzel emulziót képez. Terápiás dózisban (5-20 mg) nem okoz cenrtális hatásokat. de nagyobb adagban már előidézhet pl. a. Opioidok Az opioidok gastrointestinális rendszerre gyakorolt hatásában mind centrális. utazási hasmenésben). murokban található pektinek adszorbens és bevonó hatású gélt képeznek a bélcsatonában.

Mindkét vegyület nagyobb dózisai esetén székrekedés. A központi idegrendszerbe csak igen kismértékben jút be. mely gátolja a colon hipermotilitását és oldja a bél spazmusokat). A hasmenlsek gyakori kisérő tünete a bélgörcs. Ilyenkor célszerűen társithatók görcsoldókkal (pl. Hasmenésgátló adagjuk napi 3 x 4-5 g- . A racecadotril (Hidrasec) egy pro-drug. Több mellékhatásuk van: obstipáció. ezért kevéssé toxikus. hányást. Azáltal hat. azt izgatják. és toxikus megacolon alakulhat ki. Egyéb vegyületek Az 5-HT3-receptor-antagonista alosetron az irritábilisbél-szindróma (IBS. Gátolják számos más gyógyszer felszívódását. a „klasszikus” morfinhatásokat nem mutatja. zsirfelszívódási zavarok. hányingert. A vékonybél megbetegedései (pl. egyszeri adagja 100 mg. így hasmenést okoznak. hogy gátolja az enkefalináz enzimet. Epesavkötő gyanták Az epesavak normál körülmények között fe lszíódnak a vékonybélből. Japszula formájában forgalmazott gyors hatású szer. és a colonba jutva. A paraszimpatolitikumok hatásosak lehetnek krónikus hasmenésben (lásd vegetatív idegrendszer). A cholestyramin és a cholestypol a koleszterinszintet csökkentő hatásuk mellett az epesavakat megkötve meggátolják az általuk kiváltott hasmenést. mebeverinnel. így erősíti az enkefalin nevű opioid peptid bélmüködést gátló hatását. hasi görcsöket viszont okozhat nagyobb adagban. egy idiopátiás. resekcio esetén az epesavak felszívódása csökken. Dózusa napi 4-16 mg több részletben. krónikus betegség) kapcsán fellépő hasmenés kezelésében hatásos. Crohn betegség) ill. b. flatulencia. Az α2 agonista clonidin csökkentheti a béltónust és a szekréciót (lásd vegetatív idegrendszer).loperamid (Imodium) ma e csoport legfontosabb képviselője.A. paralyticus ileus.

A portális és splanchnikus területen érösszehúzó. a magasabb agytörzsi és kérgi struktúrák felől.és légibetegségben kialakuló hányás patomechanizmusában.5 neuroendocrin tumorokat kísérő hasmenések . a vestibularis rendszerből. dumping szindrómát. mely szerepet játszik a tengeri. 2. intesztinális folyadék szekrécióját. látási ingerek következtében létrejövő hányásban van szerepük. inzulin. 3. E központra hatva okoz hányást számos gyógyszer (morfinszármazékok.kemoszenzitív triggerzóna (CTZ) felől.bromocriptin. A hányásközpontba a következő helyekről érkezik inger: 1. de azzal funkcionális egységet alkotó . cholecystokinin. így a vérátramlást csökkenti. oldal).). AIDS-et kísérő hasmenés. Ezeknek az ingereknek egy része az előbbi pályákat követi. az epehólyag kontrakcióit.a hányásközponttól elkülönülő. szívglikozidok. a IV. Dózis: 100-250 μg (sc. amely a vérben. Ennek felezési ideje 1. levodopa. melynek innervációjáért a vagus ideg felelős. agykamra fenekén. a garat felől. Indikációi gastrointestinális a szintetikus analógját. 5. ill. és az inger a nucleus tractus solitarii pályáin keresztül jut a hányásközpontba. érösszehúzó hatása következtében (ld. vagotomiát. Igen rövid felezési ideje miatt (3 perc iv. a vagusmagok közelében elhelyezkedő . beadás után) gyógyszerként óra. a visceralis területről (főleg tápcsatorna és szív felől). a gyomor-bél motilitást. így csökkenti több hormon (gasztrin. amelyeknek az emocionális. növekedési hormon stb. befecskendezésben. az octreotidot (Sandostatin) alkalmazzák im. vagy sc. .) Hánytató és hányáscsillapító szerek A hányás központja a nyúltagyi formatio reticularis lateralis részében helyezkedik el. 4. szaglási. glucagon.Octreotid A 14 aninosavból álló szomatosztatin számos élettani hatással rendelkezik.) és az. a cerebrospinális folyadékban jelenlévő kémiai anyagok iránt nagyon érzékeny terület (itt a vér-agy gát kevéssé fejlett). daganatellenes szerek stb.

   A hányásközpontban nagy számban találhatók muszkarin-. E hatásában perifériás (gyomor) és centrális (kemoszenzitív triggerzóna) komponensek is részt vesznek. hogy pl. meg kell próbálni előbb a hányást a garatfal izgatásával. chemoterápiás szerek) szerotonin felszabadulást eredményez. az emetin sürgös esetekben jól használható e célra. szükség esetén célszerűbb gyomormosást alkalmazni (pl.és H1-receptorok helyezkednek el. langyos konyhasós oldattal (fél pohár vízben oldott 1 evőkanál konyhasó) kiváltani. a a rágcsálók nem hánynak (a kutya és macska igen). A hánytatók és a hányáscsillapítók állatkísérletes vizsgálatát nehezíti. A centrális hánytatók általában gyorsabban hatnak. A vestibularis magvakban muszkarin. Az nucleus tractus solitarii területén ezzel szemben muszkarin. a hisztamin és a szerotonin. de elég hosszú nausea előzi meg a hányást.és hisztamin (H1)-receptorok találhatók. A gastrointestinális rendszerben számos inger (akut fertőzés. .és szerotonin (5-HT3 ). de muszkarinreceptorok is vannak. Hánytatók A hánytatás jelentősége csekély. szívglikozidok). a dopamin. mint a perifériás támadáspontúak. részben perifériás. Az ipecacuanha gyökér kivonata és hatóanyaga. Számos hánytató összetett hatásmódú.és opioid-receptorok dominálnak. részben centrális támadáspontú (pl.A hányás patomechanizmusában szerepet játszó transzmitterek az acetilkolin.receptorok. hisztamin (H1). Ha mégis szükséges hánytatni. 5-HT3. besugárzás. mérgezéskor). és a visceralis afferentációt 5-HT3-receptorok közvetítik. A kemoszenzitív triggerzónában dopamin D2. distensio.

thiethylperazin 5-HT3-receptor-antagonisták ondansetron granisetron dolasetron tropisetron Muszkarinantagonisták szkopolamin.2 táblázat) 11. Dopaminerg hatása miatt erektilis diszfunkció kezelésére használják. droperidol Fenotiazinok chlorpromazin. Hányáscsillapítók A hányás csillapítása sok esetben fontos tüneti kezelés.Az apomorphin félszintetikus morfinszármazék. és hisztamin-H1-receptor- Támadáspont CTZ* és bél CTZ és bél CTZ és bél Hányásközpont és CTZ CTZ és bél diphenhydramin. dopaminreceptor-agonista vegyület. prochlorperazin.2 Táblázat: Hányáscsillapító gyógyszerek felosztása Gyógyszer Dopamin D2-receptor-antagonisták Szubsztituált benzamidok metoclopramid Benzimidazolok domperidon Butyrophenonok halperidol. hányásközpont és bél . melynek hánytató hatása gyorsabb és jóval erősebb. cyclizin. A hányáscsillapítók hatásmechanizmusuk alapján a következő csoportokra oszthatók. (11.

a chlorpromazin. A nagyobb adagban antipszichotikus hatású fenotiazinok közül pl. mely hatását kihasználják oesophagealis reflux kezelésében is . thiethylperazin Egyéb vegyületek Kortikoszteroidok dexametazon. Centrális hatása mellett a periférián fokozza a gyomorürülést és a vékonybél felső részének a motilitását (prokinetikus effektus). míg a prochlorperazint (Emetiral 5 mg-os tabletták. haloperidol. különböző ingerek okozta hányásban jó hatásúak. droperidol antipszichotikus hatásuk mellett szintén kifejtenek antiemetikus hatást (lásd még neuroleptikumok) Elsődlegesen hányáscsillapítók a benzamid szerkezetű a metoclopramid és a benzimidazol származék domperidon.dimenhydrinat. alprazolam citotoxikus vegyületek okozta hányásra jók * CTZ: kemoszenzitív triggerzóna Dopamin-D2-receptor antagonisták A dopaminantagonisták elsősorban a kemoszenzitív triggerzónára direkt izgató hatást kifejtő vegyületek. promethazin. A metoclopramid (Metoclopramidi hydrochloridum. metilprednisolon Cannabinoidok dronabinol P-anyag antagonista aprepitant Benzodiazepinek lorazepam. 5 és 25 mg-os végbélkúpok) és a thiethylperazint (Torecan 6. A butirofenonok (pl. Cerucal) blokkolja a dopaminreceptorokat a kemoszenzitív triggerzóna területén.5 mg-os drazsé) csak mint hányáscsillapítót alkalmazzák. és trifluoperazin hatásos hányáscsillapítók.

és ezen hatásuk fokozható egyéb antiemetikus szerekkel történő kombinálással. Mivel a vér-agy gáton kevésbé jut át mint a metoclopramid. a “first pass” májmetabolizmus miatt a vegyületnek csak 15%-a kerül a keringésbe. μ és α1 receptorokat is. viszont az extrapyramidalis rendszert is kevésbé befolyásolja. trismus stb. Orális bevitelt követően (egyszeri adagja 10-15 mg) jól felszívódik. galactorrhoea. mind perifériásan az előbbihez hasonló. Adását célszerű a daganat . ami aktiválja a bélben és a központi idegrendszerben az 5-HT3-receptorokat.(l. Legelterjedtebb képviselőjük az ondansetron (Zofran. Adható terhességben is. A domperidon (Motilium) szintén dopaminantagonista vegyület. később).). a placentába és az anyatejben is magas koncentrációt ér el. A vesében választódik ki. Mellékhatásai ritkábbak: fejfájás. valamint galactorrhoeát idézhet elő. hányáscsillapító hatása gyengébb. felezési ideje 48 óra. Nagy dózisban hatásos a daganatellenes citotoxikus szerek okozta hányásban (valószínűleg 5-HT3-receptor-antagonista hatásának is köszönhetően). és ez okozza a hányást). 5-HT1c. Hasonló szer a trimethobenzamid. Hatásosak a vegyületek továbbá a posztoperatív és post-irradiációs hányásban is. 5-HT3-receptor antagonisták Különösen hatásosak a daganatok kemoterápiájában használatos citotoxikus szerek okozta hányás ellen (a daganatellenes szerek ugyanis szerotonint szabadítanak fel a bélnyálkahártya enterokromaffin sejtjeiből. egy szelektív 5-HT3-antagonista (centrálisan és perifériásan is). de kisebb mértékben gátolja az 5-HT1b. amenorrhea. Emeset. különösen egyéb antiemetikus szerekkel kombinálva. A vér-agy gáton könnyen átjut. Bár orálisan gyorsan és jól felszívódik (egyszeri adagja 10-20 mg). azonban a májban a “first pass” hatás miatt a vegyületnek csak 75%-a kerül a szisztémás keringésbe. akárcsak a prochlorperazin. 4 mg-os tabletták). dyskinesia. Jellemző mellékhatása a iatrogén Parkinzonizmus (extrapyramidális zavarok: dystonia. Prokinetikus és hányáscsillapító hatásmechanizmusa mind centrálisan. Ondantor.

a gyomorban helyileg ható emetikus vegyületek okozta hányásokban. ill. székrekedés) ritkák. Hyperemesis gravidarum esetén szintén elsődlegesen választandó hányáscsillapítók. vizeletretenció stb. a fenotiazinok közül a promethazin (Romergan 25 mg-os drazsé)). ahol a hányás kialakulásában a vestibularis rendszer játszik főszerepet. majd ezt követi az 5 napos orális kezelés. továbbá a jelentős muszkarinreceptorantagonista hatással is rendelkező diphenhydramin. Mellékhatásai (fejfájás. elsősorban profilaktikus alkalmazás esetén. Az újabb származékok hatékonyabbak és szelektívebbek: granisetron (Kytril). Hányáscsillapító hatású H1-receptor-blokkoló vegyületek pl. tropisetron (Navoban). látászavar. cyclizin. légibetegségben (féleg profilaktikusan). H1-receptor blokkoló antihisztaminok A H1-blokkolók igen gyengén hatnak a kemoszenzitív triggerzóna izgalma okozta hányásokban. dimenhydrinat. Egyszeri adagja szájon át 0. chlorcyclizin és a cinnarizin.). A dopaminantagonista thiethylperazinnak is van H1receptor-blokkoló hatása. dolasetron (Amzemet) és palonosetron (Akoxi). de hatástalan a kemoszenzitív triggerzóna izgalma miatt fellépő hányásban. Elsősorban a labyrinthus izgalma és a gyomorban helyileg ható emetikus ingerekkel szemben hatásos.6 mg. . A szájon át történő bevitel melett újabban fül mögé helyezett transzdermális tapasz formájában is alkalmazzák. Mellékhatásként egyéb paraszimpatolitikus tünetek jelentkeznek (szájszárazság.kemoterápia előtt megkezdeni intravénás injekció vagy infúzió formájában. felezési ideje 3 óra. Gyakorlatban leginkább tengeri. ellenben igen jó hatásúak tengeri-.és légibetegségben vált be. A vegyületek paraszimpatolitikus hatása hozzájárul hányáscsillapító hatásukhoz. Muszkarin receptor antagonisták A paraszimpatolitikumok közül leginkább a szkopolamint (más néven hioszcint = Scopolaminii hydrobromidum) használják hányinger és hányás csökkentésére.

Kortikoszteroidok Nagy dózisú szteroidok egyéb ismert hatásaok mellett hányáscsillapító effektust is fejtenek ki (lásd még glukokortikoidok). A klinikumban a dronabinol (delta-9 tetrahydrocannabinol) van forgalomban. kemoterapeutikumok okozta hányás profilaxisára jók. Cisapriddal nem adható.jó hányáscsillapítók Hatásmódjuk pontosan nem ismert. A dronabinol adagja 5 mg/m2 per os . Elsősorban a kemoterápiás gyógyszerek okozta hányáscsillapításra alkalmazzák őket. Ezen hatásmódjuk nem tisztázott. .a tetrahydrocannabinol. b. gyakran más antiemetikumokkal kombinálva. Mellékhatásként hallucináció. mert naloxonnal antagonizálható. étvágyfokozódás és vegetatív tünetek (tahikardia. P-anyag antagonistái Egy újabban bevezetett hányáscsillapító. Elsősorban az egyéb szerre nem reagáló. hypotonia) jelentkezhetnek. c. Citosztatikumok okozta hányások ellen. Cannabinoid-származékok A kábítószerként ismert marihuána aktív hatóanyaga . társításokban (szerotonin-antagonistákkal és dexametazonnal) hsználják. dezorientáció. valamint a nabilon nevű szintetikus származék Hatásukat a CB1 receptoron fejtik ki. leggyakrabban a dexametazon + metoclopramid kombinációt a citosztatikus kezelés után fellépő késői (24h utáni) hányás csillapítására. mert az EKG QT intervallumának meghosszabbodásával veszélyes ütemzavart okozhat. az aprepitant (Emend) szokatlanabb hatásmechanizmust használ: a P anyag NK1 receptorát blokálja. szédülés. ill. illetve az utóbbi opioid receptorokon is hathat. 2-4 óránként ismételhető.Egyéb hányáscsiallapító vegyületek a. a kemoszenzitív triggerzónára hatva csökkenti a hányást és a hányingert. származékai . AIDS-es betegeken étvágyfokozóként is alklamazzák őket.

és a vízháztartás helyreállítása másodlagosan szintén hányáscsillapító hatású.circuláris és longitudinális . A vékonybél motilitását fokozó vegyületeket a posztoperatív ileus és a krónikus intesztinális pseudo-obstrukció kezelésére alkalmazzák.és bélmotilitást fokozó (prokinetikus) és csökkentő (görcsoldó) szerek Prokinetikus szerek A prokinetikus szerek serkentik a gyomorbélcsatorna motilitását.és vízveszteség alkalózist és dehidratációt okoz. terápiás értékűek lehetnek gastrooesophageális reflux betegségben. de egyértelműen potenciálják más ilyen szerek effektusát. A hányás során bekövetkező klorid. amelyek fokozzák az alsó oesophagus sphincter tónusát.között elhelyezkedő plexus myentericus. Végül a colon motilitást fokozó szerek az obstipáció kezelésében lehetnek hatásosak. ezért a benzodiazepineket (diazepam. Szedatohipnotikumok Bár önálló hányáscsillapító hatásuk kétséges. Közülók azok. lorazepam. A gyomorürülést fokozó szerek hatásosak lehetnek gastroparesis és a műtét utáni csökkent gyomorürülés kezelésében.. Tartós hányással járó állapotokban tehát az ion. A calcitonin gene-related peptid (CGRP) tartalmú interneuronjai elősegítik proximálisan az excitatoros transzmitterek . Hányáscsillapító nyugtatószer még a chlorbutanolum (triklor. alprazolam) – társításokban – alkalmazzák citosztatikumok és a szorongás indukálta hányások megelőzésére (lásd még szedatohipnotikumok). e. A bélmotilitás szervezésében szerepet játszó anatómiai képletek a plexus submucosus és a két izomsejtréteg . ami ördögi körként tovább fokozza a hányást.butil-alkohol).d. Ez utóbbi a bélnyálkahártya felől jövő afferens ingereknek megfelelően végzi a perisztaltikus reflex szabályozását. A gyomor.

3 Táblázat: A prokinetikus hatású vegyületek Kolinerg agonista Kolin származékok Betanechol és egyéb származékok Acetilkolinészteráz gátlók Neostigmin és egyéb származékok Muscarin receptor aktiváció Acetilkolin mennyiségének növelése Dopamin receptor antagonista Benzimidazol származékok Domperidon Metoclopramid Dopamin (D2) receptor antagonizmus Szerotonin (5-HT) receptor moduláció Szubsztituált benzamid Cisaprid 5-HT3 receptor gátlás 5-HT4 receptor aktivácó . Így a szimpatolítikumok és paraszimpatomimetikumok egyaránt fokozzák a bélmotilitást. A dopamin a gastrointestinális rendszerben gátló hatást fejt ki. NO és ATP) felszabadulását. (Táblázat) 11. A motilin peptid részben az excitatoros neuronokat. míg az 5-HT4 receptor az izgató interneuronokon foglal helyet.(acetilkolin. Az itt ható szerek közül tehát az 5-HT3 antagonisták és az 5-HT4 agonisták egyaránt használhatók mint prokinetikus vegyületek. A bélben található nagy mennyiségű szerotonin receptorai közül az 5-HT3 a gátló. disztálisan pedig a gátló mediátorok (VIP. részben az izomsejteket direkt stimulálja. és szerepet játszanak a paralítkus ileusz kezelésében. A prokinetikus hatású vegyületeket a táblázat foglalja össze. szerotonin és P anyag) kiáramlását. míg a paraszimpatikusak serkentő befolyást gyakorolnak a bélmotilitásra. A központi idegrendszer felől a szimpatikus rostok gátló. csökkenti az acetilkolin felszabadulást a myentericus plexusból és csökkenti az oesophageális és gyomorkontrakciók intenzitását.

és mivel e receptor aktiválása gátolja az acetilkolin felszabadulását a plexus myentericusból.Metoclopramid 5-HT3 receptor gátlás 5-HT4 receptor aktivácó 5-HT4 receptor aktivácó Motilin aktiváció receptor Tegaserod Motilin-szerű vegyület Makrolidek Erythromycin Paraszimpatomimetikumok Ide tartozik az M3 receptorokat stimuláló betanechol. A colon motilitását nem befolyásolják. Legveszélyesebb mellékhatása (ami miatt több országban kivonták a forgalomból) a . akárcsak az indirekt paraszimpatomimetikum neostigmint (Miostin). továbbá fokozódik a vékonybél felső szakaszán a perisztaltika és a motilitás. Szerotonin receptor modulátorok A fent említett metoclopramid és főleg a cisaprid (Coordinax) az excitatoros interneuronokon elhelyezkedő 5-HT4 receptorokon kifejtett agonista hatásuk mellett enyhe antagonista hatást fejtenek ki a gátló interneurokon található 5-HT3-ra. A vegyületek hatására fokozódik az alsó oesophagus sphincter tónusa. de sok mellékhatása miatt ritkán adják. Mindkét vegyület D2. Fokozhatja az alkohol és a diazepam felszívódását.receptor-antagonista hatással rendelkezik. A cisaprid a felső bélszakaszok mellett hat a colonra is. ennek következtében gyorsul a gyomor kiürülése. Dopamin receptor antagonisták A hányáscsillapítókként is használt metoclopramid és a domperidon tartoznak ide. a pylorus sphincter elernyed. a gyomor spontán motilitása. Így hasigörcsöket és hasmenést okozhat (15% gyakoriság). ezen szerek a felszabadulást serkentik. Szóba jöhet még e célból a distigmin (Ubretid) és a piridostigmin (Mestinon).

QT megnyúlás). Hátrányuk. Ide tartozik még az otilonium bromid (Spasmomen. óránként. A kezelésükre alkalmas gyógyszerek két alapvető csoportba oszthatók: neurotróp és muszkulotróp szerekre. A prucalopirid és a mosapirid szintén adhatók e célra. 5-HT4 receptor agonista a Makrolidek A macrolidek. az oxifenonium. Általában urogenitális eredetű görcsös fájdalmakban is hatékonyak. mint pl.v. Görcsoldók A gastrointestinális görcsök gyakori panaszt jelentenek. makrolid antibiotikum. melyek felhasználásának nagyszámú mellékhatásuk szab határt. Kifejezetten a vastagbélre ható prokinetkus szer az tegaserod. mert nem jut át a vér -agy gáton. A butilszkopolaminium bromid (Scobutil. fibrilláció. az erythromycin (lásd még antibiotikumok) direkt stimulálják a motilin receptorokat a gyomor-bél rendszer simaizmain. Buscopan) előnye. Adagja 10 mg injekcióban.vagy 200-250 mg p. Neurotróp görcsoldó szerek Ide tartoznak a paraszimpatolitikumok (lásd még vegetatív idegrendszer).kamrai arrhythmia (tacycardia. hogy velük szemben a tolerancia gyorsan kialakul. Ilyen muszkarinreceptor blokkoló az atropin és a szkopolamin. dózisa 3 mg/kg i. főleg. végbélkúpban vagy tablettában. hogy nem okoz centrális mellékhatásokat. Terápiásan diabeteses gastroparesisben alkalmazzák. a clinidium bromid (Epirax). . HIV proteáz gátlók) társítják. a propantelin. továbbá a diciclomin és a piperidolát is. melyeket per os vagy kúp formájában szoktak alkalmazni. ha a cytochrom P 450 enzimet gátló gyógyszerrel (ketokonazol. 40 mg-os tabletták).os.

mivel a gastrointestinális görcsök képezik e korosztály legyakoribb gyógyszeres terápiát igénylő problemáját). injekció) komponensei a pitofenon és a fenpipramid. 40 mg injekcióban. Adagja 40-80 mg naponta 1-3-szor. Ilbutin) a gasztrointeszinális opioid (enkefalinerg) receptorokon fejti ki motilitásreguláló hatását: hipermotilitásban spazmolitikum. puffadásellenes hatású szer a simetikon (Espumisan). Aluszékonyságot és AV vezetési zavart okozhat. Jól tolerált szer.amely papaverint és fenobarbitált is tartalmaz az atropinszulfát mellett). hogy növeli a cAMP szintet és nem specifikus kálcium csatorna blokkoló hatást fejt ki az előbb említett simaizmokban. sőt újszülötteknek is adható. Csecsemőknek . kúp. Hasonló készitmény a dimeticon (Ceolat). Hatásmechanizmusának alapja. A papaverin (Papaverini hydrochloridum) a fehér mák (Papaver somniferum) izokinolin szerkezetű alkaloidája. így jók vesekő-. Egyszeri adagja 100 mg tablettában. A hatásosabb és előnyösebb farmakokinetikai tulajdo nságokkal (jól felszívodó és hosszabb felezési idejű) rendelkező drotaverin (No-spa) erősebb görcsoldó és enyhe beta-blokkoló hatással is bir. Mindkét hatóanyag megtalálható a Sab Simplex nevű. Mivel antikolinerg hatása is van. A mebeverin (Duspatalin. hipomotilitásban passzázsstimuláló. Gázhajtó. gátolja a vastagbél hipermotilitását és oldja a bélgörcsöket. . Előnyös hatású a vastagbél-diverticulumok kezelésében. ezért ilyen esetekben ellenjavalt. ami nagy gyakorlati előny. epekő okozta kólikában vagy menstruációs görcsökben is. Colospasmin) rezerpin származék. Ilyen készitmény a nálunk elterjedt Lizadon.Muszkulotróp görcsoldó szerek Ezek direkt hatnak a gastrointestinális és urogenitális rendszer simaizomelemeire. ami adható mint csecsemőknek. csecsemőknél gyakran alkalmazott görcsoldó készítményben. A neurotróp és muszkulotróp görcsoldó szereket gayakran társitják egymással és fájdalomcsillapítókkal. mind felnőtteknek. A trimebutin (Debridat. A Piafen (tabletta. 100 mg-os adagban naponta 3-4-szer.

A gyulladásos bélbetegségekben alkalmazott gyógyszerek A krónikus gyulladásos bélbetegségek (IBD) a colitis ulcerosa és a vékonybél disztális részére lokalizálódó Crohn-betegség. ami – helyi hatású szerről lévén szó – igen csökkemti hatékonyságát. Ezért általában vagy kúpban viszik be. Salazidin) vegyileg salazosulfapyridin. Kezelésükben gyulladásgátló és immunszupresszív anyagoknak van jelentősége. mert ennek alapján lehet dönteni a lokális alkalmazás (rektális bevitellel) vagy szisztémás kezelés előnyösebb voltát. TNF-α ellenes szerek 5-aminoszalicilsav (Mesalazin. savrezisztens microgranulátumokat tartalmazó lassú hatóanyag-felszabadulást biztosító formában. Hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. Léteznek továbbá olyan vegyületei. 5-ASA) és származékai Főleg a colitis ulcerosa kezelésében hatékony. Ilyen készítmények a Pentasa és az Asacol. a remissziót létrehozó (és/vagy fenntartó) gyógyszerek:     5-aminoszalicilsav készítmények. pl. A gyulladásos bélbetegségben alkalmazott. Fontos az elváltozás pontos lokalizációja. vagy speciális. sulphasalazin.proximális colon tájékán. de biztosan gátolja a leukotrienek és a gyulladásos cytokinek képződését. olsalazin. az 5- aminoszalicilsav és a sulfapyridin kombinációja (utóbbi egy régebb óta ismert . az előbbiből a vékonybélben szabadul fel az 5-ASA. kortikoszteroidok cytotoxikus szerek.5 g naponta 3-4-szer. A sulphasalazin (Salazopyrin. fenntartó adagolásuk 0. melyekben az 5-aminoszalicilsav azo kötéssel kapcsolódik egy másik molekulához. Adagjaik kezdetben 1-2 g naponta 4-5-ször. Orális adást követően nagy része felszívódik. annak minden súlyossági fokában elsőnek választandó szer. míg az utóbbiból a disztális ileum .

hasmenés. methylprednsiolon és a hydrocortison. A folsav-antagonista methotrexat elsősorban a Crohn betegségben hatásos. kevésbé Crohn-betegségben. ami csökkenthető 2 g/nap mennyiségre fenntartó kezeléskor. 3-6 hónapos kezelés után a betegek 50-60%-a remisszióba jut. és ez fenn is tartható. Citotoxikus szerek Az azathioprim és a 6-mercaptopurin olyan citosztatikumok. de előnyösebb rektálisan. fejfájás. olyan adagban. melyek felezési ideje igen rövid (2 óra). Mellékhatásai közül hányinger. Elsősorban a colon gyulladásos betegségeiben hatékony. mert orális beadását követően igen gyorsan lebomlik a májban (“first pass” hatás).szulfonamidszármazék). Mellékhatások (nagyobb adagok után): hányinger. Legtöbbször helyileg (kúp vagy hab formában) viszik be a lokális hatás biztosítása és a szisztémás hatások csökkentése céljából. de a vastagbélben ez baktériumok hatására felbomlik. 3 mg-os kapszulák) az IBD kezelésében alkalmazzák orálisan. myalgia a gyakoribbak. nagymértékben lassítja az 5ASA felszívódását a vékonybélben. Ezek közül leggyakoribb a hasmenés (10%). hányás.. Adagja kezdetben 4 g/nap. A késöbb kifejlesztett olsalazin (olsalazin sodium) molekulájában az azo kötés két 5aminoszalicilsav egységet kapcsol öszze Az azo kötés ui. Glukokortikoidok Erős gyulladáscsökkentő hatásuk itt is érvényesül. melyet nem szabad összetéveszteni a gyulladásos bélbetegséget kísérő hasmenéssel. de aktív metabolitjuk bekoncentrálódik a sejtekben. A budesonidot (Budenofalk. Leggyakrabban alkalmazott származékok a prednisolon. hasi fájdalom. ritkán a szulfonamidkomponens miatt csontvelő-depresszió és allergiás reakciók említhetők. artharlgia. mely valószínűleg nem rendelkezik antiproliferatív hatással (és erős .

595-629 3) Vizi Esz. Hatásosság esetén a remisszió fenntartására az infúziós kezelést ismétlik 6-12 hetente.mellékhatásokkal). Adagja 5 mg/kg infúzióban.: Humán farmakológia. 696744 . héten ismételni kell. pp. az adalimumab (Humira) hatékonysága Crohn betegségben még kivizsgálás alatt áll (lásd még immunfarmakológia). 1999. IFN-γ ellenes IRODALOM 1) Fürst Zs. Fürst Zs.TBC exacerbáció. Legjelentősebb mellékhatásai immunszupresszív voltával függnek össze: infekciók . de teljesen humán eredetű TNF-α ellenes monoklonális antitest. 2007. és 6. pp. Crohn betegség esetében a betegek 2/3nál tüneti javulást és 1/3-nál a betegség remisszióját erdményezte. Medicina Könyvkiadó. A hasonló hatásmechanizmusú. TNF-α ellenes szerek Az Infliximab (Remicaid) TNF-α ellenes monoklonális antitest. 547-569 2) Gyíres K. Budapest. Klinikai kivizsgálás alatt van a Crohn betegség kezelésére egy monoklonális antitest is.: Farmakológia. a 2. Medicina Könyvkiadó. pp. Medicina Könyvkiadó.: Gyógyszertan. de gátolja a gyulladásos folyamatot (lásd még rákellenes szerek fejezetében). Budapest. Ezen szerek elterjedését jelenleg igen magas áruk is akadályozza. Budapest 2002. mely többféle reumás kórkép és pszoriázis mellett Crohn-betegség kezelésére is alkalmasnak bizonyult (de biztatóak az eredmények rectocolitisben is).