Gyógyszertan

5. AZ EMÉSZTŐRENDSZER GYÓGYSZERTANA

Szerzők: Brassai Attila Dóczi K. Zoltán Bán Erika-Gyöngyi

2012

AZ EMÉSZTŐRENDSZER GYÓGYSZERTANA ................................................................................... 1 A gyomor- és nyombélfekély gyógyszerei ................................................................... 3 A gyomorsav szekréció mechanizmusa és a fekélyellenes szerek hatásai ................. 4 A gyomorsav szekréciót gátló szerek .......................................................................... 7 Hisztamin H2-receptor blokkolók .............................................................................. 7 Muszkarinreceptor antagonisták .............................................................................. 8 Protonpumpagátlók .................................................................................................. 8 Egyéb szekréciógátló vegyületek ............................................................................. 9 Az gyomorsósavat közömbösítő gyógyszerek (antacidumok) ................................... 10 A gyomornyálkahártya-rezisztenciát növelő szerek ................................................... 11 Sucralfat (Venter) ................................................................................................... 11 Kolloidális bizmutvegyületek .................................................................................. 12 Prosztaglandinok.................................................................................................... 12 A HP eradikálása ....................................................................................................... 13 Az emésztés farmakológiája, máj és epeműködésre ható szerek ............................. 15 A gyomorsav-elválasztás fokozása illetve hiányának pótlása ................................ 15 Az emésztőenzimek pótlása .................................................................................. 16 Epehajtó és kőképződést gátló szerek ...................................................................... 17 Epesavak ............................................................................................................... 17 Májműkődésre ható szerek .................................................................................... 19 Májvédő szerek ...................................................................................................... 20 Hashajtók és hasmenést gátló szerek ....................................................................... 21 Hashajtók ............................................................................................................... 21 Hasmenést gátló szerek (obstipánsok) .................................................................. 29 Hánytató és hányáscsillapító szerek.......................................................................... 33 Hánytatók ............................................................................................................... 34 Hányáscsillapítók ................................................................................................... 35 Egyéb hányáscsiallapító vegyületek ...................................................................... 39 A gyomor- és bélmotilitást fokozó (prokinetikus) és csökkentő (görcsoldó) szerek ... 40 Prokinetikus szerek ................................................................................................ 40 Görcsoldók ............................................................................................................. 43

A gyulladásos bélbetegségekben alkalmazott gyógyszerek ...................................... 45 5-aminoszalicilsav (Mesalazin, 5-ASA) és származékai ........................................ 45 Glukokortikoidok..................................................................................................... 46 Citotoxikus szerek .................................................................................................. 46 TNF-α ellenes szerek ............................................................................................. 47

A gyomor- és nyombélfekély gyógyszerei

A peptikus fekély a gyomor-bél rendszer felső szakaszán kialakuló ulceratív elváltozás, melynek kifejlődésében (több más tényező mellett) a sósav és pepszin fontos szerepet játszik. Leggyakrabban a gyomorban és a duodenumban alakul ki, előfordulhat azonban az oesophagus distalis részén, valamint a jejunumban. A kezelés alapvető céljai:    a fájdalom csökkentése (kiegészítő tüneti terápia lehet helyi érzéstelenítő pl. xilin adása), a fekély gyógyulásának elősegítése, a fekély kiújulásának megakadályozása.

A gyógyszeres terápia stratégiája, hogy helyreállítsa az egyensúlyt az agresszív tényezők (pl. gyomorsósav, pepszin, Helicobacter pylori) és a defenzív faktorok (pl. bikarbonát, mucus, prosztaglandin) között. A fekély kezelésében alkalmazott gyógyszerek többsége az előbbiek ellen utóbbiakat erősíti. Az agresszív és protektív faktorok közti egyensúly megbomlása különböző az egyes fekélytípusokban A gyomorfekélyt általában nem kíséri a gyomorsav hiperszekréciója, viszont a protektív tényezők csökkenése gyakran fellelhető. Gyakran kimutatható a Helicobacter pylori és a gyulladáscsökkentők szerek szedésének iatrogén hatása. Tünetei mögött gyakran malignus elváltozások rejlenek (ezért az endoszkópia kötelező a kezelés irányul, néhány modern szer viszont az

megkezdése előtt !). Gyomorfekély 40 éves kor alatt csak elvétve fordul elő, és e forma kevésbé reagál a modern fekélyellenes szerekre. A duodenalis fekélyt mindig a gyomorsósav hiperszekréciója jellemzi. Gyakran itt is kimutatható a Helicobacter pylori infekció és gyulladásgátlók szedése, de e forma nem malignizálódik. A modern kezelésekre általában jól reagál. Férfiakon gyakoribb. (2.1 ábra)

2.1 ábra: A gyomorsav-elválasztás

A gyógyszeres kezelés mellett fontos a diéta és a nyugalom (bár ezen életmódbeli változások megnehezíthetik a gyógyszerek hatékonyságának a

megítélését). Esetenkét a kezelés hetekig-hónapokig eltarthat.

A gyomorsav szekréció mechanizmusa és a fekélyellenes szerek hatásai

A gyomorsósav termelés szabályozásában szerepet játszó fő mechanizmusok – melyek mediátorai az acetilkolin, a gasztrin és a hisztamin - igen szoros kapcsolatban állnak egymással. (2.2 ábra)

2. melyik a citoszolból H+ iont szállít ki és K+ szállít be. de az M3 receptoroknak is van szerepe. 3.ATP-áz. és saját H2 receptoraira hatva fejti ki savtermelést fokozó hatását. A gasztrin és az acetilkolin a Ca ionokat használja másodlagos hírvivőnek.2 ábra: A gyomorsav-elválasztás és gyógyszeres befolyásolása 1. Az idegi mechanizmus (acetilkolin) főleg az M1 receptorokon keresztül valósul meg. direkt és indirekt (hisztaminfelszabadítás) módon. Az endokrin mechanizmus az antrális G-sejtekből és hízósejtekből a gasztrin felszabadulását eredményezi (leggyakrabban kolinerg stimulusra. de pl. 2. Mindhárom mediátor serkenti a protonpumpának is nevezett H+/K+. A hisztamin másodlagos hírvivője a cAMP. legyakrabban az acetilkolin (az M1 receptorokon keresztül) és a gasztrin (a gasztrinreceptorok CCK-B altípusán át) közvetítésével. A hidrogén a karboanhidratáz .enzimet. A paracrin mechanizmus hatására hisztamin szabadul fel az enterokromaffinsejtekből. a táplálék gyomorba jutása vagy a pH érték 3 felé történő emelkedése is kiváltja).

Savszekréció gátlása         hisztamin H2-receptor gátlók muszkarinreceptor-antagonisták(főleg szelektív M1 blokkolők) protonpumpagátlók gasztrinantagonisták kiegészítő szerek (doxepin. Az átalakuláshoz a gyomor savas pH-ja nélkülözhetetlen.szintén aktív transzporttal kerül a gyomornedvbe. a gyomornyák és bikarbonát-szekréció. mert a gyomorsavszekréciót is képesek gátolni. ha ez az egyensúly megbomlik. A fentiek alapján a fekélybetegség kezelésére jó néhány támadásponton van elméleti és gyakorlati lehetőség. nyombélfekély esetén a sósav). Fekélybetegség akkor alakulhat ki. VIP (vazoaktiv intestinalis peptid) és a prosztaglandinok. Nyálkahártya-rezisztencia növelése: 4. Normál körülmények között a gyomorban lévő agresszív faktorok (HCl és a pepszin). kalcitonin.enzimen keresztül vízből és CO2-ből keletkező H2CO3 disszociációjából származik (a maradék HCO3 a sejtközötti folyadékba jut). az epithelialis sejtek igen gyors regenerációs készsége. A pepszin a fősejtek termelte pepszinogénből szintetizálódik. A Cl. Defenzív tényezők: biztosítják a gyomornyálkahártya integritását: a mucosalis barrier (nyálkahártyagát) biztosítja a nyálkahártya impermeabilitását a H+-ionokkal szemben. acetazolamid) 2. és vagy az agresszív faktorok jutnak túlsúlyra (pl. Ez utóbbiak különösen fontosak. Helicobacter pylori eradikálása . valamint a nyálkahártya defenzív folyamatai egyensúlyban vannak. A savtermelés endogén gátlói a szomatosztatin. glukagon. valamint a gyomorban jelen lévő prosztaglandinok nyálkahártyavédő hatása. szomatosztatin. gyomorfekélyben). Az elválasztott sav közömbösítése antacidok védőrétegképzők prosztaglandinok 3. vagy pedig a nyálkahártya rezisztenciája csökken (pl. A szerek (melyeket a betegség helyéből adódóan gyakorlatilag mindig szájon át viszünk be) hatástani felosztása: 1.

benzodiazepinek. metilxantinok. így megnyújtja számos gyógyszer (barbiturátok. Csökkentik a bazális. ennek megakadályozására fenntartó kezelés alkalmazható. ranitidin (Zantac. Ugyanezen szer gátolja a citokróm P450-enzimrendszert. Gyakran társítják őket Helicobacter pylori ellenes szerekkel. E vegyületek orális adagolást követően jól felszívódnak. aluszékonyság előfordulhat. impotenciát és gynecomastiát okozhat férfiakon. mind a gasztrinnal vagy acetilkolinnal stimulált gyomorszekréciót. Famodin) és a nizatidin (Axid). Adhatók stressz fekélyben. az étkezéssel stimulált és az éjszakai savelválasztást. A vesében választódnak ki. Felezési idejük 2-3 óra. hogy kötődik az androgénreceptorokhoz. változatlan formában. valamint gátolják mind a hisztaminnal. Ulcoran). phenytoin) hatását. A kezelés abbahagyása után gyakori a kiújulás. A H2-blokkoló vegyületeknek kevés a mellékhatása. Újabb szer a roxatidin (Roxane). részben.A gyomorsav szekréciót gátló szerek Hisztamin H2-receptor blokkolók Ezen szerek a hisztamin kompetitív antagonistái a H2-receptorokon. mert fokozza a prolaktin termelést. Legyakrabban helyi jellegűek (hasmenés) igen ritkán izomfájdalmak. legjobban a nizatidin (90%). A duodenalis fekély 4-8 hetes kezelés esetén általában meggyógyul. bőrkiütések és hypergastrinaemia léphetnek fel. Idősebb betegeken néha zavartság. NSAID okozta fekélyben (de csak ezen szerek felfüggesztése után) és . famotidin (Quamatel. valamint gátolja az ösztradiol metabolizmusát. míg a gyomorfekély gyógyulási aránya hasonló kezelés után 50-75% (de hosszabb kezelés esetén tovább javul). leggyengébben a famotidin és ranitidin (40-50%). Ezen szerek a protonpumpa gátlók mellett a fekélybetegség alapvető gyógyszerei. A terápiásan alkalmazott H2-receptor-blokkolók a cimetidin (Histodil). A cimetidin tartós alkalmazása ezenkívül libidócsökkenést.

M1-receptor található a paraszimpatikus ganglionokban és valószínűleg a hisztamint szekretáló sejteken. Jók viszont. Ezen pumpa irreverzibilis gátlói az omeprazol (Omeran. amely kovalensen kötődve az enzim –SH csoportjaihoz irreverzibilis gátlást okoz. Muszkarinreceptor antagonisták Ezen szerek fontossága napjainkban jelentősen csökkent. ranitidin 150-300 mg. felső gastrointestinális szpazmusok. E szerek szokásos egyszeri dózisai: cimetidin 400 mg. A pirenzepin (Gastrozepin) és a telezepin szelektív gátlói a muszkarin M1-receptornak. ahol a 3 alatti pH-n protonálódnak.receptorok találhatók. Protonpumpagátlók A savelválasztás utolsó lépését katalizálja a parietális sejtek membránjában található H+/K+. Valamennyi szubsztituált benzimidazol származék. melyben egyéb paraszimpatolitikus hatásaik is megjelennek. A vér közel neutrális pH értékén e vegyületek zsíroldékonyak. Fenntartó kezelés céljára a napi dózis felét este célszerű bevenni. így könnyen belépnek a parietális sejtek szekretorikus csatornáiba. a fekélyhez is néha társuló. Lanol). nizatidin 150-300 mg és famotidin 20-40 mg naponta 2-3-szor. Ez a hatás igen tartós. mivel csak újabb enzimmolekulák . az utóbbi már napi 3 mg-os adagban hatékony. Losec). pantoprazol (Controloc). Az előbbi szokásos napi dózisa 2-3x50 mg.gasztroesophagiális reflux betegségben (GERD). mivel a gyomorsósav szekréciót csak olyan adagban gátolják számottevően. az ezzel együttjáró görcsös fájdalom kezelésére. lansoprazol (Lanzap. és így a sejtben rekednek (lévén ez már ionizált forma). A savas pH hatására keletkezik az aktív metabolitjuk. rabeprazol (Pariet) és esomeprazol (Nexium). ill. valamint sürgősségi műtéteknél a sav aspiráció megelőzésére. a szulfenamid. A parietalis sejteken dominánsan M3. így a korábbi feltételezéssel ellentétben itt az M1 receptor blokkolók hatása csekély.ATP-áz.

Mellékhatásaik ritkák. napi egyszeri adaggal majdnem100%-os gátló hatás érhető el. Egyéb szekréciógátló vegyületek A triciklikus antidepresszív vegyületek (antimuszkarin és a H2-receptor-blokkoló hatásuk miatt) gátolják a gyomorsósav-elválasztást. Szokásos napi adagjuk 20-40 mg. ezért speciális kapszulákban forgalmazzák őket. a duodenumban a szekretin elválasztását és a hasnyálmirigyben az endokrin és exokrin tevékenységet is. Oralis adagolás során a protonpumpagátlók felszívódása jó. A szomatosztatin csökkenti a gyomorban a sósav. de gasztroduodenalis reflux vagy Zollinger—Ellison-szindróma esetén meg lehet ezt duplázni. Gyorsan metabolizálódnak. A protonpumpagátlók a fekélykezelés elsővonalbeli. Csak parenteralisan adható. gastrooesophageális reflux betegségben és gastrinomák konzervatív kezelésében pedig a proton-pumpa gátlók a legalkalmasabbak. Mivel a gyomorsósav hatására inaktiválódnak. hányinger. pepszin és gasztrin szekrécióját. Ilyenképpen e szerek igen jelentős szekréciógátlásra képesek. A duodenális fekély 4 hetes. fejfájás jelentkezhet. a gyomorfekély 6-8 hetes kezelést követően az esetek 90%-ban gyógyul. bőrkiütés. hányás. A gyakorlatban a trimipramint és doxepint használják e célra. A gasztrinreceptor antagonista proglumid és a kálciumantagonisták fekélykezelében betöltött helye bizonytalan.szintézuse után szűnik meg.szerencsére nem jelent meg a gyakorlati használatban. baktériumfelszaporodás) . ma a leggyakrabban alkalmazott gyógyszerei. Jó néhány elméletileg várható mellekhatás (pl. az octreotidot használják a fekély vérzésének megállítására. . hasi fájdalom. Gyakorlatban egy szintetikus analógját. A nem-szteroid gyulladásgátlók okozta fekélyek terápiájára és a NSAID szedése során a megelőzésére is beváltak a protonpumpa gátlók. Adhatók a stressz-fekély megelőzésére is.

hatása igen gyorsan kialakul. valamint az esti lefekvéskor. de hosszabb ideig. kalciumkő -képződés a vesében. flatulenciát okoz. ami szintén hozzájárul ezen vegyületek terápiás hatásához. Sok más gyógyszer hatékonyságát csökkentik: vas. Általában naponta 5-7-szer kell őket alkalmazi (ami nagy gyakorlati hátrány): minden étkezés után 1 és 3 órával. sőt ranitidin. alkalosis és azotaemia). digoxin. Adagjuk változó. Mivel pedig kis dózisú antaciddal is elérhe tő a fekély gyógyulása. Ha a gyomornedv pH-ja 4 fölé emelkedik. Nátrium-bikarbonát (Natrii hydrogencarbonas). valamint a Na bevitel következtében emelkedhet a vérnyomás. Az gyomorsósavat közömbösítő gyógyszerek (antacidumok) A savkötők a H2-blokkolók és proton pumpa gátlók bevezetése előtt alapvető gyógyszerek voltak a peptikus fekély kezelésében. Ma inkább gyomorégés és diszpepsziás panaszok esetén alkalmazzák őket. és másodlagos savtermelés-fokozódást is. s a gyomorfájdalmat néhány percen belül csökkenti. Mivel vízben jól oldódik. melyek a sósavval reagálva sót képeznek. A vízoldékony szerek gyorsan.és vesebetegeknél ellenjavallt. ezáltal gyorsítja a gyomor ürülését. Nagy adagok ismételt bejuttatása miatt bekövetkezhet metabolikus alkalosis. E szerek képviselőit gyakran kombináljuk egymással. Így szív. de ugyanakkor feszítő hatása miatt felböfögést. hasi fájdalom. prosztaglandin termelés növelése) is szerepet játszhatnak. A keletkező CO2 oldja a pylorusgörcsöt. valószínűleg még más mechanizmusok (pl. míg a kevésbé hidroszolubilisek lassabban. Az antacidumok gyenge bázisok. tetraciklin. de rövid ideig hatnak. így csökkentik a gyomornedv aciditását. a pepszin aktivitása is csökken. hypercalcaemia. warfarin. székrekedés. gyengeség. Ilyen adagokat tejjel szedve létrejöhet a tejalkáli szindróma (fejfájás. hányás.A húgyhajtóként is alkalmazott acetazolamid karboanhidráz-bénító hatása alapján más fekélyellenes szerekkel társítva alkalmazható. .

osteomalácia alakulhat ki. Az alunínium-foszfát is használható antacidumként. A gyomornyálkahártya-rezisztenciát növelő szerek Sucralfat (Venter) A sucralfat szulfatált poliszacharid a szacharóz szukróz-oktaszulfát alumíniumsója. 10%) szívódnak fel. A Maalox és az Almagel széles körben használt kombinált készítmények. okozhat tejalkáli-szindrómát és erős obstipáló hatása is van. Alumínium vegyületek Az alumínium-hidroxid (Aluminii hydroxydatum) savközömbösítő képessége aránylag gyenge. mert gyomorsósav jelenlétében alumínium-kloriddá alakul. De ugyanezen okból tartós adagolás esetén a foszfátveszteség miatt anorexia. Mellékhatásai miatt ritkán alkalmazzák. Krónikus veseelégtelenség esetén még a kis mennyiségben felszívódott alumínium is encephalopathiát okozhat. mentes a fenti mellékhatásoktól. MgCO3 (Magnesii carbonas) esetében lassabban. Kalcium-karbonát (Calcii carbonas). Alfogel néven alumínium-hidroxid és alunínium-foszfát keveréke van forgalomban. A savelválasztás utólag fokozódhat.Magnéziumsók A MgO (Magnesii oxydum) és a Mg(OH)2 (Magnesii hydroxydatum) savközömbösítő hatása aránylag gyorsan alakul ki. alumíniumhidroxidot és magnézium-hidroxidot tartalmaznak. mely kocsonyaszerűen bevonja védőréteggel a gyomornyálkahártyát. . szisztémás mellékhatásaik ritkák. A bélben az AlCl3 oldhatatlan sóvá. Mivel a magnéziumsók csak kismértékben (kb. ez pedig alkalmassá teszi e szert a veseelégtelenséget kísérő magas foszfátszint csökkentésére. emiatt gyakran társítják obstipáló hatású Al vagy Ca sókkal. izomgyengeség. alumínium-foszfáttá alakul. mégis a leggyakrabban használt antacid szer. Obstipáló hatása van. viszont egyértelmű hashajtó hatásuk van. míg a magnézium-triszilikát hatására a leglassabban. minthogy a bélből gyakorlatilag nem szívódik fel.

minek eredménye egy. Ugyancsak gátolják a pepszinaktivitást és fokozzák a prosztaglandinok képződését. Hasznos az is. Kolloidális bizmutvegyületek A bizmut-szubcitrát (Bismuthi subcitras) és a bizmut-szubsalicilát (Bismuthi subsalicylas) bizmutsók kelátot képeznek a nyálkahártya glikoproteinjeivel. Napi adagja 4-szer 1 g (étkezések előtt.A szer savas pH-n polimerizálódik. mint a normál epitheliumhoz. hogy míg a többi szerrel kezelt fekély egy-két éven belül jó eséllyel recidivál. hogy abszorbeálja a pepszint és az epesavakat. Alumíniumtartalma miatt obstipációt okozhat (és veseelégteleneknél – felszívódva . addig ez az arány kolloidális bizmut kezelés után csak 20%. Ezen több támadáspont magyarázhatja. mely védőhatást biztosít a sav és pepszin károsító hatásával szemben. nem adható párhuzamosan antacidokkal. illetve lefekvéskor).encephalopathiát). a nyálkahártyához tapadó gél képződése. Hatékonyak a Helicobacter pylori ellen is. A bizmut sók a nyelv és a fogak sötét elszíneződését okozhatják (főleg a szirup). Ennek eredményeként egy réteg alakul ki a fekélyes szövet felszínén. Mivel aktiválódásához savas pH kell. tehát affinitása sokkal nagyobb a károsodott fekélyes szövethez. A bizmut-szubcitrát (De-Nol) napi adagja 4 x 120 mg. Minden típusú fekélyben eredményesen adható. A felszívódott alumínium veseelégtelenség esetén okozhat csak problémát. elsősorban a fekélyes területen. de leggyakrabban a stressz-ulcus megelőzésére használják. Negatív töltésűvé válva elektrosztatikusan kötődik a fekély pozitív töltésű fehérjemolekuláihoz. Prosztaglandinok . Mivel nem szívódik fel. leggyakoribb mellékhatása az obstipatio. igen kevés a mellékhatása. Veseelégtelenség esetén encephalopathia veszélye állhat fenn. A betegek jól tűrik.

3 ábra). az előbbinél hosszabb hatású szer az enprostil.e baktérium ellen. és sokkal kisebb a fekély kiújulási aránya. de fő hatásuk a gyomor—bél rendszerben a nyálkahártya védelme. de hasi görcsöket és méhösszehúzódást is okozhatnak (ezért terheseknek adni tilos !). mert e vegyület per os adva nem bomlik el a gyomorban. az amoxicillin.és a bikarbonátszekréció fokozódása. Eradikálása esetén gyorsabb a fekély gyógyulása. a misoprostolt (Cytotec) használják. a nyák.2 mg-os adagban. Az antibiotikumok közül a metronidazol. Terápiás célra a szintetikus PGE1 metil származékát. a H + mucosába történő diffúziójának a gátlása (ill. a H+ “kimosódása”) és az epithelium regenerációjának fokozása. Leggyakoribb a klasszikus hármas terápia (2. Itt több tényező játszik szerepet: pl. napi 4 x 0. a mucosális véráramlás növelése.Fiziológiásan a prosztaglandinok közül a gyomornyálkahártyában elsősorban prosztaglandin-E2 és -I2 fordul elő. Leggyakoribb mellékhatásuk a hasmenés (a betegek 30%ában). E szereknek szekréciógátló hatása is van. Leggyakrabban NSAID okozta fekélyben kerülnek felhasználásra. célszerű több szert egyszerre alkalmazni. Bár hatékony fekélyellenes szerek. a gyomorlymphoma és az adenocarcinoma kialakulásában és fenntartásában is. e mellékhatások behatárolják alkalmazásukat. . mely a gyomorfekélyes esetek 70%-ában és a patkóbélfekélyes esetek 90%-ában kimutatható.Valószínűleg szerepe van a gyomorgyulladás. a clarithromycin és a tetracyclin bizonyult hatékonynak. A HP eradikálása A Helicobacter pylori Gram-negatív pálca. Új. Mivel a rezisztencia gyorsan kialakul.

A Helicocin készítmény 750 mg-os amoxicillin és 500 mg-os metronidazol tablettákból áll.3 ábra: Hármas terápia A kezelés időtartama általában 14 nap. négyes kezelést választjuk. . vagyis az előbbiekhez protonpumpa gátlót (ritkán H 2-receptorblokkolót) társítunk. Ez felére csökkenthető.2. ha az ún.

a pentagasztrin és a hisztamin is. A sósav tabletta formájában is bevihető betain -hidrokloridként hydrochlorid) (Betain melyből egy gramm 40 csepp híg sósavval egyenértékű. De az erősen keserű ízű gyógyszerek (sztrichnin. Ezen szerek kutatása a cannabinoid receptorok felfedezése révén új perspektívákkal bővült. A keserűanyagok éhségérzetet okozva fokozzák az étvágyat. Általában növényi eredetűek. és elősegítik a nehezen emészthető ételek feldolgozását. kinin) is használhatók tinctura formájában. narancshéjból a Tinctura Auranti Pericardii).ánizsból. melyekből étvágygerjesztő teákat és szeszes kivonatokat készítenek (pl.a keserűanyagok (amarumok) és a fűszerek (aromatica) . továbbá serkentik a perisztaltikát. tárnicsgyökérből készül a Tinctura Gentianae. a köméntmagból. a sphinctereket ernyesztik (karminatív hatás). fokozzák a szekréciót. mert inaktiválja az enzimet.és pepszinhiányban (achylia gastrica) tartósan szükségessé válhat a HCl pótlása. Ha a sósavat pepszinnel társítjuk.hatásukat reflektorikusan fejtik ki. nem szabad 1%-nál töményebb HCl-t alkalmazni. fehér ürömből készülő teák. s étkezés előtt. melyből 10 40 cseppet kell egy pohár vízbe tenni. Jó étvágyfokozó szernek bizonyult az eredetileg a szénanátha kezelésben használt ciproheptadin (Peritol. Sav. Étvágygerjesztő hatásúak a fűszerek is. elősegítik a gázok eltávozását. ezért kevéssel étkezés előtt kell őket bevenni. a híg alkohol. melyek a gyomor és a bél nyálkahártyáját izgatva vérbőséget okoznak. E célra 10%-os sósavat (Acidum chloratum dilutum 10%) használunk.Az emésztés farmakológiája. máj és epeműködésre ható szerek A gyomorsav-elválasztás fokozása illetve hiányának pótlása A gyomornedv termelését fokozó szerek . közben és után — a fogzománc kímélése céljából szívószál alkalmazásával — 3 részletben elfogyasztani. A sósavtermelést fokozza még a koffein. Az ilyen célra leggyakrabban használt növényi kivonatok a szegfűszegből. Alkalmas .

ahol a fokozott fehérjebontás káros lehet. A pancrelipáz készitményben az enzimek feldúsítva találhatók (a lipázaktivitás12-szer. A Panzcebil és a Zymogen készitmények hemicellulázt és marhaepekivonatot is tartalmaznak. . Triferment. Mezym. traumás és posztoperatív szövetsérülésekben. elkerülendő a gyomornedv bontó hatását. valamint akut pancreatitiszben. hasmenés és fogyás léphet fel. Mindezeket szétrágás nélkül kell bevenni. Ilyenkor a hiányzó pancreas enzimek pótlására szubsztitutív preparátumok alkalmasak. pl. Savtermelési zavarokban (hipovagy hiperaciditás) pufferoló tablettákat is alkalmazhatunk. a kallikreint inaktiváló aprotinin) alkalmazhatók olyan esetekben. Kreon diszpepsziás zavarokban gyakran használt emésztést el ősegítő szerek. Laktózintolerancia esetén jó a galantozidáz.re állítja be. melyben az enzim tartalom alacsony. lipáz és proteáz keverékét tartalmazza. cisztikus fibrozis vagy pancreas rezekció esetén jelentősen csökken az emésztőnedvek termelése. Digestal. így krónikus pancreatitisben hasznos lehet. Az emésztőenzimek pótlása Krónikus hasnyálmirigy gyulladás. Az epesavakat tartalmazó gyógyszerkészítmények (lásd alább) is gyakran adhatók az emésztés elősegítésére. a proteázaktivitás 4-szer magasabb). pl. állati (sertés vagy marha) hasnyálmirigy kivonat. A proteáz intraduodenalis bevitele gátolja a a pancreasenzimek terme lődését. A állati vagy növényi eredetű proteázinhibitorok (pl. A pancreatin amelyik amiláz.savpótlásra a citromsav (acidum citricum) és a borkősav (acidum tartaricum) is. az előbbit főleg gyerekeknél alkalmazzuk.7. minek következtében malabsorbtio. zsírszéklet. a NaH2PO4 és a NaHSO4 keveréke a gyomornedv pH-ját 2. A tiszta pancreasenzimeket tartalmazó készítmények a Festal.

Kisebb mennyiségben jelenlévő epesavak még az ursodeoxykolsav és a litokolsav. és a primer epesavakkal együtt vesz részt az epesevak körforgásában. a hisztamin. glaubersós ásványvizek és a szalicilsav is. vagy a koleszterin koncentrációja túl magas az epében.ilyen hatással rendelkeznek még a szekretin. valamint a szekretin és a cholecystokinin szabályozzák. oldatban tartják az epében lévő koleszterint.melyek a leghatékonyabb koleretikumok . a peptonok. Az epesavakon kívül . peptonok). Az epesavak — az epében ugyancsak jelenlévő foszfolipidek segítségével — emulgeálják. a glaubersó és a szorbitol. taurokolsav. Az epesavak az epében leginkább glicinhez és taurinhoz kötődve.Epehajtó és kőképződést gátló szerek Epesavak A májban termelt epe az epehólyagban tízszeresen besűrűsödve raktározódik. glycochenodeoxykolsav és taurochenodeoxykolsav vannak jelen. így fiziológiás körülmények közt a veszteség minimális. Ilyenek az olajos anyagok. a tojássárga. Az epe epesavakat. a mentol. Az epehajtó hatásban megkülönböztethető a koleretikus (kolagóg) és a kolekinetikus hatás. A kolekinetikus hatású szerek serkentik az epehólyagból az epe kiürülését (reflexes vagy hormonális úton). mint pl. chenodiol) (primer epesavak). A legfontosabb epesavak a kolsav és a chenodeoxykolsav (chenodeoxycholic acid. a retek. valamint a deoxykolsav (szekunder epesav). a . a fehérjebomlástermékek (albumózok. koleszterint. bilirubint és mészsókat tartalmaz. mucint. amikor egy vegyület nagyobb víztartalmú. akkor beszélünk. a keserűsó. glycokolsav. a cholecystokinin. Az epesavak és a bilirubin a vékonybélből visszaszívódnak. míg Félszintetikus származék a dehydrokolsav hidrokoleretikus hatásról. (acidum dehydrocholicum). A duodenumba való ürülését reflexek. a csokoládé. mely az előzőkből képződik baktériumok hatására vastagbélben. hígabb epe termelődését váltja ki. Ha az epesavak koncentrációja túl alacsony. Koleretikus (kolagóg) hatásnak az epetermelés fokozását nevezzük.

Kőoldás mellett primer biliáris cirrhozisban is alkalmazzák. Az ursodeoxykolsav (Ursofalk) az előbbinél kevesebb mellékhatással rendelkezik. Ellenjavalltak viszont akut hepatitiszben. állatkisérletben igazoltan teratogén hatású. heveny epekőgyulladásban. Hosszú (1-2 éves) alkalmazáskor a betegek 60%ában várható eredmény. Mivel az epe koleszterinnel való telítettsége csökken. a gyulladást. Adagja 10 mg/ttkg/nap 12-24 hónapon át. Epekőoldó céllal a chenodiol (chenodeoxykolsav) és a ursodeoxykolsav javallt. epekőrohamban és az epeútak mechanikus obstrukciója esetén.koleszterin kicsapódik. Ennek alapján megelőzhető a kőképződés. ezáltal elősegítik a zsírok felszívódását. Adagja 250-500 mg a fő étkezésekkor. Adagja15 mg/ttkg/nap. illetve a már kialakult kő feloldható az epe epesavtartalmának növelése vagy koleszterinszintjének csökkentése révén. a korábban kő formájában kicsapódott koleszterin képes ismét feloldódni. de a kezelés abbahagyása után gyakori a kő újraképződése. a természetes epesavaknál kevésbé toxikus származék. Nálunk epehajyó gyógyszerként a gyakorlatban a dehydrokolsav (Fiobilin tabletta) és a Colebil nevű marhaepekivonatot tartalmazó készítmény a legelterjedtebb. csökkentik a teltségérzetet. gyulladásos és kőképződéses folyamatokban csökkentik az epepangást és ennek következményét. Diszpepsziás állapotokban az enzimkészitmények hatását célszerúen egészítik ki. de terheseknél ez is ellenjavallt. Az epesav készitmények primer biliáris cirrhozisban javítják a májfunkciókat. A két szer kombinált készítménye a Litofalk. ha tiszta és 5 mm-nél nem nagyobb koleszterinkő van. Előbbi elsősorban hidrokoleretikus hatású. és megindul a kőképződés az epehólyagban. flatulenciát. Epeúti diszkinézia. az emésztést és a felszívódás folyamatát. másrészt növeli az epében az epesavak arányát. és ha a májés az epehólyag-funkció normális. Serkentik a bélmotilitást. Emulgeálják a táplálék zsírtartalmát. Gátolják a koleszterin szintézisét a májban. fokozzák az intrahepatikus epeutak tisztulását. A chenodeoxykolsav (Chenofalk) mellékhatásként hasmenést (40%) és májkárosodást (3%) okozhat. Emellett fontos szerepük van az emésztésben és a bélműködésben. Alkalmazásuktól csak akkor várható eredmény. .

Hasonlóképpen a szulfáttartalmú ásványvizekkel végzett ivókúrák is hasznosak lehetnek ilyen esetekben Májműkődésre ható szerek Gyógyszerek okozta májkárosodás A máj központi szerepet játszik gyógyszerek metabolizmusában. Ennek következménye. tetraciklin. bőrkiütés. metildopa.Előre megjósolható és kialakulása dózisfüggő károsító hatás állatkísérletes modelleken jól reprodukálható. napi 2 g-nál nagyobb dózisú szalicilát. Előre nem jósolható meg és nem dózisfüggő az aránylag ritka. a paracetamol és a vas túladagolása. MAObénítók. Ennek több formája ismeretes: . hogy számos gyógyszer fejt ki májkárosító (hepatotoxikus) hatást. azathioprim stb. A különböző vegyületek orális beadás. ibuprofen. antiepileptikumok és antituberkulotikumok egy része. Egyes szerek direkt májsejtkárosodást okozhatnak mint pl. Cholestasis. fenilbutazon. indometacin. elzáródás és .) pongyolapitypangból (Taraxacum off. legtöbbször túlérzékenységi alapon kifejlődiő károsodás (gyakran kíséri egyéb hiperszenzitív reakció.) és csengőfűből (Hypericum perforatum). pl. gyomorból vagy vékonybélből történő felszívódás esetén először a májba jutnak és csak utána a szisztémás keringésbe. methothrexát. anabolikus szteroidok. Gyakrabban fordul elő a gyógyszer ismételt adásánál.és epebántalmakban használatosak epehajtó teák borsmentából (Fol. Menthae piperita). ösztrogének. mint a többi szervet. Változó súlyosságú akut májsejtnekrózist okozhatnak: halothan. kiválasztását zavarhatják meg és okoznak cholestasist pl. detoxikálásában. A kísérletes májkárosodás előidézésére használt szén-tetraklorid szintén itt említendő. progesztagének és a rifampicin. Más szerek a bilirubin metabolizmusát. vagyis legtöbbször a májat éri a vegyületek nagyobb koncentrációja. az androgének. articsókából (Cynara scolimus) katánggyökérből (Cichorii rad. kinidin. ízületi fájdalom). szulfonamidok.Az epesavkészítményeken kivül idűlt máj.

. . A tioktánsav (acidum thiocticum. így gombamérgezésben. fogamzásgátlók tartós (több mint 5 év) szedése. Az utóbbi esetben csökkenthető a májkárosodás. Olyan vegyület. Jóindulatú májdaganatokat hozhatnak létre szintetikus androgének. methotrexat krónikus adása során. alkoholos májkárosodás és Amanita phalloides mérgezés esetén. alkoholos májbetegségekben. májcirrhosisban. továbbá gátolja a lipidperoxidációt. amely állatkísérletben védelmet nyújt a szén-tetraklorid.sárgaság tünetei jelenhetnek meg chlorpromazin. nincs. A máriatövisből (Silybum marianum) kivont silimarin (Legalon) fő hatóanyaga a silibin. Terápiásan hasznosulnak a májvédő szerek elzsirosodást visszaszorító. Klinikai alkalmazása: idűlt májkárosodás és akut májnekrózis esetén adható. ha hetente visznek be nagyobb dózist a napi kisebb dózisok helyett. amanitin és phalloidin gombamérgek májkárosító hatásával szemben. Antioxidáns és szabadgyökfogó hatással is rendelkezik. chlorpropamid és tiouracil szedése során. ill. fokozza a májsejtek regenerációját és membránstabilizáló hatása is van. ill. aktív hepatitisz egyes vegyületek tartós bevitelekor alakulhat ki (methyldopa. amely minden esetben hatna. valamint a májelégtelenségben jelentkező ammoniákos autointoxikációt enyhítő tulajdonságaik.. krónikus hepatitisben javasolt. nitrofurantoin). Ezek alapján toxikus és virusos idűlt hepetopátiákban valamint heveny májelégtelenségben nyernek alkalmazást. amelyek a kísérletes májkárosodást kivédik és a máj ellenálló képességét fokozzák. Májvédő szerek Májvédő anyagnak tekintjük azokat a vegyületeket. dantrolen.Krónikus. liponsav) diszulfidtartalmú vegyület. anabolikus szteroidok nagy dózisai. de van néhány szer. Alkalmazható akut és krónikus hepatitisben. sejtelhalást csökkentő és regenerációt fokozó hatásaik. mely esetenként bevált. .Májfibrózis vagy májcirrhozis alakulhat ki alkohol tartós fogyasztásakor.

mivel megzavarják a normális bélmunka finoman koordinált . amikor az ürített széklet formált. a drasztikusra egészen folyékony széklet ürítése jellemző. Az arginin és az ornitin a karbamidszintézisben játszott szerepük alapján csökkentik a vér ammoniák szintjét. A legtöbb hashajtó kisebb adagban laxatív.valamint paracetamol és szén-tetraklorid okozta májkárosodás esetén is alkalmazhatók. mely helyi hatással visszaszorítja a bélbaktériumok számát (lásd még antibiotikumok). továbbá az ammoniák mégkötéséhez is hozzájárul. lipotróp szerek a kolin és a metionin. A hashajtók gyakran és sokszor indokolatlanul alkalmazott gyógyszercsoport. Az aszparaginsav (Aspatofort. Laxatív hatásról beszélünk. Erre a célra a tápcsatornából gyakorlatilag fel nem szívódó neomycin használható. Zsirmáj esetén. nagyobb dózisban purgatív hatású. Az inzulin—glukagon kombináció jó hatásúnak bizonyult állatkísérletben vírusos hepatitis ellen. A hashajtó hatású laktulóz a bélben szerves savakra bomlik. A Metaspar és Metaspar forte készítményekben Bvitaminokkal és aszparaginsavval vannak társitva. humán vizsgálatok szerint pedig alkoholos hepatitisben is kedvező hatású. melyek a székletürítést megkönnyítik és gyorsítják. A purgatív hatásra pépes. A beteg májat tehermentesíteni lehet a toxikus aminokat termelő bélflóra visszaszorításával. Hashajtók és hasmenést gátló szerek Hashajtók A hashajtók olyan szerek. idűlt hepatitiszben. a központi idegrendszerre toxikus anyagok felszívódása. Az előbbi alkotórésze a zsírtranszportban részt vevő lecitinnek és egyéb foszfolipideknek. amelyek jelenlétében gátolt az ammónia és egyéb. A glutaminsav glutamin alakjában kötve meg az ammoniákot enyhíti az autointoxikációt. Hat a baktériumflórára is.A májelzsirosodás ellen ható un. alkohol. az utóbbi pedig a kolinképzéshez szükséges metildonor. Állandó használatuk káros. Hepa-Merz) a pirimidinbázisok és fehérjék szintézisében játszik szerepet.

5. Ennek eredményeként a beteg szükségét érzi a hashajtó ismételt szedésének (ördögi kör). mellkasi és hasi műtöttek. Az obstipatio nem betegség. hanem tünet. A hashajtók tartós szedése során a víz. A krónikus székrekedés (főleg fiatal nőknél) gyakran placebóreaktív. 2. Öregek. flatulencia. Akut és krónikus bélhurutokban. Az előbbi a bél megtisztítását szolgálja (pl. motilitását.reflexmechanizmusát. Később renyhe bélműködés. Az erős hatásúakat terheseknek nem adjuk. paraszimpatomimetikumok). ez pedig a beteget a hashajtó további szedésére ösztönzi (ördögi kör fokozódása).és az elektrolitvesztés következtében fokozódhat az aldoszteronprodukció. 4. Egyes hashajtóknak szisztémás mellékhatásai is lehetnek. purgatív és drasztikus hatást. Akut és krónikus székrekedés. puha széklet biztosítására) A hashajtó vegyületeket hatásmódjuk alapján négy csoportra lehet felosztani:  Székletmennyiség növelése útján hatók . így a kezelés előterében az oki terápia kell álljon (pl. Krónikus bélhurutokban enyhe hashajtás hasznos lehet (pl. meteorismus jelentkezik. ezért a kúra után elegendő salaknak kell felgyülemlenie ahhoz. Aranyeres betegek (csak laxatívok. helyi peritonitisz esetén Javallatok: 1. ivókúra). és a következményes K +-vesztés csökkenti a bélrendszer tónusát. mérgezésben). hogy a normális székürítés visszaálljon. életen át tartó emésztési zavarok. legyengült betegek. A hatás erőssége alapján megkülönböztetünk laxatív. Féregűzés után. friss infarktuson átesett betegek esetében a laxatív szerek könnyen üríthető széklet kialakításával megóvják a beteget az erős hasprés okozta túlerőltetés káros következményeitől. mivel a hashajtók túl erősen ürítik ki a bélhuzamot. Tartós hashajtószedés után gyakori utókövetkezmény a neurogén székrekedés. 3. Ellenjavallt a hashajtás mechanikus ileusz és akut appendicitisz.

1 Táblázat: Különböző hatásmechanizmusú hashajtók Hatásmechanizmus Székletmennyiség növelése -kolloidális hashajtók Székletpuhítás docusat parafinolaj Ozmotikus hashajtók: anorganikus sók . A különböző mechanizmussal ható hashajtók latencia idejét a táblázat foglalja össze. és ezzel a felhalmozott bélsár kiürülését. metil-cellulóz Latenciaidő 1-3 nap A székletmennyiség növelésével ható hashajtók Ebbe a csoportba tartoznak a növényi rostok és hidrofil kolloidok.szénhidrátok Bélfalstimulálók -bélizgató olajok -difenil-metán származékok -antrakinon-származékok -epesavak ricinusolaj fenolftalein. a végbél izgatásával is ki lehet váltani székelési reflexet. Na-szulfát laktulóz 1-3 óra 1-3 nap 1-3 nap Vegyület agar. Hashajtó adása nélkül. bisacodyl szenna dihidrokolsav 1-3 óra 6-12 óra 6-12 óra 6-12 óra Mg-szulfát. (Táblázat) 11.   A széklet puhítása révén hatók Ozmotikus hashajtók (fel nem szívódó sók és szénhidrátok). A glicerin helyi végbélizgató. Ezt a célt szolgálja a beöntés (légtöbbször fél liter langyos vizet alkalmaznak). Az első két csoport tagjai csak laxatív hatásuak. aminek következménye . A civilizáció elterjedésével nagymértékben csökkent a táplálék rosttartalma. kúp vagy vizes oldatban beöntés formájábn adják. A bélfal izgatásával hatók. a többiek adagtól függően laxatívak vagy pugatívak.

A béltartalmat emulgeálja. Kolloidális hashajtónak tekinthetők az agar kocsonya (tengeri algák kivonata) továbbá a szárított gyümölcsök (aszalt szilva. Hatása 1-3 nap múlva jelentkezik. un. így a puhítva azt. a bélnyálkahártyát bevonva csökkenti annak izgalmát és spasticus obstipatióban oldja a . Kontraindikáltak bélszűkület és bélösszenövések esetén. szagtalan. hogy a rostok a bélben nem emésztődnek meg. A paraffinum liquidum (Paragel. íztelen olaj. Mellékhatásként bélobstructiót okozhatnak (ezért sok folyadékkal kell őket fogyasztani). A táplálékban található rostok lényegében a növények sejtfalai. A széklet puhításával ható hashajtók A docusat (Sintolax) borostyánkősav-származék.a colon hiányos telődése. melyek poliszacharidokat (cellulóz. Nagy mennyiségű. paraffinolaj) a petróleumdesztilláció maradékából nyert színtelen. hemicellulóz. ezért egészséges a korpás kenyér). hogy a táplálék rostanyagtartalma elérje a napi 20— 60 g-ot. dioctyl natrium sulfosuccinát-Na 5 mg-os drazséban. lágy. A növényi rostban gazdag étrend (napi 20— 60 g) a legalkalmasabb a funkcionális eredetű székrekedés profilaxisára. A gyomorban teltségérzést okoz. Kolloidális hashajtó a félszintetikus metilcellulóz. az irritabilis colon szindróma és a colondiverticulumok kialakulásában. valamint a gyümölcsök és gabonafélék (teljes őrlésű rozskenyér). mely a vizet megkötve alaptérfogatának 25-szörösére is megduzzad. mely enyhe savközömbösítő is. pektin) és lignint tartalmaznak. Ilyen termék a korpa (25-50% rosttartalom. Ez a hiányos telődés fontos szerepet játszik a székrekedés. így nem szívódnak fel. Hasonló hatásúak az erősen felületaktív poloxamérek. így fogyókúrákban is jó. Célszerű. Hasonló hatású a karboxi-metilcellulóz-Na. formált széklet képződését eredményezik a víz bélben való visszatartása révén. A colonba változatlanul jutnak el és ott vizet felvéve megduzzadnak. idült székrekedésben megkönnyíti a beszáradt széklet kiürítését. alma. Rostban gazdagok még a zöldségfélék (pl. puhává és sikamlóssá teszi. Felületaktív hatással elősegíti a víz beáramlását a vastagbélben haladó székletbe. A laxatív hatás oka. 1 g sárgaréparost 23 g vizet köt meg). füge) és a szilvalekvár.

Normotóniás. A magnézium oxyd és hydroxyd gyengébb. ill. legyengült betegeknek is jál adható. fél liter tengervíz) hasmenést okoz. Csecsemőknek. A purgatív hatás mindig hamarabb jelentkezik. Ozmotikus hashajtók Ezek olyan sók (vagy szénhidrátok) melyek nem. A hipertóniás oldatok esetében viszonylag h osszabb időre van szükség. . A des ztillált víznek és az izotóniás konyhasóoldatnak nincs hashajtó hatása. mert gyorsan felszívódik. hipotóniás oldatok esetében a hatás pár órán belül létrejön. pl. de beöntés formájában is használható.görcsöt. Aspiráció miatt lipoid pneumonia kialakulását is megfigyelték. illetve hipertóniás koncentrációban a szervezettől vizet vonnak oda. mert nem iritáló és nem okoz vízveszteséget. és ha maga a szer is felszívódik. foszfátját. 1-2 kávéskanál egy pohár vizben. Ez utóbbi adagja 5-20 g megfelelő higításban. de már a 3%-os konyhasóoldat (pl. Emellett az ilyen oldatok helyi iritáló hatása hányingert és hányást okozhat. öregeknek. a magnézium szulfát (keserűsó. a bélcsatorna teljes hosszában alkalmasak a tartalom kiűrítésére. hogy a béltartalom oly mértékben felhíguljon. Keserű íze Nahidrokarbonát társításával enyhithető. mert a felszívódás előtt fel kell hígulnia. az anionok közül pedig a szulfát. valamint a nátrium és a kálium szulfátját. Szájon át a napi adagja 15-30. Leggyakrabban a magnézium vegyületeit (fokozzák a cholecystokinin elválasztását is). hogy az a bél kiürülését elősegítse (10 -12 óra). terheseknek. Az elektrolit oldatok kationjai közül a Mg-ion szívódik fel a legkevésbé. vagy csak csekély mértékben szívódnak fel. magnesii sulphas) erős hatású. a.és tartarátját használják. így a vizet a béllumenben visszatartják. Ugyanakkor csökkentheti a zsíroldékony vitaminok felszívódását. Az esetleges nagymértékű felszívódás encephalopátiát is létrehozhat. mint a laxatív. Anorganikus sók Izotóniás oldatban erélyes és gyorsan ható hashajtók. paraffinoma kialakulását okozhatja (ezért nem társítható docusáttal). kisebb adagok után. a mesenteriális nyirokcsomókban kötőszövetes burjánzást.

A vastagbélben (bakteriális hatásra) lebomlik organikus savakra. b. mind rectális (3 rebarbaragyökér (Rhei rhizoma). Nátrium. Ez utóbbiakat oralis beadás mellett beöntésként is alkalmazzák. és mivel a bél enzimjei nem hidrolizálják. a nátrium-foszfátot és –citrátot. nátriumsók adása kontraindikált szív. . A nátriumszulfát nagyobb dózisban (20-25 g fél pohár vízben) oly nagy mennyiségű vizet von el a szervezettől. Dehidratáció is létrejöhet. kolonoszkópia vagy radiológiai vizsgálatok elött a vastagbél kiűrítésére. Natrii sulphas) szintén erélyes hatású szer. és melyek fokozzák a bélmotilitást és a szekréciót. A szorbitol és a mannitol ozmotikus hashajtó hatása mind orális (70%-os oldat).és kálium-szulfátot. legtöbbszőr szirup formájában. Használják még a kalium natrium tartaricumot (Seignette-só). A hasonló hatású lactitol galaktózból és szorbitolból álló dizaharid. oldható por. felszívódni nem tud. Dózisa 3-10 g. így hashajtó hatású. A glicerin (glicerol) ozmotikus hashajtó hatásán kívül fokozza a végbélkontrakciókat is (lásd előbb). valamint ozmotikus hatást is kifejtenek. valamint nátrium-kloridot és -bikarbonátot tartalmazó sókeverékek gyógyvizekbe fordulnak elő. Magnéziumsókat csak ép veseműködés esetén szabad adni. ezért fontos kellő mennyiségű folyadékbevitel.és vesebetegeken. nauseát. A lactulose (Duphalac) a fruktóz és a laktóz szemiszintetikus diszacharidja. a foszfátok csökkenthetik a plazma ionizált Camennyiségét és hyperphosphataemiát okozhatnak. Több litert vizes oldatát szokták megitatni vastagbélműtétek. cukoralkoholok és polizharidok tartoznak ide. flatulentiát okozhat. továbbá %) adás esetén érvényesül. A macrogolum (Forlax) polietilénglikol. Hasi diszkomfortérzést .A nátrium-szulfát (Glaubersó. melyek ivókúrákban használatosak. Hashajtó hatása a bevitel után 1-3 nappal jelentkezik (lásd még májvédő szerek). hogy alkalmas az intracraniális nyomás csökkentésére. Fel nem szívódó szénhidrátok Egyes cukrok.

mivel – ezek is . a lúgosat pirosra festik. a. Hatásuk a bevétel után 6 -8 órával kezdődik. kén).A bélfal izgatásával ható hashajtók Ezek a vegyületek gátolják a Na+/K+-ATP. . Összetett készítmény a Cortelax. a bengefakéreg (Frangulae cortex). Felosztás:     nővényi anyagok (antrakinonszármazékok). Szintetikus anyagok: difenil-metán-származékok Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek iránti egyéni érzékenységben igen nagy különbségek (4-8-szoros) figyelhetők meg.kerülendő. Kevéssé szívódnak fel. egyéb származékok (pl. bélizgató olajok. az adagtól függően purgatív vagy laxatív hatással. az aktív hatóanyag. ezért – is .elsősorban a vastagbélben hatnak. a rebarbaragyökér (Rhei rhizoma). A Tisacen készitmény a Senna hatóanyagait (szennozid A és B) tartalmazza 10 mg-os tablettában és drazséban. erős hashajtó hatású vegyületek.áz enzimet. Erélyes szerek. az ún. és csak a bevitel után minimum 6 óraval kezdődően. szintetikus anyagok (difenil-metán-származékok). továbbá az Aloe (egy dísznövény) beszáradt nedve. Legelterjedtebb a szennalevél és termés (Sennae folium et fructus). “pro-drug”-ok. így a víz és az elektrolitok felszívódását és fokozzák a bélmotilitást a enterális idegek direkt stimulációja révén. Az antracenozidok ún. Tartós adásuk a colon barna pigmentációját (melanosis coli) okozhatja. az antranol-származék a colonban a bélbaktériumok hatására keletkezik. A szárított drogban és készítményeikben oxidált antrakinon-alakban vannak jelen. emodinok. Növényi anyagok: antrakinonszármazékok (antracenozidok) A növényi eredetű antranolglikozidok aglikonjai. és a vastagbélben antranol-származékká redukálódva fejtik ki hatásukat. b. Az emodinok a savanyú vizeletet barnára. Így csak a vastagbélben hatnak.

Nem vezet alhasi vérbőséghez. d. amely perisztaltikafokozó. különösen szennával kombinálva.. Darmol) cseppekben. kénpor (Sulfur pulveratum) enyhe hashajtó hatású. hideg gyümölcslével. A ricinusolajból a vékonybélben a lipáz hatására hidrolízis során keletkezik a ricinolsav.és folyadékvesztés. A bélrendszer kiürülését olyannyira elősegíti. mivel belőle a bélben kén-hidrogén keletkezik. A fenoftalein ezen hatását Vámossy önkísérletben fedezte fel 1902-ben. hogy újbóli székletürítés csak néhány nap után várható ismét. Hatása 8-12 óra múlva jelentkezik. akut hashajtásra célszerű használni. a Ricinus communis magvaiból sajtolt színtelen olaj használatos. c.Mellékhatásaik: allergiás bőrreakciók és (nagy adagok után) só . terhesek. Erős és gyors hatása miatt elsősorban egyszeri. Az 50-es évek óta használatos. A ricinusmag ezenkívül egy igen toxikus fehérjét. így még a beadás után 2-3 napon is elősegíti a puha székletürítést. mely fokozza a perisztaltikát és gátolja a folyadék felszívódását. A vastagbélben a bélsarat sikamlóssá teszi. Adagja 10-30 g. Terheseknek adni tilos. tejjel. mivel dehidrációt okozhat (emiatt csecsemőknek nem is szabad adni). Egyéb származékok A vízben oldhatatlan. mert a szűlést elindithatja. legyengült betegek. alkohollal próbálják rossz ízét társítani. A bisacodyl (Dulcolax) az előbbihez hasonló. Adagja 30-200 mg per os. ma igen elterjedt szer 5-10 mg-os egyszeri adagban szájon át. . Krónikus obstipatióban hatékony. bevétele igen kellemetlen. Olajos lévén. A vizeletet rózsaszínűre festik. ricint is tartalmaz. A vékonybélből egy része (15-20%) felszívódik. Bélizgató olajok Ebből a csoportból a gyakorlatban csak a ricinusolaj (Oleum ricini). A hatás a bevétel után 1-3 órával jelentkezik. Ugyancsak hasonló hatású szer a nátrium pikoszulfát (Guttalax. ami azonban nem jut be az olajba. Tartósan nem adható. és részben az epével kiválasztódva a bélbe jut. igen hatékony és kevéssé toxikus származék. öregek. azonban potenciális kardiotoxicitása miatt egyes országokban (USA) alkalmazását beszüntették. . ezért gyermekek. aranyeresek is jól tűrik.

kolera) hatására a csökkent visszaszívódás mellett igen jelentős a béllumen felé történő elektrolit. és így indirekt módon a víz visszaszívódását is). coloncarcinoma) vagy az epe elégtelen felszívódása (pl.A tegaserod egy 5-HT4-receptor parciális agonista. emésztési zavar . mérgek.5 g NaCl. Hasmenést gátló szerek (obstipánsok) A hasmenésnek számos oka lehet.és vízszekréció. hanem megbízható hashajtó is napi 0. fertőzésekben antibiotikum). Patomechanizmusuk szerint a hasmenés háromféle lehet • Az ozmotikus diarrhoea esetében az ozmotikusan aktív vegyületek elégtelen felszívódása (emésztési zavar.5 grammos adagban. amely utóbbiban a megnövekedett cAMP szint szerepe alapvető. A hasmenésre jellemző a fokozott bélmotilitás.75-1. ileumresectio) áll. • A hasmenések egy részénél megfigyelhető a bélnyálkahártya permeabilitásának fokozódása. malabsorptio) váltja ki a hasmenést. A legfontosabb az oki kezelés (pl. A fejlődő országokban évente 4-5 millió haláleset következik be akut hasmenés miatt. Ezért a hasmenésben a kiegészítő terápia fontos része az a dehidratációt ellensúlyozó rehidratáció. hogy csökkentik a víz és elektrolitok felszívódását. gyógyszerek szorongás. Shigella. A dehidrokolsav nem csak hidrokoleretikum. fertőzés.és vízszekréció. Az epesavak hashajtó hatásának alapja. de a profuz hasmenések tüneti kezelése is fontos. . Az alultáplált csecsemőknél az akut hasmenés az egyik leggyakoribb halálok. 3. mint pl. Coli. az irritábilisbél-szindróma (IBS) székrekedéssel járó formájában használatos. sőt életmentő lehet. mely mögött általában bélbetegség (colitis ulcerosa. Az orális rehidrációs oldat összetétele: 20 g glükóz. Táplálékmegvonás hatására csökken a hasmenés. Ennek lényege glükóz-elektrolit oldat bevitele (a glükóz és az aminósavak önmagukban is fokozzák a Na. valaminy a béllumen felé történő fokozott elektrolit. és az ok erősen befolyásolja a kezelést megválasztását is. • Baktériumtoxinok (Salmonella.

mert sok esetben vírusos fertőzésről van szó. hogy az antibiotikumok nem mindig hatásosak. .etiológiától függő . Az antimikróbás kezelést illetően figyelembe kell venni.9 g Na-citrát. adstringensek 2. az adsztringensek fehérjedenaturáló hatásuk révén védőhártyát képeznek a mucosa felszínén és csökkentik a szekréciót. melyeket célszerű lehet hasfogókkal tár sítani:  Adrenerg-neuron-blokkolók  Egyes antimikrobás szerek  Epesavak  Kolinerg izgatók  Kinidin  Nem-szteroid gyulladásgátlók  Prokinetikus szerek  Prosztaglandinok A hasmenések . Epesavkötő gyanták 4.kezelésére alkalmas gyógyszerek felosztása: 1. Bélmotilitásgátlók 3. Adszorbensek. 1000 ml vízben oldva. adsztringensek Az adszorbensek toxinokat. Octreotid 5. gázakat kötnek meg.2. 1. Szükség esetén antimikrobás kezelés Adszorbensek.5 g KCl. Hasmenést okozó gyógyszerek.

Gyerekeknek gyakran adják. a légzésdeprimálást (ami naloxonnal antagonizálható). Adsztringens hatással rendelkeznek a csersavtartalmú preparátumok: teák (pl. E célra a sokáig használták a kodeint és az ópium-tinkturát. murokban található pektinek adszorbens és bevonó hatású gélt képeznek a bélcsatonában. mert itt a szalicilát gyulladásgátló hatása is kihasználható. a. Bélmotilitást gátló vegyületek A hasmenés tüneti kezelésében ezek a leghatasosabb gyógyswzerek.Adszorbens hatású az orvosi szén (Carbo medicinalis. széntabletta). Vizzel emulziót képez. Az első ilyen szer a diphenoxylat volt. a szigma receptorokon át a szekréciót. Gyakran kombinálják atropinnal (Reasec). libapimpó vagy áfonya tea) illetve a csak a bélben hatásos albumenum tannicum készitmény. Nem javalltak fertőzéses hasmenés esetén. A bizmutsók közül főleg bismuthi subsalicylas jó (pl. de ma már inkább a kismértékű centrális penetrálással rendelkező szereket alkalmazzák. adszorbens és nyálkahártyavédő képessége is van. Opioidok Az opioidok gastrointestinális rendszerre gyakorolt hatásában mind centrális. Terápiás dózisban (5-20 mg) nem okoz cenrtális hatásokat. A mü receptorokon át csökkentik a bélperisztaltikát. ha az véres. míg a fokozott só.és vízvisszaszívásban mindkét receptortipus részt vesz. Az almában. . de nagyobb adagban már előidézhet pl. de ez utóbbiak szerepe a döntő. birsalmában. mind perifériás komponensek résztvesznek. Hasmenésen kivül alkalmazhatók irritábilis colon szindrómában (IBS) valamint gyulladásos bélbetegségekben. A diosmectin (Smecta) por hatóanyaga az aluminiumszilkát. utazási hasmenésben). továbbá a bolus alba vagy kaolin (hidratált aluminium szilikát) és a talcum(hidratált magnézium szilikát). ha magas láz vagy toxikus tünetek kísérik.

b. paralyticus ileus. és a colonba jutva.A. egyszeri adagja 100 mg. ezért kevéssé toxikus. mely gátolja a colon hipermotilitását és oldja a bél spazmusokat). Egyéb vegyületek Az 5-HT3-receptor-antagonista alosetron az irritábilisbél-szindróma (IBS. hányingert. Azáltal hat. a „klasszikus” morfinhatásokat nem mutatja. krónikus betegség) kapcsán fellépő hasmenés kezelésében hatásos. így erősíti az enkefalin nevű opioid peptid bélmüködést gátló hatását. hányást. Mindkét vegyület nagyobb dózisai esetén székrekedés. A központi idegrendszerbe csak igen kismértékben jút be. így hasmenést okoznak. Crohn betegség) ill. mebeverinnel. Az α2 agonista clonidin csökkentheti a béltónust és a szekréciót (lásd vegetatív idegrendszer). Epesavkötő gyanták Az epesavak normál körülmények között fe lszíódnak a vékonybélből. A paraszimpatolitikumok hatásosak lehetnek krónikus hasmenésben (lásd vegetatív idegrendszer). Dózusa napi 4-16 mg több részletben. hogy gátolja az enkefalináz enzimet. resekcio esetén az epesavak felszívódása csökken. zsirfelszívódási zavarok. hasi görcsöket viszont okozhat nagyobb adagban. A cholestyramin és a cholestypol a koleszterinszintet csökkentő hatásuk mellett az epesavakat megkötve meggátolják az általuk kiváltott hasmenést. Több mellékhatásuk van: obstipáció. Hasmenésgátló adagjuk napi 3 x 4-5 g- . Japszula formájában forgalmazott gyors hatású szer. Gátolják számos más gyógyszer felszívódását. egy idiopátiás. és toxikus megacolon alakulhat ki. flatulencia. Ilyenkor célszerűen társithatók görcsoldókkal (pl.loperamid (Imodium) ma e csoport legfontosabb képviselője. A vékonybél megbetegedései (pl. A hasmenlsek gyakori kisérő tünete a bélgörcs. A racecadotril (Hidrasec) egy pro-drug. azt izgatják.

az octreotidot (Sandostatin) alkalmazzák im. cholecystokinin. inzulin. szaglási.kemoszenzitív triggerzóna (CTZ) felől. E központra hatva okoz hányást számos gyógyszer (morfinszármazékok. amelyeknek az emocionális. növekedési hormon stb. 2. agykamra fenekén. A portális és splanchnikus területen érösszehúzó. látási ingerek következtében létrejövő hányásban van szerepük. Dózis: 100-250 μg (sc. Igen rövid felezési ideje miatt (3 perc iv. 4.és légibetegségben kialakuló hányás patomechanizmusában. a garat felől. ill. dumping szindrómát.) Hánytató és hányáscsillapító szerek A hányás központja a nyúltagyi formatio reticularis lateralis részében helyezkedik el. A hányásközpontba a következő helyekről érkezik inger: 1. daganatellenes szerek stb. de azzal funkcionális egységet alkotó . szívglikozidok. a cerebrospinális folyadékban jelenlévő kémiai anyagok iránt nagyon érzékeny terület (itt a vér-agy gát kevéssé fejlett). a IV.). vagy sc. Indikációi gastrointestinális a szintetikus analógját.) és az. a visceralis területről (főleg tápcsatorna és szív felől). beadás után) gyógyszerként óra. intesztinális folyadék szekrécióját. Ennek felezési ideje 1. 5. és az inger a nucleus tractus solitarii pályáin keresztül jut a hányásközpontba. az epehólyag kontrakcióit. a gyomor-bél motilitást. melynek innervációjáért a vagus ideg felelős. . mely szerepet játszik a tengeri. levodopa.5 neuroendocrin tumorokat kísérő hasmenések . 3. így a vérátramlást csökkenti.a hányásközponttól elkülönülő. AIDS-et kísérő hasmenés. így csökkenti több hormon (gasztrin. amely a vérben. befecskendezésben. oldal). Ezeknek az ingereknek egy része az előbbi pályákat követi.bromocriptin.Octreotid A 14 aninosavból álló szomatosztatin számos élettani hatással rendelkezik. glucagon. érösszehúzó hatása következtében (ld. a vestibularis rendszerből. a vagusmagok közelében elhelyezkedő . a magasabb agytörzsi és kérgi struktúrák felől. vagotomiát.

A gastrointestinális rendszerben számos inger (akut fertőzés. meg kell próbálni előbb a hányást a garatfal izgatásával.    A hányásközpontban nagy számban találhatók muszkarin-. a dopamin. a hisztamin és a szerotonin. és a visceralis afferentációt 5-HT3-receptorok közvetítik. 5-HT3. A centrális hánytatók általában gyorsabban hatnak.és opioid-receptorok dominálnak. az emetin sürgös esetekben jól használható e célra. A vestibularis magvakban muszkarin.receptorok.A hányás patomechanizmusában szerepet játszó transzmitterek az acetilkolin. mérgezéskor).és szerotonin (5-HT3 ). Az nucleus tractus solitarii területén ezzel szemben muszkarin. részben perifériás. chemoterápiás szerek) szerotonin felszabadulást eredményez. de elég hosszú nausea előzi meg a hányást. Ha mégis szükséges hánytatni. A kemoszenzitív triggerzónában dopamin D2. . E hatásában perifériás (gyomor) és centrális (kemoszenzitív triggerzóna) komponensek is részt vesznek. a a rágcsálók nem hánynak (a kutya és macska igen). mint a perifériás támadáspontúak.és H1-receptorok helyezkednek el. szívglikozidok). hisztamin (H1). Számos hánytató összetett hatásmódú. distensio. besugárzás. A hánytatók és a hányáscsillapítók állatkísérletes vizsgálatát nehezíti. Az ipecacuanha gyökér kivonata és hatóanyaga. szükség esetén célszerűbb gyomormosást alkalmazni (pl. Hánytatók A hánytatás jelentősége csekély. de muszkarinreceptorok is vannak. hogy pl. langyos konyhasós oldattal (fél pohár vízben oldott 1 evőkanál konyhasó) kiváltani. részben centrális támadáspontú (pl.és hisztamin (H1)-receptorok találhatók.

cyclizin. Hányáscsillapítók A hányás csillapítása sok esetben fontos tüneti kezelés. Dopaminerg hatása miatt erektilis diszfunkció kezelésére használják. thiethylperazin 5-HT3-receptor-antagonisták ondansetron granisetron dolasetron tropisetron Muszkarinantagonisták szkopolamin. dopaminreceptor-agonista vegyület. A hányáscsillapítók hatásmechanizmusuk alapján a következő csoportokra oszthatók. melynek hánytató hatása gyorsabb és jóval erősebb. és hisztamin-H1-receptor- Támadáspont CTZ* és bél CTZ és bél CTZ és bél Hányásközpont és CTZ CTZ és bél diphenhydramin.2 táblázat) 11.2 Táblázat: Hányáscsillapító gyógyszerek felosztása Gyógyszer Dopamin D2-receptor-antagonisták Szubsztituált benzamidok metoclopramid Benzimidazolok domperidon Butyrophenonok halperidol.Az apomorphin félszintetikus morfinszármazék. droperidol Fenotiazinok chlorpromazin. hányásközpont és bél . prochlorperazin. (11.

haloperidol. Cerucal) blokkolja a dopaminreceptorokat a kemoszenzitív triggerzóna területén. promethazin. A metoclopramid (Metoclopramidi hydrochloridum. 5 és 25 mg-os végbélkúpok) és a thiethylperazint (Torecan 6. A nagyobb adagban antipszichotikus hatású fenotiazinok közül pl.dimenhydrinat. alprazolam citotoxikus vegyületek okozta hányásra jók * CTZ: kemoszenzitív triggerzóna Dopamin-D2-receptor antagonisták A dopaminantagonisták elsősorban a kemoszenzitív triggerzónára direkt izgató hatást kifejtő vegyületek. metilprednisolon Cannabinoidok dronabinol P-anyag antagonista aprepitant Benzodiazepinek lorazepam.5 mg-os drazsé) csak mint hányáscsillapítót alkalmazzák. míg a prochlorperazint (Emetiral 5 mg-os tabletták. Centrális hatása mellett a periférián fokozza a gyomorürülést és a vékonybél felső részének a motilitását (prokinetikus effektus). különböző ingerek okozta hányásban jó hatásúak. mely hatását kihasználják oesophagealis reflux kezelésében is . A butirofenonok (pl. a chlorpromazin. thiethylperazin Egyéb vegyületek Kortikoszteroidok dexametazon. és trifluoperazin hatásos hányáscsillapítók. droperidol antipszichotikus hatásuk mellett szintén kifejtenek antiemetikus hatást (lásd még neuroleptikumok) Elsődlegesen hányáscsillapítók a benzamid szerkezetű a metoclopramid és a benzimidazol származék domperidon.

Mivel a vér-agy gáton kevésbé jut át mint a metoclopramid. Bár orálisan gyorsan és jól felszívódik (egyszeri adagja 10-20 mg). Adható terhességben is. trismus stb. de kisebb mértékben gátolja az 5-HT1b. A vesében választódik ki. különösen egyéb antiemetikus szerekkel kombinálva. dyskinesia.). viszont az extrapyramidalis rendszert is kevésbé befolyásolja. Adását célszerű a daganat . Orális bevitelt követően (egyszeri adagja 10-15 mg) jól felszívódik. Ondantor. 5-HT3-receptor antagonisták Különösen hatásosak a daganatok kemoterápiájában használatos citotoxikus szerek okozta hányás ellen (a daganatellenes szerek ugyanis szerotonint szabadítanak fel a bélnyálkahártya enterokromaffin sejtjeiből. μ és α1 receptorokat is. galactorrhoea. amenorrhea. és ez okozza a hányást). azonban a májban a “first pass” hatás miatt a vegyületnek csak 75%-a kerül a szisztémás keringésbe. felezési ideje 48 óra. a “first pass” májmetabolizmus miatt a vegyületnek csak 15%-a kerül a keringésbe. Emeset. és ezen hatásuk fokozható egyéb antiemetikus szerekkel történő kombinálással. Jellemző mellékhatása a iatrogén Parkinzonizmus (extrapyramidális zavarok: dystonia. 5-HT1c.(l. Hasonló szer a trimethobenzamid. a placentába és az anyatejben is magas koncentrációt ér el. később). akárcsak a prochlorperazin. egy szelektív 5-HT3-antagonista (centrálisan és perifériásan is). Mellékhatásai ritkábbak: fejfájás. Prokinetikus és hányáscsillapító hatásmechanizmusa mind centrálisan. ami aktiválja a bélben és a központi idegrendszerben az 5-HT3-receptorokat. Nagy dózisban hatásos a daganatellenes citotoxikus szerek okozta hányásban (valószínűleg 5-HT3-receptor-antagonista hatásának is köszönhetően). Legelterjedtebb képviselőjük az ondansetron (Zofran. A vér-agy gáton könnyen átjut. Hatásosak a vegyületek továbbá a posztoperatív és post-irradiációs hányásban is. valamint galactorrhoeát idézhet elő. A domperidon (Motilium) szintén dopaminantagonista vegyület. 4 mg-os tabletták). mind perifériásan az előbbihez hasonló. hányáscsillapító hatása gyengébb.

a gyomorban helyileg ható emetikus vegyületek okozta hányásokban.és légibetegségben vált be. ahol a hányás kialakulásában a vestibularis rendszer játszik főszerepet. dolasetron (Amzemet) és palonosetron (Akoxi). Hányáscsillapító hatású H1-receptor-blokkoló vegyületek pl. dimenhydrinat. Muszkarin receptor antagonisták A paraszimpatolitikumok közül leginkább a szkopolamint (más néven hioszcint = Scopolaminii hydrobromidum) használják hányinger és hányás csökkentésére. elsősorban profilaktikus alkalmazás esetén. a fenotiazinok közül a promethazin (Romergan 25 mg-os drazsé)). tropisetron (Navoban). felezési ideje 3 óra. Elsősorban a labyrinthus izgalma és a gyomorban helyileg ható emetikus ingerekkel szemben hatásos. H1-receptor blokkoló antihisztaminok A H1-blokkolók igen gyengén hatnak a kemoszenzitív triggerzóna izgalma okozta hányásokban. ellenben igen jó hatásúak tengeri-. . Az újabb származékok hatékonyabbak és szelektívebbek: granisetron (Kytril). vizeletretenció stb. A szájon át történő bevitel melett újabban fül mögé helyezett transzdermális tapasz formájában is alkalmazzák. ill. Mellékhatásai (fejfájás. chlorcyclizin és a cinnarizin. székrekedés) ritkák. Mellékhatásként egyéb paraszimpatolitikus tünetek jelentkeznek (szájszárazság. Hyperemesis gravidarum esetén szintén elsődlegesen választandó hányáscsillapítók. A dopaminantagonista thiethylperazinnak is van H1receptor-blokkoló hatása. cyclizin. légibetegségben (féleg profilaktikusan).6 mg. továbbá a jelentős muszkarinreceptorantagonista hatással is rendelkező diphenhydramin. de hatástalan a kemoszenzitív triggerzóna izgalma miatt fellépő hányásban. Egyszeri adagja szájon át 0.). Gyakorlatban leginkább tengeri.kemoterápia előtt megkezdeni intravénás injekció vagy infúzió formájában. látászavar. majd ezt követi az 5 napos orális kezelés. A vegyületek paraszimpatolitikus hatása hozzájárul hányáscsillapító hatásukhoz.

Elsősorban a kemoterápiás gyógyszerek okozta hányáscsillapításra alkalmazzák őket. A klinikumban a dronabinol (delta-9 tetrahydrocannabinol) van forgalomban. . kemoterapeutikumok okozta hányás profilaxisára jók. társításokban (szerotonin-antagonistákkal és dexametazonnal) hsználják. Kortikoszteroidok Nagy dózisú szteroidok egyéb ismert hatásaok mellett hányáscsillapító effektust is fejtenek ki (lásd még glukokortikoidok). Ezen hatásmódjuk nem tisztázott. leggyakrabban a dexametazon + metoclopramid kombinációt a citosztatikus kezelés után fellépő késői (24h utáni) hányás csillapítására. dezorientáció. P-anyag antagonistái Egy újabban bevezetett hányáscsillapító. étvágyfokozódás és vegetatív tünetek (tahikardia. Mellékhatásként hallucináció. ill. a kemoszenzitív triggerzónára hatva csökkenti a hányást és a hányingert. származékai . szédülés. valamint a nabilon nevű szintetikus származék Hatásukat a CB1 receptoron fejtik ki. hypotonia) jelentkezhetnek. az aprepitant (Emend) szokatlanabb hatásmechanizmust használ: a P anyag NK1 receptorát blokálja. 2-4 óránként ismételhető. Cisapriddal nem adható. Elsősorban az egyéb szerre nem reagáló. mert naloxonnal antagonizálható. mert az EKG QT intervallumának meghosszabbodásával veszélyes ütemzavart okozhat. c. Cannabinoid-származékok A kábítószerként ismert marihuána aktív hatóanyaga . b. AIDS-es betegeken étvágyfokozóként is alklamazzák őket.a tetrahydrocannabinol. A dronabinol adagja 5 mg/m2 per os . Citosztatikumok okozta hányások ellen. gyakran más antiemetikumokkal kombinálva.jó hányáscsillapítók Hatásmódjuk pontosan nem ismert. illetve az utóbbi opioid receptorokon is hathat.Egyéb hányáscsiallapító vegyületek a.

e.és vízveszteség alkalózist és dehidratációt okoz. terápiás értékűek lehetnek gastrooesophageális reflux betegségben. A bélmotilitás szervezésében szerepet játszó anatómiai képletek a plexus submucosus és a két izomsejtréteg . amelyek fokozzák az alsó oesophagus sphincter tónusát. Közülók azok.és a vízháztartás helyreállítása másodlagosan szintén hányáscsillapító hatású. alprazolam) – társításokban – alkalmazzák citosztatikumok és a szorongás indukálta hányások megelőzésére (lásd még szedatohipnotikumok). Szedatohipnotikumok Bár önálló hányáscsillapító hatásuk kétséges.d. de egyértelműen potenciálják más ilyen szerek effektusát. Ez utóbbi a bélnyálkahártya felől jövő afferens ingereknek megfelelően végzi a perisztaltikus reflex szabályozását. Tartós hányással járó állapotokban tehát az ion. A gyomor..és bélmotilitást fokozó (prokinetikus) és csökkentő (görcsoldó) szerek Prokinetikus szerek A prokinetikus szerek serkentik a gyomorbélcsatorna motilitását.circuláris és longitudinális . ezért a benzodiazepineket (diazepam. Végül a colon motilitást fokozó szerek az obstipáció kezelésében lehetnek hatásosak. ami ördögi körként tovább fokozza a hányást.butil-alkohol). A hányás során bekövetkező klorid.között elhelyezkedő plexus myentericus. lorazepam. Hányáscsillapító nyugtatószer még a chlorbutanolum (triklor. A calcitonin gene-related peptid (CGRP) tartalmú interneuronjai elősegítik proximálisan az excitatoros transzmitterek . A vékonybél motilitását fokozó vegyületeket a posztoperatív ileus és a krónikus intesztinális pseudo-obstrukció kezelésére alkalmazzák. A gyomorürülést fokozó szerek hatásosak lehetnek gastroparesis és a műtét utáni csökkent gyomorürülés kezelésében.

csökkenti az acetilkolin felszabadulást a myentericus plexusból és csökkenti az oesophageális és gyomorkontrakciók intenzitását. szerotonin és P anyag) kiáramlását. disztálisan pedig a gátló mediátorok (VIP. A prokinetikus hatású vegyületeket a táblázat foglalja össze. Az itt ható szerek közül tehát az 5-HT3 antagonisták és az 5-HT4 agonisták egyaránt használhatók mint prokinetikus vegyületek. A központi idegrendszer felől a szimpatikus rostok gátló. A dopamin a gastrointestinális rendszerben gátló hatást fejt ki. részben az izomsejteket direkt stimulálja. míg az 5-HT4 receptor az izgató interneuronokon foglal helyet.(acetilkolin. A bélben található nagy mennyiségű szerotonin receptorai közül az 5-HT3 a gátló.3 Táblázat: A prokinetikus hatású vegyületek Kolinerg agonista Kolin származékok Betanechol és egyéb származékok Acetilkolinészteráz gátlók Neostigmin és egyéb származékok Muscarin receptor aktiváció Acetilkolin mennyiségének növelése Dopamin receptor antagonista Benzimidazol származékok Domperidon Metoclopramid Dopamin (D2) receptor antagonizmus Szerotonin (5-HT) receptor moduláció Szubsztituált benzamid Cisaprid 5-HT3 receptor gátlás 5-HT4 receptor aktivácó . Így a szimpatolítikumok és paraszimpatomimetikumok egyaránt fokozzák a bélmotilitást. és szerepet játszanak a paralítkus ileusz kezelésében. míg a paraszimpatikusak serkentő befolyást gyakorolnak a bélmotilitásra. A motilin peptid részben az excitatoros neuronokat. NO és ATP) felszabadulását. (Táblázat) 11.

ennek következtében gyorsul a gyomor kiürülése. és mivel e receptor aktiválása gátolja az acetilkolin felszabadulását a plexus myentericusból. Szóba jöhet még e célból a distigmin (Ubretid) és a piridostigmin (Mestinon). Dopamin receptor antagonisták A hányáscsillapítókként is használt metoclopramid és a domperidon tartoznak ide. akárcsak az indirekt paraszimpatomimetikum neostigmint (Miostin). Legveszélyesebb mellékhatása (ami miatt több országban kivonták a forgalomból) a . A vegyületek hatására fokozódik az alsó oesophagus sphincter tónusa. de sok mellékhatása miatt ritkán adják. Mindkét vegyület D2. A cisaprid a felső bélszakaszok mellett hat a colonra is. a gyomor spontán motilitása.receptor-antagonista hatással rendelkezik. Fokozhatja az alkohol és a diazepam felszívódását.Metoclopramid 5-HT3 receptor gátlás 5-HT4 receptor aktivácó 5-HT4 receptor aktivácó Motilin aktiváció receptor Tegaserod Motilin-szerű vegyület Makrolidek Erythromycin Paraszimpatomimetikumok Ide tartozik az M3 receptorokat stimuláló betanechol. ezen szerek a felszabadulást serkentik. Így hasigörcsöket és hasmenést okozhat (15% gyakoriság). a pylorus sphincter elernyed. továbbá fokozódik a vékonybél felső szakaszán a perisztaltika és a motilitás. A colon motilitását nem befolyásolják. Szerotonin receptor modulátorok A fent említett metoclopramid és főleg a cisaprid (Coordinax) az excitatoros interneuronokon elhelyezkedő 5-HT4 receptorokon kifejtett agonista hatásuk mellett enyhe antagonista hatást fejtenek ki a gátló interneurokon található 5-HT3-ra.

továbbá a diciclomin és a piperidolát is. Általában urogenitális eredetű görcsös fájdalmakban is hatékonyak. az oxifenonium. hogy velük szemben a tolerancia gyorsan kialakul. Buscopan) előnye. Neurotróp görcsoldó szerek Ide tartoznak a paraszimpatolitikumok (lásd még vegetatív idegrendszer). Ide tartozik még az otilonium bromid (Spasmomen. Hátrányuk. 5-HT4 receptor agonista a Makrolidek A macrolidek. ha a cytochrom P 450 enzimet gátló gyógyszerrel (ketokonazol. HIV proteáz gátlók) társítják. főleg. Ilyen muszkarinreceptor blokkoló az atropin és a szkopolamin. Kifejezetten a vastagbélre ható prokinetkus szer az tegaserod.v. hogy nem okoz centrális mellékhatásokat. a clinidium bromid (Epirax). Terápiásan diabeteses gastroparesisben alkalmazzák. Adagja 10 mg injekcióban. A kezelésükre alkalmas gyógyszerek két alapvető csoportba oszthatók: neurotróp és muszkulotróp szerekre.os.vagy 200-250 mg p. mert nem jut át a vér -agy gáton. melyek felhasználásának nagyszámú mellékhatásuk szab határt. 40 mg-os tabletták). . Görcsoldók A gastrointestinális görcsök gyakori panaszt jelentenek. dózisa 3 mg/kg i. az erythromycin (lásd még antibiotikumok) direkt stimulálják a motilin receptorokat a gyomor-bél rendszer simaizmain. QT megnyúlás). mint pl. fibrilláció. óránként.kamrai arrhythmia (tacycardia. melyeket per os vagy kúp formájában szoktak alkalmazni. A prucalopirid és a mosapirid szintén adhatók e célra. makrolid antibiotikum. A butilszkopolaminium bromid (Scobutil. végbélkúpban vagy tablettában. a propantelin.

A Piafen (tabletta. Mivel antikolinerg hatása is van. Egyszeri adagja 100 mg tablettában. A trimebutin (Debridat.amely papaverint és fenobarbitált is tartalmaz az atropinszulfát mellett). Ilbutin) a gasztrointeszinális opioid (enkefalinerg) receptorokon fejti ki motilitásreguláló hatását: hipermotilitásban spazmolitikum. ami adható mint csecsemőknek. Mindkét hatóanyag megtalálható a Sab Simplex nevű. 40 mg injekcióban. puffadásellenes hatású szer a simetikon (Espumisan). A neurotróp és muszkulotróp görcsoldó szereket gayakran társitják egymással és fájdalomcsillapítókkal. Jól tolerált szer. Colospasmin) rezerpin származék. ezért ilyen esetekben ellenjavalt. mind felnőtteknek. Csecsemőknek . Hasonló készitmény a dimeticon (Ceolat). injekció) komponensei a pitofenon és a fenpipramid. csecsemőknél gyakran alkalmazott görcsoldó készítményben. gátolja a vastagbél hipermotilitását és oldja a bélgörcsöket. Adagja 40-80 mg naponta 1-3-szor. A papaverin (Papaverini hydrochloridum) a fehér mák (Papaver somniferum) izokinolin szerkezetű alkaloidája. így jók vesekő-. Ilyen készitmény a nálunk elterjedt Lizadon. kúp. . Gázhajtó. mivel a gastrointestinális görcsök képezik e korosztály legyakoribb gyógyszeres terápiát igénylő problemáját). hogy növeli a cAMP szintet és nem specifikus kálcium csatorna blokkoló hatást fejt ki az előbb említett simaizmokban.Muszkulotróp görcsoldó szerek Ezek direkt hatnak a gastrointestinális és urogenitális rendszer simaizomelemeire. Aluszékonyságot és AV vezetési zavart okozhat. A hatásosabb és előnyösebb farmakokinetikai tulajdo nságokkal (jól felszívodó és hosszabb felezési idejű) rendelkező drotaverin (No-spa) erősebb görcsoldó és enyhe beta-blokkoló hatással is bir. ami nagy gyakorlati előny. hipomotilitásban passzázsstimuláló. sőt újszülötteknek is adható. 100 mg-os adagban naponta 3-4-szer. epekő okozta kólikában vagy menstruációs görcsökben is. A mebeverin (Duspatalin. Előnyös hatású a vastagbél-diverticulumok kezelésében. Hatásmechanizmusának alapja.

Ilyen készítmények a Pentasa és az Asacol. az 5- aminoszalicilsav és a sulfapyridin kombinációja (utóbbi egy régebb óta ismert . a remissziót létrehozó (és/vagy fenntartó) gyógyszerek:     5-aminoszalicilsav készítmények. vagy speciális. fenntartó adagolásuk 0.proximális colon tájékán. sulphasalazin. Léteznek továbbá olyan vegyületei. 5-ASA) és származékai Főleg a colitis ulcerosa kezelésében hatékony. savrezisztens microgranulátumokat tartalmazó lassú hatóanyag-felszabadulást biztosító formában. TNF-α ellenes szerek 5-aminoszalicilsav (Mesalazin. Orális adást követően nagy része felszívódik. mert ennek alapján lehet dönteni a lokális alkalmazás (rektális bevitellel) vagy szisztémás kezelés előnyösebb voltát. A gyulladásos bélbetegségben alkalmazott. Adagjaik kezdetben 1-2 g naponta 4-5-ször. kortikoszteroidok cytotoxikus szerek. Ezért általában vagy kúpban viszik be.A gyulladásos bélbetegségekben alkalmazott gyógyszerek A krónikus gyulladásos bélbetegségek (IBD) a colitis ulcerosa és a vékonybél disztális részére lokalizálódó Crohn-betegség. melyekben az 5-aminoszalicilsav azo kötéssel kapcsolódik egy másik molekulához. Salazidin) vegyileg salazosulfapyridin. olsalazin. pl. ami – helyi hatású szerről lévén szó – igen csökkemti hatékonyságát. Kezelésükben gyulladásgátló és immunszupresszív anyagoknak van jelentősége. Hatásmechanizmusa nem teljesen ismert.5 g naponta 3-4-szer. az előbbiből a vékonybélben szabadul fel az 5-ASA. A sulphasalazin (Salazopyrin. annak minden súlyossági fokában elsőnek választandó szer. Fontos az elváltozás pontos lokalizációja. de biztosan gátolja a leukotrienek és a gyulladásos cytokinek képződését. míg az utóbbiból a disztális ileum .

de aktív metabolitjuk bekoncentrálódik a sejtekben.szulfonamidszármazék). nagymértékben lassítja az 5ASA felszívódását a vékonybélben. melyek felezési ideje igen rövid (2 óra). hasmenés. és ez fenn is tartható. ritkán a szulfonamidkomponens miatt csontvelő-depresszió és allergiás reakciók említhetők. Leggyakrabban alkalmazott származékok a prednisolon. A késöbb kifejlesztett olsalazin (olsalazin sodium) molekulájában az azo kötés két 5aminoszalicilsav egységet kapcsol öszze Az azo kötés ui. de a vastagbélben ez baktériumok hatására felbomlik. olyan adagban. mert orális beadását követően igen gyorsan lebomlik a májban (“first pass” hatás). de előnyösebb rektálisan. A budesonidot (Budenofalk. Citotoxikus szerek Az azathioprim és a 6-mercaptopurin olyan citosztatikumok. myalgia a gyakoribbak. ami csökkenthető 2 g/nap mennyiségre fenntartó kezeléskor. Adagja kezdetben 4 g/nap. Legtöbbször helyileg (kúp vagy hab formában) viszik be a lokális hatás biztosítása és a szisztémás hatások csökkentése céljából. A folsav-antagonista methotrexat elsősorban a Crohn betegségben hatásos. 3-6 hónapos kezelés után a betegek 50-60%-a remisszióba jut. 3 mg-os kapszulák) az IBD kezelésében alkalmazzák orálisan. kevésbé Crohn-betegségben. methylprednsiolon és a hydrocortison. Elsősorban a colon gyulladásos betegségeiben hatékony. hasi fájdalom. fejfájás. hányás. Mellékhatások (nagyobb adagok után): hányinger. artharlgia. Mellékhatásai közül hányinger. mely valószínűleg nem rendelkezik antiproliferatív hatással (és erős . melyet nem szabad összetéveszteni a gyulladásos bélbetegséget kísérő hasmenéssel. Glukokortikoidok Erős gyulladáscsökkentő hatásuk itt is érvényesül.. Ezek közül leggyakoribb a hasmenés (10%).

Klinikai kivizsgálás alatt van a Crohn betegség kezelésére egy monoklonális antitest is. Budapest. Crohn betegség esetében a betegek 2/3nál tüneti javulást és 1/3-nál a betegség remisszióját erdményezte. pp. az adalimumab (Humira) hatékonysága Crohn betegségben még kivizsgálás alatt áll (lásd még immunfarmakológia). a 2. héten ismételni kell. Hatásosság esetén a remisszió fenntartására az infúziós kezelést ismétlik 6-12 hetente. 2007. Medicina Könyvkiadó. pp. Adagja 5 mg/kg infúzióban.: Farmakológia. 696744 . 1999.mellékhatásokkal).: Humán farmakológia. Ezen szerek elterjedését jelenleg igen magas áruk is akadályozza. pp. TNF-α ellenes szerek Az Infliximab (Remicaid) TNF-α ellenes monoklonális antitest. Budapest. de gátolja a gyulladásos folyamatot (lásd még rákellenes szerek fejezetében). de teljesen humán eredetű TNF-α ellenes monoklonális antitest. Fürst Zs. Legjelentősebb mellékhatásai immunszupresszív voltával függnek össze: infekciók . IFN-γ ellenes IRODALOM 1) Fürst Zs.: Gyógyszertan. mely többféle reumás kórkép és pszoriázis mellett Crohn-betegség kezelésére is alkalmasnak bizonyult (de biztatóak az eredmények rectocolitisben is). Medicina Könyvkiadó. Medicina Könyvkiadó. Budapest 2002.TBC exacerbáció. A hasonló hatásmechanizmusú. 547-569 2) Gyíres K. és 6. 595-629 3) Vizi Esz.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful