Gyógyszertan

5. AZ EMÉSZTŐRENDSZER GYÓGYSZERTANA

Szerzők: Brassai Attila Dóczi K. Zoltán Bán Erika-Gyöngyi

2012

AZ EMÉSZTŐRENDSZER GYÓGYSZERTANA ................................................................................... 1 A gyomor- és nyombélfekély gyógyszerei ................................................................... 3 A gyomorsav szekréció mechanizmusa és a fekélyellenes szerek hatásai ................. 4 A gyomorsav szekréciót gátló szerek .......................................................................... 7 Hisztamin H2-receptor blokkolók .............................................................................. 7 Muszkarinreceptor antagonisták .............................................................................. 8 Protonpumpagátlók .................................................................................................. 8 Egyéb szekréciógátló vegyületek ............................................................................. 9 Az gyomorsósavat közömbösítő gyógyszerek (antacidumok) ................................... 10 A gyomornyálkahártya-rezisztenciát növelő szerek ................................................... 11 Sucralfat (Venter) ................................................................................................... 11 Kolloidális bizmutvegyületek .................................................................................. 12 Prosztaglandinok.................................................................................................... 12 A HP eradikálása ....................................................................................................... 13 Az emésztés farmakológiája, máj és epeműködésre ható szerek ............................. 15 A gyomorsav-elválasztás fokozása illetve hiányának pótlása ................................ 15 Az emésztőenzimek pótlása .................................................................................. 16 Epehajtó és kőképződést gátló szerek ...................................................................... 17 Epesavak ............................................................................................................... 17 Májműkődésre ható szerek .................................................................................... 19 Májvédő szerek ...................................................................................................... 20 Hashajtók és hasmenést gátló szerek ....................................................................... 21 Hashajtók ............................................................................................................... 21 Hasmenést gátló szerek (obstipánsok) .................................................................. 29 Hánytató és hányáscsillapító szerek.......................................................................... 33 Hánytatók ............................................................................................................... 34 Hányáscsillapítók ................................................................................................... 35 Egyéb hányáscsiallapító vegyületek ...................................................................... 39 A gyomor- és bélmotilitást fokozó (prokinetikus) és csökkentő (görcsoldó) szerek ... 40 Prokinetikus szerek ................................................................................................ 40 Görcsoldók ............................................................................................................. 43

A gyulladásos bélbetegségekben alkalmazott gyógyszerek ...................................... 45 5-aminoszalicilsav (Mesalazin, 5-ASA) és származékai ........................................ 45 Glukokortikoidok..................................................................................................... 46 Citotoxikus szerek .................................................................................................. 46 TNF-α ellenes szerek ............................................................................................. 47

A gyomor- és nyombélfekély gyógyszerei

A peptikus fekély a gyomor-bél rendszer felső szakaszán kialakuló ulceratív elváltozás, melynek kifejlődésében (több más tényező mellett) a sósav és pepszin fontos szerepet játszik. Leggyakrabban a gyomorban és a duodenumban alakul ki, előfordulhat azonban az oesophagus distalis részén, valamint a jejunumban. A kezelés alapvető céljai:    a fájdalom csökkentése (kiegészítő tüneti terápia lehet helyi érzéstelenítő pl. xilin adása), a fekély gyógyulásának elősegítése, a fekély kiújulásának megakadályozása.

A gyógyszeres terápia stratégiája, hogy helyreállítsa az egyensúlyt az agresszív tényezők (pl. gyomorsósav, pepszin, Helicobacter pylori) és a defenzív faktorok (pl. bikarbonát, mucus, prosztaglandin) között. A fekély kezelésében alkalmazott gyógyszerek többsége az előbbiek ellen utóbbiakat erősíti. Az agresszív és protektív faktorok közti egyensúly megbomlása különböző az egyes fekélytípusokban A gyomorfekélyt általában nem kíséri a gyomorsav hiperszekréciója, viszont a protektív tényezők csökkenése gyakran fellelhető. Gyakran kimutatható a Helicobacter pylori és a gyulladáscsökkentők szerek szedésének iatrogén hatása. Tünetei mögött gyakran malignus elváltozások rejlenek (ezért az endoszkópia kötelező a kezelés irányul, néhány modern szer viszont az

megkezdése előtt !). Gyomorfekély 40 éves kor alatt csak elvétve fordul elő, és e forma kevésbé reagál a modern fekélyellenes szerekre. A duodenalis fekélyt mindig a gyomorsósav hiperszekréciója jellemzi. Gyakran itt is kimutatható a Helicobacter pylori infekció és gyulladásgátlók szedése, de e forma nem malignizálódik. A modern kezelésekre általában jól reagál. Férfiakon gyakoribb. (2.1 ábra)

2.1 ábra: A gyomorsav-elválasztás

A gyógyszeres kezelés mellett fontos a diéta és a nyugalom (bár ezen életmódbeli változások megnehezíthetik a gyógyszerek hatékonyságának a

megítélését). Esetenkét a kezelés hetekig-hónapokig eltarthat.

A gyomorsav szekréció mechanizmusa és a fekélyellenes szerek hatásai

A gyomorsósav termelés szabályozásában szerepet játszó fő mechanizmusok – melyek mediátorai az acetilkolin, a gasztrin és a hisztamin - igen szoros kapcsolatban állnak egymással. (2.2 ábra)

melyik a citoszolból H+ iont szállít ki és K+ szállít be. A hidrogén a karboanhidratáz .2. 3. és saját H2 receptoraira hatva fejti ki savtermelést fokozó hatását.ATP-áz.2 ábra: A gyomorsav-elválasztás és gyógyszeres befolyásolása 1. Az endokrin mechanizmus az antrális G-sejtekből és hízósejtekből a gasztrin felszabadulását eredményezi (leggyakrabban kolinerg stimulusra. legyakrabban az acetilkolin (az M1 receptorokon keresztül) és a gasztrin (a gasztrinreceptorok CCK-B altípusán át) közvetítésével.enzimet. A paracrin mechanizmus hatására hisztamin szabadul fel az enterokromaffinsejtekből. de az M3 receptoroknak is van szerepe. Mindhárom mediátor serkenti a protonpumpának is nevezett H+/K+. a táplálék gyomorba jutása vagy a pH érték 3 felé történő emelkedése is kiváltja). de pl. 2. direkt és indirekt (hisztaminfelszabadítás) módon. A hisztamin másodlagos hírvivője a cAMP. Az idegi mechanizmus (acetilkolin) főleg az M1 receptorokon keresztül valósul meg. A gasztrin és az acetilkolin a Ca ionokat használja másodlagos hírvivőnek.

szomatosztatin. A szerek (melyeket a betegség helyéből adódóan gyakorlatilag mindig szájon át viszünk be) hatástani felosztása: 1. az epithelialis sejtek igen gyors regenerációs készsége. Helicobacter pylori eradikálása . acetazolamid) 2. vagy pedig a nyálkahártya rezisztenciája csökken (pl. Nyálkahártya-rezisztencia növelése: 4. Normál körülmények között a gyomorban lévő agresszív faktorok (HCl és a pepszin). kalcitonin. nyombélfekély esetén a sósav). ha ez az egyensúly megbomlik. Savszekréció gátlása         hisztamin H2-receptor gátlók muszkarinreceptor-antagonisták(főleg szelektív M1 blokkolők) protonpumpagátlók gasztrinantagonisták kiegészítő szerek (doxepin. VIP (vazoaktiv intestinalis peptid) és a prosztaglandinok. és vagy az agresszív faktorok jutnak túlsúlyra (pl. A Cl. Az átalakuláshoz a gyomor savas pH-ja nélkülözhetetlen. glukagon. mert a gyomorsavszekréciót is képesek gátolni. Fekélybetegség akkor alakulhat ki. Defenzív tényezők: biztosítják a gyomornyálkahártya integritását: a mucosalis barrier (nyálkahártyagát) biztosítja a nyálkahártya impermeabilitását a H+-ionokkal szemben. A fentiek alapján a fekélybetegség kezelésére jó néhány támadásponton van elméleti és gyakorlati lehetőség.enzimen keresztül vízből és CO2-ből keletkező H2CO3 disszociációjából származik (a maradék HCO3 a sejtközötti folyadékba jut). A pepszin a fősejtek termelte pepszinogénből szintetizálódik. Ez utóbbiak különösen fontosak. gyomorfekélyben). Az elválasztott sav közömbösítése antacidok védőrétegképzők prosztaglandinok 3. A savtermelés endogén gátlói a szomatosztatin. valamint a gyomorban jelen lévő prosztaglandinok nyálkahártyavédő hatása. valamint a nyálkahártya defenzív folyamatai egyensúlyban vannak.szintén aktív transzporttal kerül a gyomornedvbe. a gyomornyák és bikarbonát-szekréció.

ranitidin (Zantac. Ugyanezen szer gátolja a citokróm P450-enzimrendszert. A kezelés abbahagyása után gyakori a kiújulás. Újabb szer a roxatidin (Roxane). Idősebb betegeken néha zavartság. így megnyújtja számos gyógyszer (barbiturátok. legjobban a nizatidin (90%). Csökkentik a bazális. metilxantinok. valamint gátolja az ösztradiol metabolizmusát. Famodin) és a nizatidin (Axid). változatlan formában. hogy kötődik az androgénreceptorokhoz. bőrkiütések és hypergastrinaemia léphetnek fel. leggyengébben a famotidin és ranitidin (40-50%). A vesében választódnak ki. phenytoin) hatását. famotidin (Quamatel. mind a gasztrinnal vagy acetilkolinnal stimulált gyomorszekréciót. A H2-blokkoló vegyületeknek kevés a mellékhatása. aluszékonyság előfordulhat. mert fokozza a prolaktin termelést. Felezési idejük 2-3 óra. impotenciát és gynecomastiát okozhat férfiakon. Gyakran társítják őket Helicobacter pylori ellenes szerekkel. Adhatók stressz fekélyben. Legyakrabban helyi jellegűek (hasmenés) igen ritkán izomfájdalmak. E vegyületek orális adagolást követően jól felszívódnak.A gyomorsav szekréciót gátló szerek Hisztamin H2-receptor blokkolók Ezen szerek a hisztamin kompetitív antagonistái a H2-receptorokon. Ezen szerek a protonpumpa gátlók mellett a fekélybetegség alapvető gyógyszerei. A cimetidin tartós alkalmazása ezenkívül libidócsökkenést. benzodiazepinek. míg a gyomorfekély gyógyulási aránya hasonló kezelés után 50-75% (de hosszabb kezelés esetén tovább javul). ennek megakadályozására fenntartó kezelés alkalmazható. Ulcoran). valamint gátolják mind a hisztaminnal. részben. NSAID okozta fekélyben (de csak ezen szerek felfüggesztése után) és . A terápiásan alkalmazott H2-receptor-blokkolók a cimetidin (Histodil). az étkezéssel stimulált és az éjszakai savelválasztást. A duodenalis fekély 4-8 hetes kezelés esetén általában meggyógyul.

felső gastrointestinális szpazmusok. így a korábbi feltételezéssel ellentétben itt az M1 receptor blokkolók hatása csekély. így könnyen belépnek a parietális sejtek szekretorikus csatornáiba. Muszkarinreceptor antagonisták Ezen szerek fontossága napjainkban jelentősen csökkent. ahol a 3 alatti pH-n protonálódnak.ATP-áz. valamint sürgősségi műtéteknél a sav aspiráció megelőzésére. pantoprazol (Controloc). Ez a hatás igen tartós. rabeprazol (Pariet) és esomeprazol (Nexium). Fenntartó kezelés céljára a napi dózis felét este célszerű bevenni. ranitidin 150-300 mg. Az előbbi szokásos napi dózisa 2-3x50 mg. A pirenzepin (Gastrozepin) és a telezepin szelektív gátlói a muszkarin M1-receptornak. a fekélyhez is néha társuló.gasztroesophagiális reflux betegségben (GERD). Jók viszont. mivel csak újabb enzimmolekulák . az ezzel együttjáró görcsös fájdalom kezelésére. A savas pH hatására keletkezik az aktív metabolitjuk. A parietalis sejteken dominánsan M3. nizatidin 150-300 mg és famotidin 20-40 mg naponta 2-3-szor. melyben egyéb paraszimpatolitikus hatásaik is megjelennek. Protonpumpagátlók A savelválasztás utolsó lépését katalizálja a parietális sejtek membránjában található H+/K+. Ezen pumpa irreverzibilis gátlói az omeprazol (Omeran. mivel a gyomorsósav szekréciót csak olyan adagban gátolják számottevően. M1-receptor található a paraszimpatikus ganglionokban és valószínűleg a hisztamint szekretáló sejteken. Valamennyi szubsztituált benzimidazol származék.receptorok találhatók. Losec). amely kovalensen kötődve az enzim –SH csoportjaihoz irreverzibilis gátlást okoz. a szulfenamid. lansoprazol (Lanzap. és így a sejtben rekednek (lévén ez már ionizált forma). Lanol). az utóbbi már napi 3 mg-os adagban hatékony. A vér közel neutrális pH értékén e vegyületek zsíroldékonyak. ill. E szerek szokásos egyszeri dózisai: cimetidin 400 mg.

fejfájás jelentkezhet. A gasztrinreceptor antagonista proglumid és a kálciumantagonisták fekélykezelében betöltött helye bizonytalan. a gyomorfekély 6-8 hetes kezelést követően az esetek 90%-ban gyógyul. baktériumfelszaporodás) . Gyorsan metabolizálódnak. Jó néhány elméletileg várható mellekhatás (pl. bőrkiütés. Szokásos napi adagjuk 20-40 mg. A gyakorlatban a trimipramint és doxepint használják e célra. Mellékhatásaik ritkák. ezért speciális kapszulákban forgalmazzák őket. napi egyszeri adaggal majdnem100%-os gátló hatás érhető el. hányás. A nem-szteroid gyulladásgátlók okozta fekélyek terápiájára és a NSAID szedése során a megelőzésére is beváltak a protonpumpa gátlók. gastrooesophageális reflux betegségben és gastrinomák konzervatív kezelésében pedig a proton-pumpa gátlók a legalkalmasabbak. A protonpumpagátlók a fekélykezelés elsővonalbeli.szerencsére nem jelent meg a gyakorlati használatban. az octreotidot használják a fekély vérzésének megállítására. Egyéb szekréciógátló vegyületek A triciklikus antidepresszív vegyületek (antimuszkarin és a H2-receptor-blokkoló hatásuk miatt) gátolják a gyomorsósav-elválasztást. Csak parenteralisan adható. ma a leggyakrabban alkalmazott gyógyszerei. pepszin és gasztrin szekrécióját. Adhatók a stressz-fekély megelőzésére is. de gasztroduodenalis reflux vagy Zollinger—Ellison-szindróma esetén meg lehet ezt duplázni. hasi fájdalom. hányinger. Gyakorlatban egy szintetikus analógját. Mivel a gyomorsósav hatására inaktiválódnak. Oralis adagolás során a protonpumpagátlók felszívódása jó. a duodenumban a szekretin elválasztását és a hasnyálmirigyben az endokrin és exokrin tevékenységet is. A szomatosztatin csökkenti a gyomorban a sósav. A duodenális fekély 4 hetes.szintézuse után szűnik meg. . Ilyenképpen e szerek igen jelentős szekréciógátlásra képesek.

hányás. és másodlagos savtermelés-fokozódást is. Mivel pedig kis dózisú antaciddal is elérhe tő a fekély gyógyulása. s a gyomorfájdalmat néhány percen belül csökkenti. míg a kevésbé hidroszolubilisek lassabban. Így szív.és vesebetegeknél ellenjavallt. Ilyen adagokat tejjel szedve létrejöhet a tejalkáli szindróma (fejfájás. székrekedés. Ma inkább gyomorégés és diszpepsziás panaszok esetén alkalmazzák őket. alkalosis és azotaemia). a pepszin aktivitása is csökken. melyek a sósavval reagálva sót képeznek. valamint az esti lefekvéskor. A keletkező CO2 oldja a pylorusgörcsöt. valamint a Na bevitel következtében emelkedhet a vérnyomás. Az antacidumok gyenge bázisok. Általában naponta 5-7-szer kell őket alkalmazi (ami nagy gyakorlati hátrány): minden étkezés után 1 és 3 órával. sőt ranitidin. flatulenciát okoz. digoxin. hypercalcaemia. Ha a gyomornedv pH-ja 4 fölé emelkedik. kalciumkő -képződés a vesében. valószínűleg még más mechanizmusok (pl. hatása igen gyorsan kialakul. hasi fájdalom. prosztaglandin termelés növelése) is szerepet játszhatnak. ezáltal gyorsítja a gyomor ürülését. warfarin. . Nátrium-bikarbonát (Natrii hydrogencarbonas). de ugyanakkor feszítő hatása miatt felböfögést. de rövid ideig hatnak. ami szintén hozzájárul ezen vegyületek terápiás hatásához. így csökkentik a gyomornedv aciditását. gyengeség. Mivel vízben jól oldódik. Nagy adagok ismételt bejuttatása miatt bekövetkezhet metabolikus alkalosis. Az gyomorsósavat közömbösítő gyógyszerek (antacidumok) A savkötők a H2-blokkolók és proton pumpa gátlók bevezetése előtt alapvető gyógyszerek voltak a peptikus fekély kezelésében. E szerek képviselőit gyakran kombináljuk egymással. Sok más gyógyszer hatékonyságát csökkentik: vas. A vízoldékony szerek gyorsan.A húgyhajtóként is alkalmazott acetazolamid karboanhidráz-bénító hatása alapján más fekélyellenes szerekkel társítva alkalmazható. Adagjuk változó. tetraciklin. de hosszabb ideig.

viszont egyértelmű hashajtó hatásuk van. Obstipáló hatása van. emiatt gyakran társítják obstipáló hatású Al vagy Ca sókkal. osteomalácia alakulhat ki. szisztémás mellékhatásaik ritkák. míg a magnézium-triszilikát hatására a leglassabban. ez pedig alkalmassá teszi e szert a veseelégtelenséget kísérő magas foszfátszint csökkentésére. alumínium-foszfáttá alakul. Az alunínium-foszfát is használható antacidumként. okozhat tejalkáli-szindrómát és erős obstipáló hatása is van. . minthogy a bélből gyakorlatilag nem szívódik fel. Alumínium vegyületek Az alumínium-hidroxid (Aluminii hydroxydatum) savközömbösítő képessége aránylag gyenge. Mivel a magnéziumsók csak kismértékben (kb. izomgyengeség. mégis a leggyakrabban használt antacid szer. A savelválasztás utólag fokozódhat. mentes a fenti mellékhatásoktól. mely kocsonyaszerűen bevonja védőréteggel a gyomornyálkahártyát.Magnéziumsók A MgO (Magnesii oxydum) és a Mg(OH)2 (Magnesii hydroxydatum) savközömbösítő hatása aránylag gyorsan alakul ki. A gyomornyálkahártya-rezisztenciát növelő szerek Sucralfat (Venter) A sucralfat szulfatált poliszacharid a szacharóz szukróz-oktaszulfát alumíniumsója. Kalcium-karbonát (Calcii carbonas). Alfogel néven alumínium-hidroxid és alunínium-foszfát keveréke van forgalomban. alumíniumhidroxidot és magnézium-hidroxidot tartalmaznak. 10%) szívódnak fel. mert gyomorsósav jelenlétében alumínium-kloriddá alakul. A bélben az AlCl3 oldhatatlan sóvá. Mellékhatásai miatt ritkán alkalmazzák. De ugyanezen okból tartós adagolás esetén a foszfátveszteség miatt anorexia. MgCO3 (Magnesii carbonas) esetében lassabban. Krónikus veseelégtelenség esetén még a kis mennyiségben felszívódott alumínium is encephalopathiát okozhat. A Maalox és az Almagel széles körben használt kombinált készítmények.

Alumíniumtartalma miatt obstipációt okozhat (és veseelégteleneknél – felszívódva . mint a normál epitheliumhoz. Ezen több támadáspont magyarázhatja. Ugyancsak gátolják a pepszinaktivitást és fokozzák a prosztaglandinok képződését. hogy míg a többi szerrel kezelt fekély egy-két éven belül jó eséllyel recidivál. mely védőhatást biztosít a sav és pepszin károsító hatásával szemben. Kolloidális bizmutvegyületek A bizmut-szubcitrát (Bismuthi subcitras) és a bizmut-szubsalicilát (Bismuthi subsalicylas) bizmutsók kelátot képeznek a nyálkahártya glikoproteinjeivel. Veseelégtelenség esetén encephalopathia veszélye állhat fenn. Negatív töltésűvé válva elektrosztatikusan kötődik a fekély pozitív töltésű fehérjemolekuláihoz. A felszívódott alumínium veseelégtelenség esetén okozhat csak problémát. Napi adagja 4-szer 1 g (étkezések előtt. Minden típusú fekélyben eredményesen adható. a nyálkahártyához tapadó gél képződése. de leggyakrabban a stressz-ulcus megelőzésére használják. hogy abszorbeálja a pepszint és az epesavakat. tehát affinitása sokkal nagyobb a károsodott fekélyes szövethez. nem adható párhuzamosan antacidokkal. A bizmut-szubcitrát (De-Nol) napi adagja 4 x 120 mg. igen kevés a mellékhatása. Hatékonyak a Helicobacter pylori ellen is. leggyakoribb mellékhatása az obstipatio. Mivel nem szívódik fel. minek eredménye egy. Hasznos az is. Prosztaglandinok . addig ez az arány kolloidális bizmut kezelés után csak 20%. A betegek jól tűrik. illetve lefekvéskor). Ennek eredményeként egy réteg alakul ki a fekélyes szövet felszínén.A szer savas pH-n polimerizálódik. elsősorban a fekélyes területen. A bizmut sók a nyelv és a fogak sötét elszíneződését okozhatják (főleg a szirup).encephalopathiát). Mivel aktiválódásához savas pH kell.

e baktérium ellen. Bár hatékony fekélyellenes szerek. célszerű több szert egyszerre alkalmazni. Leggyakrabban NSAID okozta fekélyben kerülnek felhasználásra.Valószínűleg szerepe van a gyomorgyulladás. mely a gyomorfekélyes esetek 70%-ában és a patkóbélfekélyes esetek 90%-ában kimutatható. Az antibiotikumok közül a metronidazol. a H+ “kimosódása”) és az epithelium regenerációjának fokozása. Terápiás célra a szintetikus PGE1 metil származékát. e mellékhatások behatárolják alkalmazásukat. E szereknek szekréciógátló hatása is van. A HP eradikálása A Helicobacter pylori Gram-negatív pálca. az előbbinél hosszabb hatású szer az enprostil. napi 4 x 0.3 ábra). a misoprostolt (Cytotec) használják. de fő hatásuk a gyomor—bél rendszerben a nyálkahártya védelme. az amoxicillin. a gyomorlymphoma és az adenocarcinoma kialakulásában és fenntartásában is. Leggyakoribb a klasszikus hármas terápia (2.és a bikarbonátszekréció fokozódása. mert e vegyület per os adva nem bomlik el a gyomorban. de hasi görcsöket és méhösszehúzódást is okozhatnak (ezért terheseknek adni tilos !). Itt több tényező játszik szerepet: pl. a mucosális véráramlás növelése. a nyák. Mivel a rezisztencia gyorsan kialakul.2 mg-os adagban.Fiziológiásan a prosztaglandinok közül a gyomornyálkahártyában elsősorban prosztaglandin-E2 és -I2 fordul elő. Leggyakoribb mellékhatásuk a hasmenés (a betegek 30%ában). Eradikálása esetén gyorsabb a fekély gyógyulása. a clarithromycin és a tetracyclin bizonyult hatékonynak. Új. . és sokkal kisebb a fekély kiújulási aránya. a H + mucosába történő diffúziójának a gátlása (ill.

A Helicocin készítmény 750 mg-os amoxicillin és 500 mg-os metronidazol tablettákból áll.2. Ez felére csökkenthető.3 ábra: Hármas terápia A kezelés időtartama általában 14 nap. vagyis az előbbiekhez protonpumpa gátlót (ritkán H 2-receptorblokkolót) társítunk. . négyes kezelést választjuk. ha az ún.

a sphinctereket ernyesztik (karminatív hatás). E célra 10%-os sósavat (Acidum chloratum dilutum 10%) használunk.és pepszinhiányban (achylia gastrica) tartósan szükségessé válhat a HCl pótlása. A sósavtermelést fokozza még a koffein. melyekből étvágygerjesztő teákat és szeszes kivonatokat készítenek (pl. a pentagasztrin és a hisztamin is. ezért kevéssel étkezés előtt kell őket bevenni. továbbá serkentik a perisztaltikát. A sósav tabletta formájában is bevihető betain -hidrokloridként hydrochlorid) (Betain melyből egy gramm 40 csepp híg sósavval egyenértékű. Alkalmas .a keserűanyagok (amarumok) és a fűszerek (aromatica) . melyek a gyomor és a bél nyálkahártyáját izgatva vérbőséget okoznak. fehér ürömből készülő teák.Az emésztés farmakológiája. a köméntmagból. s étkezés előtt. A keserűanyagok éhségérzetet okozva fokozzák az étvágyat. Általában növényi eredetűek. narancshéjból a Tinctura Auranti Pericardii). fokozzák a szekréciót. Jó étvágyfokozó szernek bizonyult az eredetileg a szénanátha kezelésben használt ciproheptadin (Peritol. kinin) is használhatók tinctura formájában.ánizsból. Sav. a híg alkohol. nem szabad 1%-nál töményebb HCl-t alkalmazni. Ezen szerek kutatása a cannabinoid receptorok felfedezése révén új perspektívákkal bővült. tárnicsgyökérből készül a Tinctura Gentianae. máj és epeműködésre ható szerek A gyomorsav-elválasztás fokozása illetve hiányának pótlása A gyomornedv termelését fokozó szerek . Ha a sósavat pepszinnel társítjuk. közben és után — a fogzománc kímélése céljából szívószál alkalmazásával — 3 részletben elfogyasztani. Étvágygerjesztő hatásúak a fűszerek is. De az erősen keserű ízű gyógyszerek (sztrichnin. Az ilyen célra leggyakrabban használt növényi kivonatok a szegfűszegből. és elősegítik a nehezen emészthető ételek feldolgozását. elősegítik a gázok eltávozását. mert inaktiválja az enzimet.hatásukat reflektorikusan fejtik ki. melyből 10 40 cseppet kell egy pohár vízbe tenni.

Savtermelési zavarokban (hipovagy hiperaciditás) pufferoló tablettákat is alkalmazhatunk. a kallikreint inaktiváló aprotinin) alkalmazhatók olyan esetekben. Laktózintolerancia esetén jó a galantozidáz. állati (sertés vagy marha) hasnyálmirigy kivonat. A Panzcebil és a Zymogen készitmények hemicellulázt és marhaepekivonatot is tartalmaznak. az előbbit főleg gyerekeknél alkalmazzuk. Kreon diszpepsziás zavarokban gyakran használt emésztést el ősegítő szerek. ahol a fokozott fehérjebontás káros lehet. A állati vagy növényi eredetű proteázinhibitorok (pl. traumás és posztoperatív szövetsérülésekben. Triferment. valamint akut pancreatitiszben. lipáz és proteáz keverékét tartalmazza. Digestal.re állítja be. Az epesavakat tartalmazó gyógyszerkészítmények (lásd alább) is gyakran adhatók az emésztés elősegítésére. minek következtében malabsorbtio. Ilyenkor a hiányzó pancreas enzimek pótlására szubsztitutív preparátumok alkalmasak. zsírszéklet. így krónikus pancreatitisben hasznos lehet. cisztikus fibrozis vagy pancreas rezekció esetén jelentősen csökken az emésztőnedvek termelése. A pancreatin amelyik amiláz. Mindezeket szétrágás nélkül kell bevenni. a NaH2PO4 és a NaHSO4 keveréke a gyomornedv pH-ját 2. A tiszta pancreasenzimeket tartalmazó készítmények a Festal. A proteáz intraduodenalis bevitele gátolja a a pancreasenzimek terme lődését. .savpótlásra a citromsav (acidum citricum) és a borkősav (acidum tartaricum) is. hasmenés és fogyás léphet fel. elkerülendő a gyomornedv bontó hatását. melyben az enzim tartalom alacsony. A pancrelipáz készitményben az enzimek feldúsítva találhatók (a lipázaktivitás12-szer.7. Az emésztőenzimek pótlása Krónikus hasnyálmirigy gyulladás. pl. Mezym. pl. a proteázaktivitás 4-szer magasabb).

a csokoládé. peptonok). Az epesavakon kívül . míg Félszintetikus származék a dehydrokolsav hidrokoleretikus hatásról. Az epesavak az epében leginkább glicinhez és taurinhoz kötődve. A kolekinetikus hatású szerek serkentik az epehólyagból az epe kiürülését (reflexes vagy hormonális úton). Az epe epesavakat. a hisztamin. valamint a szekretin és a cholecystokinin szabályozzák. mely az előzőkből képződik baktériumok hatására vastagbélben. Az epehajtó hatásban megkülönböztethető a koleretikus (kolagóg) és a kolekinetikus hatás.Epehajtó és kőképződést gátló szerek Epesavak A májban termelt epe az epehólyagban tízszeresen besűrűsödve raktározódik. a tojássárga. a . glaubersós ásványvizek és a szalicilsav is. oldatban tartják az epében lévő koleszterint. glycochenodeoxykolsav és taurochenodeoxykolsav vannak jelen. Az epesavak — az epében ugyancsak jelenlévő foszfolipidek segítségével — emulgeálják. Kisebb mennyiségben jelenlévő epesavak még az ursodeoxykolsav és a litokolsav. Koleretikus (kolagóg) hatásnak az epetermelés fokozását nevezzük. taurokolsav. a glaubersó és a szorbitol. hígabb epe termelődését váltja ki. mucint. a retek. mint pl. Ha az epesavak koncentrációja túl alacsony. a mentol. a keserűsó. bilirubint és mészsókat tartalmaz. a cholecystokinin. A legfontosabb epesavak a kolsav és a chenodeoxykolsav (chenodeoxycholic acid. glycokolsav. a fehérjebomlástermékek (albumózok. és a primer epesavakkal együtt vesz részt az epesevak körforgásában.ilyen hatással rendelkeznek még a szekretin. amikor egy vegyület nagyobb víztartalmú. vagy a koleszterin koncentrációja túl magas az epében. valamint a deoxykolsav (szekunder epesav). (acidum dehydrocholicum). A duodenumba való ürülését reflexek. a peptonok. így fiziológiás körülmények közt a veszteség minimális.melyek a leghatékonyabb koleretikumok . koleszterint. Ilyenek az olajos anyagok. chenodiol) (primer epesavak). akkor beszélünk. Az epesavak és a bilirubin a vékonybélből visszaszívódnak.

Ellenjavalltak viszont akut hepatitiszben. Az ursodeoxykolsav (Ursofalk) az előbbinél kevesebb mellékhatással rendelkezik. ezáltal elősegítik a zsírok felszívódását. Az epesav készitmények primer biliáris cirrhozisban javítják a májfunkciókat. állatkisérletben igazoltan teratogén hatású. az emésztést és a felszívódás folyamatát. Epekőoldó céllal a chenodiol (chenodeoxykolsav) és a ursodeoxykolsav javallt. epekőrohamban és az epeútak mechanikus obstrukciója esetén. Adagja15 mg/ttkg/nap. és ha a májés az epehólyag-funkció normális. a gyulladást. Alkalmazásuktól csak akkor várható eredmény. másrészt növeli az epében az epesavak arányát. de terheseknél ez is ellenjavallt. a természetes epesavaknál kevésbé toxikus származék. illetve a már kialakult kő feloldható az epe epesavtartalmának növelése vagy koleszterinszintjének csökkentése révén. Gátolják a koleszterin szintézisét a májban. flatulenciát. Emulgeálják a táplálék zsírtartalmát. fokozzák az intrahepatikus epeutak tisztulását. Nálunk epehajyó gyógyszerként a gyakorlatban a dehydrokolsav (Fiobilin tabletta) és a Colebil nevű marhaepekivonatot tartalmazó készítmény a legelterjedtebb. Serkentik a bélmotilitást. Adagja 250-500 mg a fő étkezésekkor. Epeúti diszkinézia. Diszpepsziás állapotokban az enzimkészitmények hatását célszerúen egészítik ki. Előbbi elsősorban hidrokoleretikus hatású. a korábban kő formájában kicsapódott koleszterin képes ismét feloldódni. Kőoldás mellett primer biliáris cirrhozisban is alkalmazzák. Emellett fontos szerepük van az emésztésben és a bélműködésben. Hosszú (1-2 éves) alkalmazáskor a betegek 60%ában várható eredmény. de a kezelés abbahagyása után gyakori a kő újraképződése. és megindul a kőképződés az epehólyagban. heveny epekőgyulladásban. ha tiszta és 5 mm-nél nem nagyobb koleszterinkő van. Adagja 10 mg/ttkg/nap 12-24 hónapon át.koleszterin kicsapódik. csökkentik a teltségérzetet. gyulladásos és kőképződéses folyamatokban csökkentik az epepangást és ennek következményét. A két szer kombinált készítménye a Litofalk. Ennek alapján megelőzhető a kőképződés. Mivel az epe koleszterinnel való telítettsége csökken. . A chenodeoxykolsav (Chenofalk) mellékhatásként hasmenést (40%) és májkárosodást (3%) okozhat.

bőrkiütés. ízületi fájdalom). MAObénítók. szulfonamidok. vagyis legtöbbször a májat éri a vegyületek nagyobb koncentrációja. articsókából (Cynara scolimus) katánggyökérből (Cichorii rad. Cholestasis.) és csengőfűből (Hypericum perforatum). tetraciklin. methothrexát. Előre nem jósolható meg és nem dózisfüggő az aránylag ritka. gyomorból vagy vékonybélből történő felszívódás esetén először a májba jutnak és csak utána a szisztémás keringésbe. Gyakrabban fordul elő a gyógyszer ismételt adásánál. Hasonlóképpen a szulfáttartalmú ásványvizekkel végzett ivókúrák is hasznosak lehetnek ilyen esetekben Májműkődésre ható szerek Gyógyszerek okozta májkárosodás A máj központi szerepet játszik gyógyszerek metabolizmusában. napi 2 g-nál nagyobb dózisú szalicilát. elzáródás és .Az epesavkészítményeken kivül idűlt máj. Menthae piperita). anabolikus szteroidok. Más szerek a bilirubin metabolizmusát. Változó súlyosságú akut májsejtnekrózist okozhatnak: halothan. Ennek több formája ismeretes: . kiválasztását zavarhatják meg és okoznak cholestasist pl. indometacin. pl. metildopa. Ennek következménye. A különböző vegyületek orális beadás. mint a többi szervet. kinidin.és epebántalmakban használatosak epehajtó teák borsmentából (Fol. hogy számos gyógyszer fejt ki májkárosító (hepatotoxikus) hatást. antiepileptikumok és antituberkulotikumok egy része. fenilbutazon. azathioprim stb. ösztrogének. az androgének. Egyes szerek direkt májsejtkárosodást okozhatnak mint pl. ibuprofen. legtöbbször túlérzékenységi alapon kifejlődiő károsodás (gyakran kíséri egyéb hiperszenzitív reakció.) pongyolapitypangból (Taraxacum off.Előre megjósolható és kialakulása dózisfüggő károsító hatás állatkísérletes modelleken jól reprodukálható. progesztagének és a rifampicin. A kísérletes májkárosodás előidézésére használt szén-tetraklorid szintén itt említendő. a paracetamol és a vas túladagolása. detoxikálásában.

így gombamérgezésben. Jóindulatú májdaganatokat hozhatnak létre szintetikus androgének. alkoholos májbetegségekben. fogamzásgátlók tartós (több mint 5 év) szedése. anabolikus szteroidok nagy dózisai. . liponsav) diszulfidtartalmú vegyület. ha hetente visznek be nagyobb dózist a napi kisebb dózisok helyett. amely állatkísérletben védelmet nyújt a szén-tetraklorid. ill. sejtelhalást csökkentő és regenerációt fokozó hatásaik. nincs. Alkalmazható akut és krónikus hepatitisben. .Krónikus. Klinikai alkalmazása: idűlt májkárosodás és akut májnekrózis esetén adható.sárgaság tünetei jelenhetnek meg chlorpromazin. amanitin és phalloidin gombamérgek májkárosító hatásával szemben. Ezek alapján toxikus és virusos idűlt hepetopátiákban valamint heveny májelégtelenségben nyernek alkalmazást. amelyek a kísérletes májkárosodást kivédik és a máj ellenálló képességét fokozzák. de van néhány szer. Az utóbbi esetben csökkenthető a májkárosodás. ill. krónikus hepatitisben javasolt. . fokozza a májsejtek regenerációját és membránstabilizáló hatása is van. mely esetenként bevált. dantrolen. Terápiásan hasznosulnak a májvédő szerek elzsirosodást visszaszorító. májcirrhosisban. Májvédő szerek Májvédő anyagnak tekintjük azokat a vegyületeket.. továbbá gátolja a lipidperoxidációt. methotrexat krónikus adása során. nitrofurantoin).Májfibrózis vagy májcirrhozis alakulhat ki alkohol tartós fogyasztásakor. chlorpropamid és tiouracil szedése során. Olyan vegyület. aktív hepatitisz egyes vegyületek tartós bevitelekor alakulhat ki (methyldopa. A tioktánsav (acidum thiocticum. alkoholos májkárosodás és Amanita phalloides mérgezés esetén. valamint a májelégtelenségben jelentkező ammoniákos autointoxikációt enyhítő tulajdonságaik. A máriatövisből (Silybum marianum) kivont silimarin (Legalon) fő hatóanyaga a silibin. amely minden esetben hatna. Antioxidáns és szabadgyökfogó hatással is rendelkezik.

az utóbbi pedig a kolinképzéshez szükséges metildonor.valamint paracetamol és szén-tetraklorid okozta májkárosodás esetén is alkalmazhatók. A Metaspar és Metaspar forte készítményekben Bvitaminokkal és aszparaginsavval vannak társitva. A legtöbb hashajtó kisebb adagban laxatív. A hashajtó hatású laktulóz a bélben szerves savakra bomlik. mivel megzavarják a normális bélmunka finoman koordinált . Hashajtók és hasmenést gátló szerek Hashajtók A hashajtók olyan szerek. A purgatív hatásra pépes. Zsirmáj esetén. nagyobb dózisban purgatív hatású. Az arginin és az ornitin a karbamidszintézisben játszott szerepük alapján csökkentik a vér ammoniák szintjét. Hepa-Merz) a pirimidinbázisok és fehérjék szintézisében játszik szerepet. idűlt hepatitiszben. lipotróp szerek a kolin és a metionin. A hashajtók gyakran és sokszor indokolatlanul alkalmazott gyógyszercsoport. Erre a célra a tápcsatornából gyakorlatilag fel nem szívódó neomycin használható. mely helyi hatással visszaszorítja a bélbaktériumok számát (lásd még antibiotikumok). amikor az ürített széklet formált. A glutaminsav glutamin alakjában kötve meg az ammoniákot enyhíti az autointoxikációt. Az inzulin—glukagon kombináció jó hatásúnak bizonyult állatkísérletben vírusos hepatitis ellen. a központi idegrendszerre toxikus anyagok felszívódása. Állandó használatuk káros. Hat a baktériumflórára is. A beteg májat tehermentesíteni lehet a toxikus aminokat termelő bélflóra visszaszorításával. a drasztikusra egészen folyékony széklet ürítése jellemző. Az előbbi alkotórésze a zsírtranszportban részt vevő lecitinnek és egyéb foszfolipideknek. amelyek jelenlétében gátolt az ammónia és egyéb. humán vizsgálatok szerint pedig alkoholos hepatitisben is kedvező hatású. melyek a székletürítést megkönnyítik és gyorsítják. Laxatív hatásról beszélünk. Az aszparaginsav (Aspatofort. alkohol.A májelzsirosodás ellen ható un. továbbá az ammoniák mégkötéséhez is hozzájárul.

3. mérgezésben).reflexmechanizmusát. ezért a kúra után elegendő salaknak kell felgyülemlenie ahhoz. életen át tartó emésztési zavarok. ivókúra). mivel a hashajtók túl erősen ürítik ki a bélhuzamot. motilitását. és a következményes K +-vesztés csökkenti a bélrendszer tónusát. Aranyeres betegek (csak laxatívok. ez pedig a beteget a hashajtó további szedésére ösztönzi (ördögi kör fokozódása). Féregűzés után. így a kezelés előterében az oki terápia kell álljon (pl. purgatív és drasztikus hatást. helyi peritonitisz esetén Javallatok: 1. A hashajtók tartós szedése során a víz. meteorismus jelentkezik. hanem tünet. Az erős hatásúakat terheseknek nem adjuk. Ellenjavallt a hashajtás mechanikus ileusz és akut appendicitisz. Egyes hashajtóknak szisztémás mellékhatásai is lehetnek. Ennek eredményeként a beteg szükségét érzi a hashajtó ismételt szedésének (ördögi kör). Az előbbi a bél megtisztítását szolgálja (pl. Később renyhe bélműködés.és az elektrolitvesztés következtében fokozódhat az aldoszteronprodukció. legyengült betegek. 5. paraszimpatomimetikumok). mellkasi és hasi műtöttek. A hatás erőssége alapján megkülönböztetünk laxatív. friss infarktuson átesett betegek esetében a laxatív szerek könnyen üríthető széklet kialakításával megóvják a beteget az erős hasprés okozta túlerőltetés káros következményeitől. 4. hogy a normális székürítés visszaálljon. puha széklet biztosítására) A hashajtó vegyületeket hatásmódjuk alapján négy csoportra lehet felosztani:  Székletmennyiség növelése útján hatók . Tartós hashajtószedés után gyakori utókövetkezmény a neurogén székrekedés. A krónikus székrekedés (főleg fiatal nőknél) gyakran placebóreaktív. Akut és krónikus bélhurutokban. Krónikus bélhurutokban enyhe hashajtás hasznos lehet (pl. Akut és krónikus székrekedés. Az obstipatio nem betegség. Öregek. 2. flatulencia.

szénhidrátok Bélfalstimulálók -bélizgató olajok -difenil-metán származékok -antrakinon-származékok -epesavak ricinusolaj fenolftalein. A glicerin helyi végbélizgató. Az első két csoport tagjai csak laxatív hatásuak. (Táblázat) 11. bisacodyl szenna dihidrokolsav 1-3 óra 6-12 óra 6-12 óra 6-12 óra Mg-szulfát. A civilizáció elterjedésével nagymértékben csökkent a táplálék rosttartalma. A különböző mechanizmussal ható hashajtók latencia idejét a táblázat foglalja össze. metil-cellulóz Latenciaidő 1-3 nap A székletmennyiség növelésével ható hashajtók Ebbe a csoportba tartoznak a növényi rostok és hidrofil kolloidok. a többiek adagtól függően laxatívak vagy pugatívak. Hashajtó adása nélkül. A bélfal izgatásával hatók.1 Táblázat: Különböző hatásmechanizmusú hashajtók Hatásmechanizmus Székletmennyiség növelése -kolloidális hashajtók Székletpuhítás docusat parafinolaj Ozmotikus hashajtók: anorganikus sók . Na-szulfát laktulóz 1-3 óra 1-3 nap 1-3 nap Vegyület agar. és ezzel a felhalmozott bélsár kiürülését. aminek következménye . a végbél izgatásával is ki lehet váltani székelési reflexet. kúp vagy vizes oldatban beöntés formájábn adják.   A széklet puhítása révén hatók Ozmotikus hashajtók (fel nem szívódó sók és szénhidrátok). Ezt a célt szolgálja a beöntés (légtöbbször fél liter langyos vizet alkalmaznak).

dioctyl natrium sulfosuccinát-Na 5 mg-os drazséban. hogy a táplálék rostanyagtartalma elérje a napi 20— 60 g-ot. puhává és sikamlóssá teszi. A béltartalmat emulgeálja. valamint a gyümölcsök és gabonafélék (teljes őrlésű rozskenyér). Hasonló hatásúak az erősen felületaktív poloxamérek. 1 g sárgaréparost 23 g vizet köt meg). Kolloidális hashajtó a félszintetikus metilcellulóz. Célszerű. ezért egészséges a korpás kenyér). így a puhítva azt. alma. Kontraindikáltak bélszűkület és bélösszenövések esetén. Hasonló hatású a karboxi-metilcellulóz-Na. idült székrekedésben megkönnyíti a beszáradt széklet kiürítését. így nem szívódnak fel. Hatása 1-3 nap múlva jelentkezik. Rostban gazdagok még a zöldségfélék (pl. így fogyókúrákban is jó. Kolloidális hashajtónak tekinthetők az agar kocsonya (tengeri algák kivonata) továbbá a szárított gyümölcsök (aszalt szilva. Felületaktív hatással elősegíti a víz beáramlását a vastagbélben haladó székletbe. A gyomorban teltségérzést okoz. A táplálékban található rostok lényegében a növények sejtfalai. paraffinolaj) a petróleumdesztilláció maradékából nyert színtelen. füge) és a szilvalekvár. melyek poliszacharidokat (cellulóz. A növényi rostban gazdag étrend (napi 20— 60 g) a legalkalmasabb a funkcionális eredetű székrekedés profilaxisára. Ez a hiányos telődés fontos szerepet játszik a székrekedés. pektin) és lignint tartalmaznak. szagtalan. formált széklet képződését eredményezik a víz bélben való visszatartása révén. un. hogy a rostok a bélben nem emésztődnek meg. hemicellulóz. A széklet puhításával ható hashajtók A docusat (Sintolax) borostyánkősav-származék. mely a vizet megkötve alaptérfogatának 25-szörösére is megduzzad. íztelen olaj. az irritabilis colon szindróma és a colondiverticulumok kialakulásában. A paraffinum liquidum (Paragel. lágy. mely enyhe savközömbösítő is. Nagy mennyiségű. a bélnyálkahártyát bevonva csökkenti annak izgalmát és spasticus obstipatióban oldja a . Mellékhatásként bélobstructiót okozhatnak (ezért sok folyadékkal kell őket fogyasztani). A laxatív hatás oka. A colonba változatlanul jutnak el és ott vizet felvéve megduzzadnak. Ilyen termék a korpa (25-50% rosttartalom.a colon hiányos telődése.

fél liter tengervíz) hasmenést okoz. Csecsemőknek. így a vizet a béllumenben visszatartják. legyengült betegeknek is jál adható. terheseknek.görcsöt. öregeknek.és tartarátját használják. a. kisebb adagok után. az anionok közül pedig a szulfát. Normotóniás. Keserű íze Nahidrokarbonát társításával enyhithető. de beöntés formájában is használható. Ozmotikus hashajtók Ezek olyan sók (vagy szénhidrátok) melyek nem. a bélcsatorna teljes hosszában alkalmasak a tartalom kiűrítésére. illetve hipertóniás koncentrációban a szervezettől vizet vonnak oda. Emellett az ilyen oldatok helyi iritáló hatása hányingert és hányást okozhat. A des ztillált víznek és az izotóniás konyhasóoldatnak nincs hashajtó hatása. magnesii sulphas) erős hatású. foszfátját. Ugyanakkor csökkentheti a zsíroldékony vitaminok felszívódását. de már a 3%-os konyhasóoldat (pl. mint a laxatív. paraffinoma kialakulását okozhatja (ezért nem társítható docusáttal). hogy az a bél kiürülését elősegítse (10 -12 óra). pl. és ha maga a szer is felszívódik. hipotóniás oldatok esetében a hatás pár órán belül létrejön. a mesenteriális nyirokcsomókban kötőszövetes burjánzást. 1-2 kávéskanál egy pohár vizben. Szájon át a napi adagja 15-30. ill. Leggyakrabban a magnézium vegyületeit (fokozzák a cholecystokinin elválasztását is). a magnézium szulfát (keserűsó. Aspiráció miatt lipoid pneumonia kialakulását is megfigyelték. mert a felszívódás előtt fel kell hígulnia. A hipertóniás oldatok esetében viszonylag h osszabb időre van szükség. Anorganikus sók Izotóniás oldatban erélyes és gyorsan ható hashajtók. valamint a nátrium és a kálium szulfátját. Az esetleges nagymértékű felszívódás encephalopátiát is létrehozhat. Ez utóbbi adagja 5-20 g megfelelő higításban. hogy a béltartalom oly mértékben felhíguljon. Az elektrolit oldatok kationjai közül a Mg-ion szívódik fel a legkevésbé. mert nem iritáló és nem okoz vízveszteséget. A magnézium oxyd és hydroxyd gyengébb. mert gyorsan felszívódik. A purgatív hatás mindig hamarabb jelentkezik. . vagy csak csekély mértékben szívódnak fel.

nauseát.és vesebetegeken. mind rectális (3 rebarbaragyökér (Rhei rhizoma). Natrii sulphas) szintén erélyes hatású szer. Ez utóbbiakat oralis beadás mellett beöntésként is alkalmazzák. cukoralkoholok és polizharidok tartoznak ide. A nátriumszulfát nagyobb dózisban (20-25 g fél pohár vízben) oly nagy mennyiségű vizet von el a szervezettől. Hasi diszkomfortérzést . Fel nem szívódó szénhidrátok Egyes cukrok. valamint ozmotikus hatást is kifejtenek. valamint nátrium-kloridot és -bikarbonátot tartalmazó sókeverékek gyógyvizekbe fordulnak elő. . oldható por. felszívódni nem tud. flatulentiát okozhat. Magnéziumsókat csak ép veseműködés esetén szabad adni. b. Dehidratáció is létrejöhet. A vastagbélben (bakteriális hatásra) lebomlik organikus savakra. Hashajtó hatása a bevitel után 1-3 nappal jelentkezik (lásd még májvédő szerek). Használják még a kalium natrium tartaricumot (Seignette-só). Több litert vizes oldatát szokták megitatni vastagbélműtétek. és mivel a bél enzimjei nem hidrolizálják. hogy alkalmas az intracraniális nyomás csökkentésére. így hashajtó hatású. A szorbitol és a mannitol ozmotikus hashajtó hatása mind orális (70%-os oldat). kolonoszkópia vagy radiológiai vizsgálatok elött a vastagbél kiűrítésére.és kálium-szulfátot. ezért fontos kellő mennyiségű folyadékbevitel. A hasonló hatású lactitol galaktózból és szorbitolból álló dizaharid. A lactulose (Duphalac) a fruktóz és a laktóz szemiszintetikus diszacharidja. nátriumsók adása kontraindikált szív. Nátrium. a foszfátok csökkenthetik a plazma ionizált Camennyiségét és hyperphosphataemiát okozhatnak. továbbá %) adás esetén érvényesül. és melyek fokozzák a bélmotilitást és a szekréciót. Dózisa 3-10 g. A glicerin (glicerol) ozmotikus hashajtó hatásán kívül fokozza a végbélkontrakciókat is (lásd előbb). legtöbbszőr szirup formájában. a nátrium-foszfátot és –citrátot. melyek ivókúrákban használatosak. A macrogolum (Forlax) polietilénglikol.A nátrium-szulfát (Glaubersó.

egyéb származékok (pl. az antranol-származék a colonban a bélbaktériumok hatására keletkezik. emodinok. A szárított drogban és készítményeikben oxidált antrakinon-alakban vannak jelen. Az emodinok a savanyú vizeletet barnára. kén). és csak a bevitel után minimum 6 óraval kezdődően. Kevéssé szívódnak fel. A Tisacen készitmény a Senna hatóanyagait (szennozid A és B) tartalmazza 10 mg-os tablettában és drazséban. erős hashajtó hatású vegyületek.A bélfal izgatásával ható hashajtók Ezek a vegyületek gátolják a Na+/K+-ATP. az aktív hatóanyag. b. az adagtól függően purgatív vagy laxatív hatással.elsősorban a vastagbélben hatnak. a bengefakéreg (Frangulae cortex). Tartós adásuk a colon barna pigmentációját (melanosis coli) okozhatja. bélizgató olajok. az ún. továbbá az Aloe (egy dísznövény) beszáradt nedve.áz enzimet. szintetikus anyagok (difenil-metán-származékok). mivel – ezek is . “pro-drug”-ok. Legelterjedtebb a szennalevél és termés (Sennae folium et fructus). a lúgosat pirosra festik. Szintetikus anyagok: difenil-metán-származékok Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek iránti egyéni érzékenységben igen nagy különbségek (4-8-szoros) figyelhetők meg. Az antracenozidok ún. Összetett készítmény a Cortelax. a rebarbaragyökér (Rhei rhizoma). ezért – is . Így csak a vastagbélben hatnak.kerülendő. így a víz és az elektrolitok felszívódását és fokozzák a bélmotilitást a enterális idegek direkt stimulációja révén. Növényi anyagok: antrakinonszármazékok (antracenozidok) A növényi eredetű antranolglikozidok aglikonjai. és a vastagbélben antranol-származékká redukálódva fejtik ki hatásukat. Erélyes szerek. Hatásuk a bevétel után 6 -8 órával kezdődik. Felosztás:     nővényi anyagok (antrakinonszármazékok). . a.

ricint is tartalmaz. ezért gyermekek. mivel belőle a bélben kén-hidrogén keletkezik. bevétele igen kellemetlen. hogy újbóli székletürítés csak néhány nap után várható ismét. Terheseknek adni tilos. A fenoftalein ezen hatását Vámossy önkísérletben fedezte fel 1902-ben. Az 50-es évek óta használatos. A ricinusolajból a vékonybélben a lipáz hatására hidrolízis során keletkezik a ricinolsav. A hatás a bevétel után 1-3 órával jelentkezik. legyengült betegek. A bisacodyl (Dulcolax) az előbbihez hasonló. A vizeletet rózsaszínűre festik. igen hatékony és kevéssé toxikus származék. A bélrendszer kiürülését olyannyira elősegíti. d. így még a beadás után 2-3 napon is elősegíti a puha székletürítést. Erős és gyors hatása miatt elsősorban egyszeri.. aranyeresek is jól tűrik. Darmol) cseppekben. Adagja 30-200 mg per os. és részben az epével kiválasztódva a bélbe jut. mivel dehidrációt okozhat (emiatt csecsemőknek nem is szabad adni). Ugyancsak hasonló hatású szer a nátrium pikoszulfát (Guttalax. a Ricinus communis magvaiból sajtolt színtelen olaj használatos. .Mellékhatásaik: allergiás bőrreakciók és (nagy adagok után) só . mert a szűlést elindithatja. akut hashajtásra célszerű használni. ami azonban nem jut be az olajba. Nem vezet alhasi vérbőséghez. Olajos lévén. . kénpor (Sulfur pulveratum) enyhe hashajtó hatású. tejjel. azonban potenciális kardiotoxicitása miatt egyes országokban (USA) alkalmazását beszüntették. c. Bélizgató olajok Ebből a csoportból a gyakorlatban csak a ricinusolaj (Oleum ricini). öregek. mely fokozza a perisztaltikát és gátolja a folyadék felszívódását. különösen szennával kombinálva. hideg gyümölcslével. A ricinusmag ezenkívül egy igen toxikus fehérjét.és folyadékvesztés. Krónikus obstipatióban hatékony. A vékonybélből egy része (15-20%) felszívódik. Egyéb származékok A vízben oldhatatlan. terhesek. alkohollal próbálják rossz ízét társítani. amely perisztaltikafokozó. Hatása 8-12 óra múlva jelentkezik. Tartósan nem adható. ma igen elterjedt szer 5-10 mg-os egyszeri adagban szájon át. A vastagbélben a bélsarat sikamlóssá teszi. Adagja 10-30 g.

75-1. amely utóbbiban a megnövekedett cAMP szint szerepe alapvető.és vízszekréció. A dehidrokolsav nem csak hidrokoleretikum. Coli. kolera) hatására a csökkent visszaszívódás mellett igen jelentős a béllumen felé történő elektrolit. ileumresectio) áll. mérgek. A fejlődő országokban évente 4-5 millió haláleset következik be akut hasmenés miatt. Hasmenést gátló szerek (obstipánsok) A hasmenésnek számos oka lehet. coloncarcinoma) vagy az epe elégtelen felszívódása (pl. mely mögött általában bélbetegség (colitis ulcerosa. Táplálékmegvonás hatására csökken a hasmenés. malabsorptio) váltja ki a hasmenést. sőt életmentő lehet. hogy csökkentik a víz és elektrolitok felszívódását. hanem megbízható hashajtó is napi 0. Az orális rehidrációs oldat összetétele: 20 g glükóz. Az alultáplált csecsemőknél az akut hasmenés az egyik leggyakoribb halálok. és így indirekt módon a víz visszaszívódását is). gyógyszerek szorongás. emésztési zavar . fertőzésekben antibiotikum). Patomechanizmusuk szerint a hasmenés háromféle lehet • Az ozmotikus diarrhoea esetében az ozmotikusan aktív vegyületek elégtelen felszívódása (emésztési zavar. és az ok erősen befolyásolja a kezelést megválasztását is. de a profuz hasmenések tüneti kezelése is fontos. A hasmenésre jellemző a fokozott bélmotilitás. Ezért a hasmenésben a kiegészítő terápia fontos része az a dehidratációt ellensúlyozó rehidratáció. .A tegaserod egy 5-HT4-receptor parciális agonista. 3.5 g NaCl.és vízszekréció. • A hasmenések egy részénél megfigyelhető a bélnyálkahártya permeabilitásának fokozódása. az irritábilisbél-szindróma (IBS) székrekedéssel járó formájában használatos.5 grammos adagban. Shigella. Ennek lényege glükóz-elektrolit oldat bevitele (a glükóz és az aminósavak önmagukban is fokozzák a Na. Az epesavak hashajtó hatásának alapja. valaminy a béllumen felé történő fokozott elektrolit. fertőzés. A legfontosabb az oki kezelés (pl. mint pl. • Baktériumtoxinok (Salmonella.

gázakat kötnek meg.etiológiától függő . melyeket célszerű lehet hasfogókkal tár sítani:  Adrenerg-neuron-blokkolók  Egyes antimikrobás szerek  Epesavak  Kolinerg izgatók  Kinidin  Nem-szteroid gyulladásgátlók  Prokinetikus szerek  Prosztaglandinok A hasmenések . 1. adsztringensek Az adszorbensek toxinokat.2. .5 g KCl. Adszorbensek. mert sok esetben vírusos fertőzésről van szó.9 g Na-citrát. Octreotid 5.kezelésére alkalmas gyógyszerek felosztása: 1. Bélmotilitásgátlók 3. hogy az antibiotikumok nem mindig hatásosak. az adsztringensek fehérjedenaturáló hatásuk révén védőhártyát képeznek a mucosa felszínén és csökkentik a szekréciót. 1000 ml vízben oldva. Az antimikróbás kezelést illetően figyelembe kell venni. Epesavkötő gyanták 4. Hasmenést okozó gyógyszerek. adstringensek 2. Szükség esetén antimikrobás kezelés Adszorbensek.

E célra a sokáig használták a kodeint és az ópium-tinkturát. Vizzel emulziót képez. ha az véres.Adszorbens hatású az orvosi szén (Carbo medicinalis. libapimpó vagy áfonya tea) illetve a csak a bélben hatásos albumenum tannicum készitmény. a szigma receptorokon át a szekréciót. A diosmectin (Smecta) por hatóanyaga az aluminiumszilkát. ha magas láz vagy toxikus tünetek kísérik. de ez utóbbiak szerepe a döntő. Adsztringens hatással rendelkeznek a csersavtartalmú preparátumok: teák (pl. Gyakran kombinálják atropinnal (Reasec). utazási hasmenésben). Opioidok Az opioidok gastrointestinális rendszerre gyakorolt hatásában mind centrális. de nagyobb adagban már előidézhet pl. Az első ilyen szer a diphenoxylat volt. A mü receptorokon át csökkentik a bélperisztaltikát. mind perifériás komponensek résztvesznek. Hasmenésen kivül alkalmazhatók irritábilis colon szindrómában (IBS) valamint gyulladásos bélbetegségekben. . Terápiás dózisban (5-20 mg) nem okoz cenrtális hatásokat. murokban található pektinek adszorbens és bevonó hatású gélt képeznek a bélcsatonában. birsalmában. továbbá a bolus alba vagy kaolin (hidratált aluminium szilikát) és a talcum(hidratált magnézium szilikát). Az almában. Bélmotilitást gátló vegyületek A hasmenés tüneti kezelésében ezek a leghatasosabb gyógyswzerek.és vízvisszaszívásban mindkét receptortipus részt vesz. a légzésdeprimálást (ami naloxonnal antagonizálható). Nem javalltak fertőzéses hasmenés esetén. míg a fokozott só. széntabletta). a. mert itt a szalicilát gyulladásgátló hatása is kihasználható. de ma már inkább a kismértékű centrális penetrálással rendelkező szereket alkalmazzák. adszorbens és nyálkahártyavédő képessége is van. Gyerekeknek gyakran adják. A bizmutsók közül főleg bismuthi subsalicylas jó (pl.

A vékonybél megbetegedései (pl. Egyéb vegyületek Az 5-HT3-receptor-antagonista alosetron az irritábilisbél-szindróma (IBS. A cholestyramin és a cholestypol a koleszterinszintet csökkentő hatásuk mellett az epesavakat megkötve meggátolják az általuk kiváltott hasmenést. azt izgatják. Mindkét vegyület nagyobb dózisai esetén székrekedés. egy idiopátiás.loperamid (Imodium) ma e csoport legfontosabb képviselője. Dózusa napi 4-16 mg több részletben. és toxikus megacolon alakulhat ki. hányingert. egyszeri adagja 100 mg. b. A paraszimpatolitikumok hatásosak lehetnek krónikus hasmenésben (lásd vegetatív idegrendszer). így hasmenést okoznak. Hasmenésgátló adagjuk napi 3 x 4-5 g- . krónikus betegség) kapcsán fellépő hasmenés kezelésében hatásos. A racecadotril (Hidrasec) egy pro-drug. Az α2 agonista clonidin csökkentheti a béltónust és a szekréciót (lásd vegetatív idegrendszer). flatulencia. a „klasszikus” morfinhatásokat nem mutatja. hasi görcsöket viszont okozhat nagyobb adagban. Crohn betegség) ill. Japszula formájában forgalmazott gyors hatású szer.A. Ilyenkor célszerűen társithatók görcsoldókkal (pl. így erősíti az enkefalin nevű opioid peptid bélmüködést gátló hatását. Azáltal hat. paralyticus ileus. mely gátolja a colon hipermotilitását és oldja a bél spazmusokat). ezért kevéssé toxikus. A hasmenlsek gyakori kisérő tünete a bélgörcs. hogy gátolja az enkefalináz enzimet. zsirfelszívódási zavarok. resekcio esetén az epesavak felszívódása csökken. A központi idegrendszerbe csak igen kismértékben jút be. Epesavkötő gyanták Az epesavak normál körülmények között fe lszíódnak a vékonybélből. Több mellékhatásuk van: obstipáció. hányást. Gátolják számos más gyógyszer felszívódását. és a colonba jutva. mebeverinnel.

és az inger a nucleus tractus solitarii pályáin keresztül jut a hányásközpontba. a vagusmagok közelében elhelyezkedő . dumping szindrómát. a gyomor-bél motilitást. 4. a visceralis területről (főleg tápcsatorna és szív felől). szaglási.és légibetegségben kialakuló hányás patomechanizmusában. látási ingerek következtében létrejövő hányásban van szerepük. inzulin. amelyeknek az emocionális. intesztinális folyadék szekrécióját. az epehólyag kontrakcióit. beadás után) gyógyszerként óra. a garat felől. így csökkenti több hormon (gasztrin.) és az. így a vérátramlást csökkenti. ill.kemoszenzitív triggerzóna (CTZ) felől. . A hányásközpontba a következő helyekről érkezik inger: 1. Dózis: 100-250 μg (sc. mely szerepet játszik a tengeri. de azzal funkcionális egységet alkotó .Octreotid A 14 aninosavból álló szomatosztatin számos élettani hatással rendelkezik. agykamra fenekén.a hányásközponttól elkülönülő. Indikációi gastrointestinális a szintetikus analógját. 2. glucagon. A portális és splanchnikus területen érösszehúzó. a IV. befecskendezésben. Igen rövid felezési ideje miatt (3 perc iv.). a cerebrospinális folyadékban jelenlévő kémiai anyagok iránt nagyon érzékeny terület (itt a vér-agy gát kevéssé fejlett). amely a vérben. oldal). a vestibularis rendszerből. levodopa. szívglikozidok.) Hánytató és hányáscsillapító szerek A hányás központja a nyúltagyi formatio reticularis lateralis részében helyezkedik el. melynek innervációjáért a vagus ideg felelős. AIDS-et kísérő hasmenés. 5. E központra hatva okoz hányást számos gyógyszer (morfinszármazékok. cholecystokinin. növekedési hormon stb. Ezeknek az ingereknek egy része az előbbi pályákat követi. vagotomiát. daganatellenes szerek stb. a magasabb agytörzsi és kérgi struktúrák felől.5 neuroendocrin tumorokat kísérő hasmenések . érösszehúzó hatása következtében (ld. vagy sc.bromocriptin. az octreotidot (Sandostatin) alkalmazzák im. 3. Ennek felezési ideje 1.

és szerotonin (5-HT3 ). Az nucleus tractus solitarii területén ezzel szemben muszkarin. szükség esetén célszerűbb gyomormosást alkalmazni (pl. meg kell próbálni előbb a hányást a garatfal izgatásával. szívglikozidok). hisztamin (H1).receptorok. langyos konyhasós oldattal (fél pohár vízben oldott 1 evőkanál konyhasó) kiváltani. A hánytatók és a hányáscsillapítók állatkísérletes vizsgálatát nehezíti. és a visceralis afferentációt 5-HT3-receptorok közvetítik. A gastrointestinális rendszerben számos inger (akut fertőzés. Hánytatók A hánytatás jelentősége csekély. az emetin sürgös esetekben jól használható e célra. distensio.és H1-receptorok helyezkednek el. a dopamin.és opioid-receptorok dominálnak. hogy pl. de muszkarinreceptorok is vannak. a hisztamin és a szerotonin. Ha mégis szükséges hánytatni. részben perifériás. besugárzás. de elég hosszú nausea előzi meg a hányást.A hányás patomechanizmusában szerepet játszó transzmitterek az acetilkolin. chemoterápiás szerek) szerotonin felszabadulást eredményez. a a rágcsálók nem hánynak (a kutya és macska igen). részben centrális támadáspontú (pl. E hatásában perifériás (gyomor) és centrális (kemoszenzitív triggerzóna) komponensek is részt vesznek. mérgezéskor). A kemoszenzitív triggerzónában dopamin D2. 5-HT3. Számos hánytató összetett hatásmódú. mint a perifériás támadáspontúak. Az ipecacuanha gyökér kivonata és hatóanyaga.és hisztamin (H1)-receptorok találhatók.    A hányásközpontban nagy számban találhatók muszkarin-. A vestibularis magvakban muszkarin. . A centrális hánytatók általában gyorsabban hatnak.

(11. Hányáscsillapítók A hányás csillapítása sok esetben fontos tüneti kezelés. és hisztamin-H1-receptor- Támadáspont CTZ* és bél CTZ és bél CTZ és bél Hányásközpont és CTZ CTZ és bél diphenhydramin. prochlorperazin.Az apomorphin félszintetikus morfinszármazék.2 Táblázat: Hányáscsillapító gyógyszerek felosztása Gyógyszer Dopamin D2-receptor-antagonisták Szubsztituált benzamidok metoclopramid Benzimidazolok domperidon Butyrophenonok halperidol.2 táblázat) 11. hányásközpont és bél . cyclizin. droperidol Fenotiazinok chlorpromazin. Dopaminerg hatása miatt erektilis diszfunkció kezelésére használják. melynek hánytató hatása gyorsabb és jóval erősebb. A hányáscsillapítók hatásmechanizmusuk alapján a következő csoportokra oszthatók. thiethylperazin 5-HT3-receptor-antagonisták ondansetron granisetron dolasetron tropisetron Muszkarinantagonisták szkopolamin. dopaminreceptor-agonista vegyület.

dimenhydrinat. és trifluoperazin hatásos hányáscsillapítók. thiethylperazin Egyéb vegyületek Kortikoszteroidok dexametazon. míg a prochlorperazint (Emetiral 5 mg-os tabletták.5 mg-os drazsé) csak mint hányáscsillapítót alkalmazzák. A nagyobb adagban antipszichotikus hatású fenotiazinok közül pl. A butirofenonok (pl. promethazin. a chlorpromazin. különböző ingerek okozta hányásban jó hatásúak. 5 és 25 mg-os végbélkúpok) és a thiethylperazint (Torecan 6. metilprednisolon Cannabinoidok dronabinol P-anyag antagonista aprepitant Benzodiazepinek lorazepam. droperidol antipszichotikus hatásuk mellett szintén kifejtenek antiemetikus hatást (lásd még neuroleptikumok) Elsődlegesen hányáscsillapítók a benzamid szerkezetű a metoclopramid és a benzimidazol származék domperidon. A metoclopramid (Metoclopramidi hydrochloridum. Centrális hatása mellett a periférián fokozza a gyomorürülést és a vékonybél felső részének a motilitását (prokinetikus effektus). mely hatását kihasználják oesophagealis reflux kezelésében is . alprazolam citotoxikus vegyületek okozta hányásra jók * CTZ: kemoszenzitív triggerzóna Dopamin-D2-receptor antagonisták A dopaminantagonisták elsősorban a kemoszenzitív triggerzónára direkt izgató hatást kifejtő vegyületek. haloperidol. Cerucal) blokkolja a dopaminreceptorokat a kemoszenzitív triggerzóna területén.

Hasonló szer a trimethobenzamid. μ és α1 receptorokat is. egy szelektív 5-HT3-antagonista (centrálisan és perifériásan is).). trismus stb. Prokinetikus és hányáscsillapító hatásmechanizmusa mind centrálisan. Adását célszerű a daganat . akárcsak a prochlorperazin. Orális bevitelt követően (egyszeri adagja 10-15 mg) jól felszívódik. Adható terhességben is. A vér-agy gáton könnyen átjut. és ez okozza a hányást). valamint galactorrhoeát idézhet elő. Jellemző mellékhatása a iatrogén Parkinzonizmus (extrapyramidális zavarok: dystonia. a placentába és az anyatejben is magas koncentrációt ér el. amenorrhea. 5-HT3-receptor antagonisták Különösen hatásosak a daganatok kemoterápiájában használatos citotoxikus szerek okozta hányás ellen (a daganatellenes szerek ugyanis szerotonint szabadítanak fel a bélnyálkahártya enterokromaffin sejtjeiből. dyskinesia. mind perifériásan az előbbihez hasonló. a “first pass” májmetabolizmus miatt a vegyületnek csak 15%-a kerül a keringésbe. Bár orálisan gyorsan és jól felszívódik (egyszeri adagja 10-20 mg). 5-HT1c. Nagy dózisban hatásos a daganatellenes citotoxikus szerek okozta hányásban (valószínűleg 5-HT3-receptor-antagonista hatásának is köszönhetően). ami aktiválja a bélben és a központi idegrendszerben az 5-HT3-receptorokat. de kisebb mértékben gátolja az 5-HT1b. különösen egyéb antiemetikus szerekkel kombinálva. galactorrhoea. Mivel a vér-agy gáton kevésbé jut át mint a metoclopramid. Hatásosak a vegyületek továbbá a posztoperatív és post-irradiációs hányásban is. felezési ideje 48 óra. Mellékhatásai ritkábbak: fejfájás. Legelterjedtebb képviselőjük az ondansetron (Zofran. A domperidon (Motilium) szintén dopaminantagonista vegyület. 4 mg-os tabletták). A vesében választódik ki. és ezen hatásuk fokozható egyéb antiemetikus szerekkel történő kombinálással. Ondantor. viszont az extrapyramidalis rendszert is kevésbé befolyásolja. hányáscsillapító hatása gyengébb. azonban a májban a “first pass” hatás miatt a vegyületnek csak 75%-a kerül a szisztémás keringésbe. később).(l. Emeset.

H1-receptor blokkoló antihisztaminok A H1-blokkolók igen gyengén hatnak a kemoszenzitív triggerzóna izgalma okozta hányásokban. Elsősorban a labyrinthus izgalma és a gyomorban helyileg ható emetikus ingerekkel szemben hatásos. de hatástalan a kemoszenzitív triggerzóna izgalma miatt fellépő hányásban. A vegyületek paraszimpatolitikus hatása hozzájárul hányáscsillapító hatásukhoz. chlorcyclizin és a cinnarizin. tropisetron (Navoban). ill. Mellékhatásai (fejfájás. ellenben igen jó hatásúak tengeri-. székrekedés) ritkák. cyclizin.6 mg. a gyomorban helyileg ható emetikus vegyületek okozta hányásokban. dolasetron (Amzemet) és palonosetron (Akoxi). Muszkarin receptor antagonisták A paraszimpatolitikumok közül leginkább a szkopolamint (más néven hioszcint = Scopolaminii hydrobromidum) használják hányinger és hányás csökkentésére. Hányáscsillapító hatású H1-receptor-blokkoló vegyületek pl. Egyszeri adagja szájon át 0. felezési ideje 3 óra. Mellékhatásként egyéb paraszimpatolitikus tünetek jelentkeznek (szájszárazság.kemoterápia előtt megkezdeni intravénás injekció vagy infúzió formájában.).és légibetegségben vált be. . a fenotiazinok közül a promethazin (Romergan 25 mg-os drazsé)). Gyakorlatban leginkább tengeri. vizeletretenció stb. majd ezt követi az 5 napos orális kezelés. látászavar. A szájon át történő bevitel melett újabban fül mögé helyezett transzdermális tapasz formájában is alkalmazzák. elsősorban profilaktikus alkalmazás esetén. továbbá a jelentős muszkarinreceptorantagonista hatással is rendelkező diphenhydramin. ahol a hányás kialakulásában a vestibularis rendszer játszik főszerepet. légibetegségben (féleg profilaktikusan). Hyperemesis gravidarum esetén szintén elsődlegesen választandó hányáscsillapítók. dimenhydrinat. A dopaminantagonista thiethylperazinnak is van H1receptor-blokkoló hatása. Az újabb származékok hatékonyabbak és szelektívebbek: granisetron (Kytril).

Mellékhatásként hallucináció. Elsősorban a kemoterápiás gyógyszerek okozta hányáscsillapításra alkalmazzák őket.jó hányáscsillapítók Hatásmódjuk pontosan nem ismert. Elsősorban az egyéb szerre nem reagáló. valamint a nabilon nevű szintetikus származék Hatásukat a CB1 receptoron fejtik ki. dezorientáció.a tetrahydrocannabinol. Ezen hatásmódjuk nem tisztázott. P-anyag antagonistái Egy újabban bevezetett hányáscsillapító. szédülés. az aprepitant (Emend) szokatlanabb hatásmechanizmust használ: a P anyag NK1 receptorát blokálja. származékai . leggyakrabban a dexametazon + metoclopramid kombinációt a citosztatikus kezelés után fellépő késői (24h utáni) hányás csillapítására.Egyéb hányáscsiallapító vegyületek a. ill. b. illetve az utóbbi opioid receptorokon is hathat. társításokban (szerotonin-antagonistákkal és dexametazonnal) hsználják. A dronabinol adagja 5 mg/m2 per os . Citosztatikumok okozta hányások ellen. kemoterapeutikumok okozta hányás profilaxisára jók. . gyakran más antiemetikumokkal kombinálva. AIDS-es betegeken étvágyfokozóként is alklamazzák őket. étvágyfokozódás és vegetatív tünetek (tahikardia. mert az EKG QT intervallumának meghosszabbodásával veszélyes ütemzavart okozhat. Cannabinoid-származékok A kábítószerként ismert marihuána aktív hatóanyaga . 2-4 óránként ismételhető. A klinikumban a dronabinol (delta-9 tetrahydrocannabinol) van forgalomban. mert naloxonnal antagonizálható. a kemoszenzitív triggerzónára hatva csökkenti a hányást és a hányingert. Kortikoszteroidok Nagy dózisú szteroidok egyéb ismert hatásaok mellett hányáscsillapító effektust is fejtenek ki (lásd még glukokortikoidok). hypotonia) jelentkezhetnek. c. Cisapriddal nem adható.

között elhelyezkedő plexus myentericus. A gyomor. A vékonybél motilitását fokozó vegyületeket a posztoperatív ileus és a krónikus intesztinális pseudo-obstrukció kezelésére alkalmazzák. lorazepam. terápiás értékűek lehetnek gastrooesophageális reflux betegségben. A hányás során bekövetkező klorid.circuláris és longitudinális .és vízveszteség alkalózist és dehidratációt okoz. Tartós hányással járó állapotokban tehát az ion. e. A gyomorürülést fokozó szerek hatásosak lehetnek gastroparesis és a műtét utáni csökkent gyomorürülés kezelésében.és bélmotilitást fokozó (prokinetikus) és csökkentő (görcsoldó) szerek Prokinetikus szerek A prokinetikus szerek serkentik a gyomorbélcsatorna motilitását. Közülók azok. de egyértelműen potenciálják más ilyen szerek effektusát. Hányáscsillapító nyugtatószer még a chlorbutanolum (triklor. ami ördögi körként tovább fokozza a hányást.és a vízháztartás helyreállítása másodlagosan szintén hányáscsillapító hatású.d. alprazolam) – társításokban – alkalmazzák citosztatikumok és a szorongás indukálta hányások megelőzésére (lásd még szedatohipnotikumok). Szedatohipnotikumok Bár önálló hányáscsillapító hatásuk kétséges. Végül a colon motilitást fokozó szerek az obstipáció kezelésében lehetnek hatásosak. amelyek fokozzák az alsó oesophagus sphincter tónusát.butil-alkohol). Ez utóbbi a bélnyálkahártya felől jövő afferens ingereknek megfelelően végzi a perisztaltikus reflex szabályozását. ezért a benzodiazepineket (diazepam. A calcitonin gene-related peptid (CGRP) tartalmú interneuronjai elősegítik proximálisan az excitatoros transzmitterek . A bélmotilitás szervezésében szerepet játszó anatómiai képletek a plexus submucosus és a két izomsejtréteg ..

szerotonin és P anyag) kiáramlását. disztálisan pedig a gátló mediátorok (VIP. NO és ATP) felszabadulását. míg a paraszimpatikusak serkentő befolyást gyakorolnak a bélmotilitásra. míg az 5-HT4 receptor az izgató interneuronokon foglal helyet. A motilin peptid részben az excitatoros neuronokat. A bélben található nagy mennyiségű szerotonin receptorai közül az 5-HT3 a gátló.3 Táblázat: A prokinetikus hatású vegyületek Kolinerg agonista Kolin származékok Betanechol és egyéb származékok Acetilkolinészteráz gátlók Neostigmin és egyéb származékok Muscarin receptor aktiváció Acetilkolin mennyiségének növelése Dopamin receptor antagonista Benzimidazol származékok Domperidon Metoclopramid Dopamin (D2) receptor antagonizmus Szerotonin (5-HT) receptor moduláció Szubsztituált benzamid Cisaprid 5-HT3 receptor gátlás 5-HT4 receptor aktivácó . Így a szimpatolítikumok és paraszimpatomimetikumok egyaránt fokozzák a bélmotilitást. részben az izomsejteket direkt stimulálja. A központi idegrendszer felől a szimpatikus rostok gátló. A prokinetikus hatású vegyületeket a táblázat foglalja össze. (Táblázat) 11. csökkenti az acetilkolin felszabadulást a myentericus plexusból és csökkenti az oesophageális és gyomorkontrakciók intenzitását. és szerepet játszanak a paralítkus ileusz kezelésében.(acetilkolin. Az itt ható szerek közül tehát az 5-HT3 antagonisták és az 5-HT4 agonisták egyaránt használhatók mint prokinetikus vegyületek. A dopamin a gastrointestinális rendszerben gátló hatást fejt ki.

a gyomor spontán motilitása. ennek következtében gyorsul a gyomor kiürülése.receptor-antagonista hatással rendelkezik. Mindkét vegyület D2. Dopamin receptor antagonisták A hányáscsillapítókként is használt metoclopramid és a domperidon tartoznak ide. A cisaprid a felső bélszakaszok mellett hat a colonra is. Fokozhatja az alkohol és a diazepam felszívódását. akárcsak az indirekt paraszimpatomimetikum neostigmint (Miostin). Szóba jöhet még e célból a distigmin (Ubretid) és a piridostigmin (Mestinon). Szerotonin receptor modulátorok A fent említett metoclopramid és főleg a cisaprid (Coordinax) az excitatoros interneuronokon elhelyezkedő 5-HT4 receptorokon kifejtett agonista hatásuk mellett enyhe antagonista hatást fejtenek ki a gátló interneurokon található 5-HT3-ra. Így hasigörcsöket és hasmenést okozhat (15% gyakoriság). A vegyületek hatására fokozódik az alsó oesophagus sphincter tónusa. és mivel e receptor aktiválása gátolja az acetilkolin felszabadulását a plexus myentericusból. de sok mellékhatása miatt ritkán adják.Metoclopramid 5-HT3 receptor gátlás 5-HT4 receptor aktivácó 5-HT4 receptor aktivácó Motilin aktiváció receptor Tegaserod Motilin-szerű vegyület Makrolidek Erythromycin Paraszimpatomimetikumok Ide tartozik az M3 receptorokat stimuláló betanechol. A colon motilitását nem befolyásolják. ezen szerek a felszabadulást serkentik. Legveszélyesebb mellékhatása (ami miatt több országban kivonták a forgalomból) a . a pylorus sphincter elernyed. továbbá fokozódik a vékonybél felső szakaszán a perisztaltika és a motilitás.

QT megnyúlás). hogy nem okoz centrális mellékhatásokat. Adagja 10 mg injekcióban. Neurotróp görcsoldó szerek Ide tartoznak a paraszimpatolitikumok (lásd még vegetatív idegrendszer). . ha a cytochrom P 450 enzimet gátló gyógyszerrel (ketokonazol. makrolid antibiotikum. Ilyen muszkarinreceptor blokkoló az atropin és a szkopolamin. HIV proteáz gátlók) társítják. Görcsoldók A gastrointestinális görcsök gyakori panaszt jelentenek. továbbá a diciclomin és a piperidolát is. Terápiásan diabeteses gastroparesisben alkalmazzák. dózisa 3 mg/kg i. melyek felhasználásának nagyszámú mellékhatásuk szab határt. óránként. melyeket per os vagy kúp formájában szoktak alkalmazni. A kezelésükre alkalmas gyógyszerek két alapvető csoportba oszthatók: neurotróp és muszkulotróp szerekre. mint pl. a clinidium bromid (Epirax). A prucalopirid és a mosapirid szintén adhatók e célra. fibrilláció. A butilszkopolaminium bromid (Scobutil. Ide tartozik még az otilonium bromid (Spasmomen.kamrai arrhythmia (tacycardia.os. végbélkúpban vagy tablettában. Buscopan) előnye. főleg.vagy 200-250 mg p. hogy velük szemben a tolerancia gyorsan kialakul. Általában urogenitális eredetű görcsös fájdalmakban is hatékonyak. Hátrányuk. a propantelin. Kifejezetten a vastagbélre ható prokinetkus szer az tegaserod. az erythromycin (lásd még antibiotikumok) direkt stimulálják a motilin receptorokat a gyomor-bél rendszer simaizmain. mert nem jut át a vér -agy gáton. 40 mg-os tabletták). az oxifenonium. 5-HT4 receptor agonista a Makrolidek A macrolidek.v.

Hasonló készitmény a dimeticon (Ceolat). Előnyös hatású a vastagbél-diverticulumok kezelésében. Mindkét hatóanyag megtalálható a Sab Simplex nevű. A hatásosabb és előnyösebb farmakokinetikai tulajdo nságokkal (jól felszívodó és hosszabb felezési idejű) rendelkező drotaverin (No-spa) erősebb görcsoldó és enyhe beta-blokkoló hatással is bir. Ilyen készitmény a nálunk elterjedt Lizadon. Aluszékonyságot és AV vezetési zavart okozhat. A Piafen (tabletta. csecsemőknél gyakran alkalmazott görcsoldó készítményben. ezért ilyen esetekben ellenjavalt. epekő okozta kólikában vagy menstruációs görcsökben is. Gázhajtó. A papaverin (Papaverini hydrochloridum) a fehér mák (Papaver somniferum) izokinolin szerkezetű alkaloidája. Colospasmin) rezerpin származék. hogy növeli a cAMP szintet és nem specifikus kálcium csatorna blokkoló hatást fejt ki az előbb említett simaizmokban. Mivel antikolinerg hatása is van. Hatásmechanizmusának alapja. Adagja 40-80 mg naponta 1-3-szor. gátolja a vastagbél hipermotilitását és oldja a bélgörcsöket. 100 mg-os adagban naponta 3-4-szer. sőt újszülötteknek is adható. Jól tolerált szer. ami adható mint csecsemőknek. Ilbutin) a gasztrointeszinális opioid (enkefalinerg) receptorokon fejti ki motilitásreguláló hatását: hipermotilitásban spazmolitikum. injekció) komponensei a pitofenon és a fenpipramid. mivel a gastrointestinális görcsök képezik e korosztály legyakoribb gyógyszeres terápiát igénylő problemáját). ami nagy gyakorlati előny. így jók vesekő-. Egyszeri adagja 100 mg tablettában. A neurotróp és muszkulotróp görcsoldó szereket gayakran társitják egymással és fájdalomcsillapítókkal. kúp. . puffadásellenes hatású szer a simetikon (Espumisan).amely papaverint és fenobarbitált is tartalmaz az atropinszulfát mellett). Csecsemőknek . A mebeverin (Duspatalin.Muszkulotróp görcsoldó szerek Ezek direkt hatnak a gastrointestinális és urogenitális rendszer simaizomelemeire. mind felnőtteknek. 40 mg injekcióban. A trimebutin (Debridat. hipomotilitásban passzázsstimuláló.

Adagjaik kezdetben 1-2 g naponta 4-5-ször. A sulphasalazin (Salazopyrin. annak minden súlyossági fokában elsőnek választandó szer.proximális colon tájékán. vagy speciális. Ilyen készítmények a Pentasa és az Asacol. ami – helyi hatású szerről lévén szó – igen csökkemti hatékonyságát. kortikoszteroidok cytotoxikus szerek. savrezisztens microgranulátumokat tartalmazó lassú hatóanyag-felszabadulást biztosító formában. Fontos az elváltozás pontos lokalizációja. fenntartó adagolásuk 0. Léteznek továbbá olyan vegyületei.A gyulladásos bélbetegségekben alkalmazott gyógyszerek A krónikus gyulladásos bélbetegségek (IBD) a colitis ulcerosa és a vékonybél disztális részére lokalizálódó Crohn-betegség. Salazidin) vegyileg salazosulfapyridin. míg az utóbbiból a disztális ileum . sulphasalazin. pl. Hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. az előbbiből a vékonybélben szabadul fel az 5-ASA.5 g naponta 3-4-szer. a remissziót létrehozó (és/vagy fenntartó) gyógyszerek:     5-aminoszalicilsav készítmények. az 5- aminoszalicilsav és a sulfapyridin kombinációja (utóbbi egy régebb óta ismert . de biztosan gátolja a leukotrienek és a gyulladásos cytokinek képződését. 5-ASA) és származékai Főleg a colitis ulcerosa kezelésében hatékony. Kezelésükben gyulladásgátló és immunszupresszív anyagoknak van jelentősége. melyekben az 5-aminoszalicilsav azo kötéssel kapcsolódik egy másik molekulához. Ezért általában vagy kúpban viszik be. Orális adást követően nagy része felszívódik. A gyulladásos bélbetegségben alkalmazott. olsalazin. TNF-α ellenes szerek 5-aminoszalicilsav (Mesalazin. mert ennek alapján lehet dönteni a lokális alkalmazás (rektális bevitellel) vagy szisztémás kezelés előnyösebb voltát.

hányás.szulfonamidszármazék). Elsősorban a colon gyulladásos betegségeiben hatékony. ritkán a szulfonamidkomponens miatt csontvelő-depresszió és allergiás reakciók említhetők. kevésbé Crohn-betegségben. mert orális beadását követően igen gyorsan lebomlik a májban (“first pass” hatás). 3 mg-os kapszulák) az IBD kezelésében alkalmazzák orálisan. de előnyösebb rektálisan. A budesonidot (Budenofalk. Mellékhatások (nagyobb adagok után): hányinger. melyek felezési ideje igen rövid (2 óra). és ez fenn is tartható. artharlgia. fejfájás. myalgia a gyakoribbak. Ezek közül leggyakoribb a hasmenés (10%). A folsav-antagonista methotrexat elsősorban a Crohn betegségben hatásos. de a vastagbélben ez baktériumok hatására felbomlik. melyet nem szabad összetéveszteni a gyulladásos bélbetegséget kísérő hasmenéssel. methylprednsiolon és a hydrocortison. Adagja kezdetben 4 g/nap. Citotoxikus szerek Az azathioprim és a 6-mercaptopurin olyan citosztatikumok. Mellékhatásai közül hányinger. hasmenés. 3-6 hónapos kezelés után a betegek 50-60%-a remisszióba jut. hasi fájdalom. de aktív metabolitjuk bekoncentrálódik a sejtekben. Glukokortikoidok Erős gyulladáscsökkentő hatásuk itt is érvényesül. Legtöbbször helyileg (kúp vagy hab formában) viszik be a lokális hatás biztosítása és a szisztémás hatások csökkentése céljából. Leggyakrabban alkalmazott származékok a prednisolon. A késöbb kifejlesztett olsalazin (olsalazin sodium) molekulájában az azo kötés két 5aminoszalicilsav egységet kapcsol öszze Az azo kötés ui. olyan adagban.. mely valószínűleg nem rendelkezik antiproliferatív hatással (és erős . ami csökkenthető 2 g/nap mennyiségre fenntartó kezeléskor. nagymértékben lassítja az 5ASA felszívódását a vékonybélben.

Medicina Könyvkiadó. és 6. A hasonló hatásmechanizmusú. de gátolja a gyulladásos folyamatot (lásd még rákellenes szerek fejezetében). de teljesen humán eredetű TNF-α ellenes monoklonális antitest. mely többféle reumás kórkép és pszoriázis mellett Crohn-betegség kezelésére is alkalmasnak bizonyult (de biztatóak az eredmények rectocolitisben is). Legjelentősebb mellékhatásai immunszupresszív voltával függnek össze: infekciók . Fürst Zs.TBC exacerbáció. az adalimumab (Humira) hatékonysága Crohn betegségben még kivizsgálás alatt áll (lásd még immunfarmakológia). Hatásosság esetén a remisszió fenntartására az infúziós kezelést ismétlik 6-12 hetente. Adagja 5 mg/kg infúzióban.: Farmakológia. pp. 547-569 2) Gyíres K. TNF-α ellenes szerek Az Infliximab (Remicaid) TNF-α ellenes monoklonális antitest.mellékhatásokkal). 2007. héten ismételni kell. Crohn betegség esetében a betegek 2/3nál tüneti javulást és 1/3-nál a betegség remisszióját erdményezte. Klinikai kivizsgálás alatt van a Crohn betegség kezelésére egy monoklonális antitest is. Medicina Könyvkiadó. Budapest 2002. Medicina Könyvkiadó.: Humán farmakológia. IFN-γ ellenes IRODALOM 1) Fürst Zs. Budapest. pp. 595-629 3) Vizi Esz. 1999. pp.: Gyógyszertan. Ezen szerek elterjedését jelenleg igen magas áruk is akadályozza. 696744 . Budapest. a 2.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful