Gyógyszertan

5. AZ EMÉSZTŐRENDSZER GYÓGYSZERTANA

Szerzők: Brassai Attila Dóczi K. Zoltán Bán Erika-Gyöngyi

2012

AZ EMÉSZTŐRENDSZER GYÓGYSZERTANA ................................................................................... 1 A gyomor- és nyombélfekély gyógyszerei ................................................................... 3 A gyomorsav szekréció mechanizmusa és a fekélyellenes szerek hatásai ................. 4 A gyomorsav szekréciót gátló szerek .......................................................................... 7 Hisztamin H2-receptor blokkolók .............................................................................. 7 Muszkarinreceptor antagonisták .............................................................................. 8 Protonpumpagátlók .................................................................................................. 8 Egyéb szekréciógátló vegyületek ............................................................................. 9 Az gyomorsósavat közömbösítő gyógyszerek (antacidumok) ................................... 10 A gyomornyálkahártya-rezisztenciát növelő szerek ................................................... 11 Sucralfat (Venter) ................................................................................................... 11 Kolloidális bizmutvegyületek .................................................................................. 12 Prosztaglandinok.................................................................................................... 12 A HP eradikálása ....................................................................................................... 13 Az emésztés farmakológiája, máj és epeműködésre ható szerek ............................. 15 A gyomorsav-elválasztás fokozása illetve hiányának pótlása ................................ 15 Az emésztőenzimek pótlása .................................................................................. 16 Epehajtó és kőképződést gátló szerek ...................................................................... 17 Epesavak ............................................................................................................... 17 Májműkődésre ható szerek .................................................................................... 19 Májvédő szerek ...................................................................................................... 20 Hashajtók és hasmenést gátló szerek ....................................................................... 21 Hashajtók ............................................................................................................... 21 Hasmenést gátló szerek (obstipánsok) .................................................................. 29 Hánytató és hányáscsillapító szerek.......................................................................... 33 Hánytatók ............................................................................................................... 34 Hányáscsillapítók ................................................................................................... 35 Egyéb hányáscsiallapító vegyületek ...................................................................... 39 A gyomor- és bélmotilitást fokozó (prokinetikus) és csökkentő (görcsoldó) szerek ... 40 Prokinetikus szerek ................................................................................................ 40 Görcsoldók ............................................................................................................. 43

A gyulladásos bélbetegségekben alkalmazott gyógyszerek ...................................... 45 5-aminoszalicilsav (Mesalazin, 5-ASA) és származékai ........................................ 45 Glukokortikoidok..................................................................................................... 46 Citotoxikus szerek .................................................................................................. 46 TNF-α ellenes szerek ............................................................................................. 47

A gyomor- és nyombélfekély gyógyszerei

A peptikus fekély a gyomor-bél rendszer felső szakaszán kialakuló ulceratív elváltozás, melynek kifejlődésében (több más tényező mellett) a sósav és pepszin fontos szerepet játszik. Leggyakrabban a gyomorban és a duodenumban alakul ki, előfordulhat azonban az oesophagus distalis részén, valamint a jejunumban. A kezelés alapvető céljai:    a fájdalom csökkentése (kiegészítő tüneti terápia lehet helyi érzéstelenítő pl. xilin adása), a fekély gyógyulásának elősegítése, a fekély kiújulásának megakadályozása.

A gyógyszeres terápia stratégiája, hogy helyreállítsa az egyensúlyt az agresszív tényezők (pl. gyomorsósav, pepszin, Helicobacter pylori) és a defenzív faktorok (pl. bikarbonát, mucus, prosztaglandin) között. A fekély kezelésében alkalmazott gyógyszerek többsége az előbbiek ellen utóbbiakat erősíti. Az agresszív és protektív faktorok közti egyensúly megbomlása különböző az egyes fekélytípusokban A gyomorfekélyt általában nem kíséri a gyomorsav hiperszekréciója, viszont a protektív tényezők csökkenése gyakran fellelhető. Gyakran kimutatható a Helicobacter pylori és a gyulladáscsökkentők szerek szedésének iatrogén hatása. Tünetei mögött gyakran malignus elváltozások rejlenek (ezért az endoszkópia kötelező a kezelés irányul, néhány modern szer viszont az

megkezdése előtt !). Gyomorfekély 40 éves kor alatt csak elvétve fordul elő, és e forma kevésbé reagál a modern fekélyellenes szerekre. A duodenalis fekélyt mindig a gyomorsósav hiperszekréciója jellemzi. Gyakran itt is kimutatható a Helicobacter pylori infekció és gyulladásgátlók szedése, de e forma nem malignizálódik. A modern kezelésekre általában jól reagál. Férfiakon gyakoribb. (2.1 ábra)

2.1 ábra: A gyomorsav-elválasztás

A gyógyszeres kezelés mellett fontos a diéta és a nyugalom (bár ezen életmódbeli változások megnehezíthetik a gyógyszerek hatékonyságának a

megítélését). Esetenkét a kezelés hetekig-hónapokig eltarthat.

A gyomorsav szekréció mechanizmusa és a fekélyellenes szerek hatásai

A gyomorsósav termelés szabályozásában szerepet játszó fő mechanizmusok – melyek mediátorai az acetilkolin, a gasztrin és a hisztamin - igen szoros kapcsolatban állnak egymással. (2.2 ábra)

enzimet. Az idegi mechanizmus (acetilkolin) főleg az M1 receptorokon keresztül valósul meg. A gasztrin és az acetilkolin a Ca ionokat használja másodlagos hírvivőnek. legyakrabban az acetilkolin (az M1 receptorokon keresztül) és a gasztrin (a gasztrinreceptorok CCK-B altípusán át) közvetítésével. melyik a citoszolból H+ iont szállít ki és K+ szállít be. de az M3 receptoroknak is van szerepe. és saját H2 receptoraira hatva fejti ki savtermelést fokozó hatását. direkt és indirekt (hisztaminfelszabadítás) módon. Az endokrin mechanizmus az antrális G-sejtekből és hízósejtekből a gasztrin felszabadulását eredményezi (leggyakrabban kolinerg stimulusra. A paracrin mechanizmus hatására hisztamin szabadul fel az enterokromaffinsejtekből. a táplálék gyomorba jutása vagy a pH érték 3 felé történő emelkedése is kiváltja). A hidrogén a karboanhidratáz . Mindhárom mediátor serkenti a protonpumpának is nevezett H+/K+. A hisztamin másodlagos hírvivője a cAMP.2.ATP-áz.2 ábra: A gyomorsav-elválasztás és gyógyszeres befolyásolása 1. de pl. 3. 2.

Helicobacter pylori eradikálása . VIP (vazoaktiv intestinalis peptid) és a prosztaglandinok. mert a gyomorsavszekréciót is képesek gátolni. kalcitonin. és vagy az agresszív faktorok jutnak túlsúlyra (pl. Az elválasztott sav közömbösítése antacidok védőrétegképzők prosztaglandinok 3. Nyálkahártya-rezisztencia növelése: 4. A Cl. glukagon. Ez utóbbiak különösen fontosak. gyomorfekélyben). A szerek (melyeket a betegség helyéből adódóan gyakorlatilag mindig szájon át viszünk be) hatástani felosztása: 1.enzimen keresztül vízből és CO2-ből keletkező H2CO3 disszociációjából származik (a maradék HCO3 a sejtközötti folyadékba jut).szintén aktív transzporttal kerül a gyomornedvbe. a gyomornyák és bikarbonát-szekréció. Normál körülmények között a gyomorban lévő agresszív faktorok (HCl és a pepszin). nyombélfekély esetén a sósav). Az átalakuláshoz a gyomor savas pH-ja nélkülözhetetlen. valamint a nyálkahártya defenzív folyamatai egyensúlyban vannak. valamint a gyomorban jelen lévő prosztaglandinok nyálkahártyavédő hatása. acetazolamid) 2. A pepszin a fősejtek termelte pepszinogénből szintetizálódik. A fentiek alapján a fekélybetegség kezelésére jó néhány támadásponton van elméleti és gyakorlati lehetőség. szomatosztatin. Defenzív tényezők: biztosítják a gyomornyálkahártya integritását: a mucosalis barrier (nyálkahártyagát) biztosítja a nyálkahártya impermeabilitását a H+-ionokkal szemben. vagy pedig a nyálkahártya rezisztenciája csökken (pl. ha ez az egyensúly megbomlik. Fekélybetegség akkor alakulhat ki. Savszekréció gátlása         hisztamin H2-receptor gátlók muszkarinreceptor-antagonisták(főleg szelektív M1 blokkolők) protonpumpagátlók gasztrinantagonisták kiegészítő szerek (doxepin. az epithelialis sejtek igen gyors regenerációs készsége. A savtermelés endogén gátlói a szomatosztatin.

benzodiazepinek. míg a gyomorfekély gyógyulási aránya hasonló kezelés után 50-75% (de hosszabb kezelés esetén tovább javul). mert fokozza a prolaktin termelést. bőrkiütések és hypergastrinaemia léphetnek fel. Gyakran társítják őket Helicobacter pylori ellenes szerekkel. A H2-blokkoló vegyületeknek kevés a mellékhatása. A cimetidin tartós alkalmazása ezenkívül libidócsökkenést. Famodin) és a nizatidin (Axid). leggyengébben a famotidin és ranitidin (40-50%). ranitidin (Zantac. famotidin (Quamatel. Ugyanezen szer gátolja a citokróm P450-enzimrendszert. mind a gasztrinnal vagy acetilkolinnal stimulált gyomorszekréciót. A vesében választódnak ki. változatlan formában. az étkezéssel stimulált és az éjszakai savelválasztást. metilxantinok. legjobban a nizatidin (90%). hogy kötődik az androgénreceptorokhoz. Felezési idejük 2-3 óra. impotenciát és gynecomastiát okozhat férfiakon.A gyomorsav szekréciót gátló szerek Hisztamin H2-receptor blokkolók Ezen szerek a hisztamin kompetitív antagonistái a H2-receptorokon. A terápiásan alkalmazott H2-receptor-blokkolók a cimetidin (Histodil). E vegyületek orális adagolást követően jól felszívódnak. Ulcoran). NSAID okozta fekélyben (de csak ezen szerek felfüggesztése után) és . A duodenalis fekély 4-8 hetes kezelés esetén általában meggyógyul. aluszékonyság előfordulhat. ennek megakadályozására fenntartó kezelés alkalmazható. Ezen szerek a protonpumpa gátlók mellett a fekélybetegség alapvető gyógyszerei. valamint gátolják mind a hisztaminnal. Újabb szer a roxatidin (Roxane). A kezelés abbahagyása után gyakori a kiújulás. Idősebb betegeken néha zavartság. Csökkentik a bazális. részben. Legyakrabban helyi jellegűek (hasmenés) igen ritkán izomfájdalmak. valamint gátolja az ösztradiol metabolizmusát. Adhatók stressz fekélyben. phenytoin) hatását. így megnyújtja számos gyógyszer (barbiturátok.

rabeprazol (Pariet) és esomeprazol (Nexium). A pirenzepin (Gastrozepin) és a telezepin szelektív gátlói a muszkarin M1-receptornak. amely kovalensen kötődve az enzim –SH csoportjaihoz irreverzibilis gátlást okoz. a szulfenamid. Muszkarinreceptor antagonisták Ezen szerek fontossága napjainkban jelentősen csökkent. az ezzel együttjáró görcsös fájdalom kezelésére. A parietalis sejteken dominánsan M3. ahol a 3 alatti pH-n protonálódnak. Fenntartó kezelés céljára a napi dózis felét este célszerű bevenni. Losec). A vér közel neutrális pH értékén e vegyületek zsíroldékonyak. így könnyen belépnek a parietális sejtek szekretorikus csatornáiba. mivel csak újabb enzimmolekulák . Ez a hatás igen tartós. E szerek szokásos egyszeri dózisai: cimetidin 400 mg. valamint sürgősségi műtéteknél a sav aspiráció megelőzésére. a fekélyhez is néha társuló. pantoprazol (Controloc).gasztroesophagiális reflux betegségben (GERD). Valamennyi szubsztituált benzimidazol származék.receptorok találhatók. mivel a gyomorsósav szekréciót csak olyan adagban gátolják számottevően. nizatidin 150-300 mg és famotidin 20-40 mg naponta 2-3-szor. ranitidin 150-300 mg. és így a sejtben rekednek (lévén ez már ionizált forma). Ezen pumpa irreverzibilis gátlói az omeprazol (Omeran. melyben egyéb paraszimpatolitikus hatásaik is megjelennek. lansoprazol (Lanzap. Jók viszont. felső gastrointestinális szpazmusok. így a korábbi feltételezéssel ellentétben itt az M1 receptor blokkolók hatása csekély. Lanol). A savas pH hatására keletkezik az aktív metabolitjuk. az utóbbi már napi 3 mg-os adagban hatékony. Az előbbi szokásos napi dózisa 2-3x50 mg. ill.ATP-áz. M1-receptor található a paraszimpatikus ganglionokban és valószínűleg a hisztamint szekretáló sejteken. Protonpumpagátlók A savelválasztás utolsó lépését katalizálja a parietális sejtek membránjában található H+/K+.

. A duodenális fekély 4 hetes. ma a leggyakrabban alkalmazott gyógyszerei. pepszin és gasztrin szekrécióját. Mellékhatásaik ritkák. A protonpumpagátlók a fekélykezelés elsővonalbeli. A gyakorlatban a trimipramint és doxepint használják e célra. Gyakorlatban egy szintetikus analógját. de gasztroduodenalis reflux vagy Zollinger—Ellison-szindróma esetén meg lehet ezt duplázni. gastrooesophageális reflux betegségben és gastrinomák konzervatív kezelésében pedig a proton-pumpa gátlók a legalkalmasabbak. Jó néhány elméletileg várható mellekhatás (pl. bőrkiütés. hasi fájdalom. Ilyenképpen e szerek igen jelentős szekréciógátlásra képesek. ezért speciális kapszulákban forgalmazzák őket. Oralis adagolás során a protonpumpagátlók felszívódása jó.szerencsére nem jelent meg a gyakorlati használatban. Szokásos napi adagjuk 20-40 mg. A szomatosztatin csökkenti a gyomorban a sósav. Egyéb szekréciógátló vegyületek A triciklikus antidepresszív vegyületek (antimuszkarin és a H2-receptor-blokkoló hatásuk miatt) gátolják a gyomorsósav-elválasztást. A gasztrinreceptor antagonista proglumid és a kálciumantagonisták fekélykezelében betöltött helye bizonytalan. A nem-szteroid gyulladásgátlók okozta fekélyek terápiájára és a NSAID szedése során a megelőzésére is beváltak a protonpumpa gátlók. fejfájás jelentkezhet. Adhatók a stressz-fekély megelőzésére is.szintézuse után szűnik meg. a gyomorfekély 6-8 hetes kezelést követően az esetek 90%-ban gyógyul. a duodenumban a szekretin elválasztását és a hasnyálmirigyben az endokrin és exokrin tevékenységet is. baktériumfelszaporodás) . hányinger. Csak parenteralisan adható. hányás. Gyorsan metabolizálódnak. az octreotidot használják a fekély vérzésének megállítására. Mivel a gyomorsósav hatására inaktiválódnak. napi egyszeri adaggal majdnem100%-os gátló hatás érhető el.

így csökkentik a gyomornedv aciditását. Ma inkább gyomorégés és diszpepsziás panaszok esetén alkalmazzák őket.A húgyhajtóként is alkalmazott acetazolamid karboanhidráz-bénító hatása alapján más fekélyellenes szerekkel társítva alkalmazható. E szerek képviselőit gyakran kombináljuk egymással. sőt ranitidin.és vesebetegeknél ellenjavallt. és másodlagos savtermelés-fokozódást is. digoxin. Sok más gyógyszer hatékonyságát csökkentik: vas. valamint az esti lefekvéskor. flatulenciát okoz. a pepszin aktivitása is csökken. Mivel pedig kis dózisú antaciddal is elérhe tő a fekély gyógyulása. kalciumkő -képződés a vesében. warfarin. prosztaglandin termelés növelése) is szerepet játszhatnak. ezáltal gyorsítja a gyomor ürülését. Adagjuk változó. valószínűleg még más mechanizmusok (pl. ami szintén hozzájárul ezen vegyületek terápiás hatásához. Így szív. Ha a gyomornedv pH-ja 4 fölé emelkedik. hypercalcaemia. míg a kevésbé hidroszolubilisek lassabban. Nagy adagok ismételt bejuttatása miatt bekövetkezhet metabolikus alkalosis. Az antacidumok gyenge bázisok. hatása igen gyorsan kialakul. A keletkező CO2 oldja a pylorusgörcsöt. valamint a Na bevitel következtében emelkedhet a vérnyomás. Ilyen adagokat tejjel szedve létrejöhet a tejalkáli szindróma (fejfájás. de ugyanakkor feszítő hatása miatt felböfögést. . Az gyomorsósavat közömbösítő gyógyszerek (antacidumok) A savkötők a H2-blokkolók és proton pumpa gátlók bevezetése előtt alapvető gyógyszerek voltak a peptikus fekély kezelésében. hasi fájdalom. hányás. de rövid ideig hatnak. Mivel vízben jól oldódik. alkalosis és azotaemia). melyek a sósavval reagálva sót képeznek. gyengeség. Általában naponta 5-7-szer kell őket alkalmazi (ami nagy gyakorlati hátrány): minden étkezés után 1 és 3 órával. tetraciklin. s a gyomorfájdalmat néhány percen belül csökkenti. székrekedés. A vízoldékony szerek gyorsan. de hosszabb ideig. Nátrium-bikarbonát (Natrii hydrogencarbonas).

Krónikus veseelégtelenség esetén még a kis mennyiségben felszívódott alumínium is encephalopathiát okozhat. A gyomornyálkahártya-rezisztenciát növelő szerek Sucralfat (Venter) A sucralfat szulfatált poliszacharid a szacharóz szukróz-oktaszulfát alumíniumsója. mentes a fenti mellékhatásoktól. alumíniumhidroxidot és magnézium-hidroxidot tartalmaznak. 10%) szívódnak fel. A savelválasztás utólag fokozódhat. minthogy a bélből gyakorlatilag nem szívódik fel. Obstipáló hatása van. A Maalox és az Almagel széles körben használt kombinált készítmények. Alumínium vegyületek Az alumínium-hidroxid (Aluminii hydroxydatum) savközömbösítő képessége aránylag gyenge. Alfogel néven alumínium-hidroxid és alunínium-foszfát keveréke van forgalomban. De ugyanezen okból tartós adagolás esetén a foszfátveszteség miatt anorexia. A bélben az AlCl3 oldhatatlan sóvá. mert gyomorsósav jelenlétében alumínium-kloriddá alakul. ez pedig alkalmassá teszi e szert a veseelégtelenséget kísérő magas foszfátszint csökkentésére. okozhat tejalkáli-szindrómát és erős obstipáló hatása is van. Az alunínium-foszfát is használható antacidumként. mely kocsonyaszerűen bevonja védőréteggel a gyomornyálkahártyát. .Magnéziumsók A MgO (Magnesii oxydum) és a Mg(OH)2 (Magnesii hydroxydatum) savközömbösítő hatása aránylag gyorsan alakul ki. Mivel a magnéziumsók csak kismértékben (kb. szisztémás mellékhatásaik ritkák. MgCO3 (Magnesii carbonas) esetében lassabban. mégis a leggyakrabban használt antacid szer. míg a magnézium-triszilikát hatására a leglassabban. alumínium-foszfáttá alakul. izomgyengeség. Mellékhatásai miatt ritkán alkalmazzák. emiatt gyakran társítják obstipáló hatású Al vagy Ca sókkal. viszont egyértelmű hashajtó hatásuk van. osteomalácia alakulhat ki. Kalcium-karbonát (Calcii carbonas).

igen kevés a mellékhatása. A bizmut sók a nyelv és a fogak sötét elszíneződését okozhatják (főleg a szirup). de leggyakrabban a stressz-ulcus megelőzésére használják. Ugyancsak gátolják a pepszinaktivitást és fokozzák a prosztaglandinok képződését. Negatív töltésűvé válva elektrosztatikusan kötődik a fekély pozitív töltésű fehérjemolekuláihoz. hogy míg a többi szerrel kezelt fekély egy-két éven belül jó eséllyel recidivál. hogy abszorbeálja a pepszint és az epesavakat. Mivel aktiválódásához savas pH kell. leggyakoribb mellékhatása az obstipatio. mint a normál epitheliumhoz. tehát affinitása sokkal nagyobb a károsodott fekélyes szövethez. minek eredménye egy. Kolloidális bizmutvegyületek A bizmut-szubcitrát (Bismuthi subcitras) és a bizmut-szubsalicilát (Bismuthi subsalicylas) bizmutsók kelátot képeznek a nyálkahártya glikoproteinjeivel. elsősorban a fekélyes területen. Hatékonyak a Helicobacter pylori ellen is. Napi adagja 4-szer 1 g (étkezések előtt. Ennek eredményeként egy réteg alakul ki a fekélyes szövet felszínén. nem adható párhuzamosan antacidokkal.A szer savas pH-n polimerizálódik. addig ez az arány kolloidális bizmut kezelés után csak 20%. Hasznos az is. A betegek jól tűrik. Ezen több támadáspont magyarázhatja. Prosztaglandinok . Veseelégtelenség esetén encephalopathia veszélye állhat fenn. Minden típusú fekélyben eredményesen adható. mely védőhatást biztosít a sav és pepszin károsító hatásával szemben. a nyálkahártyához tapadó gél képződése.encephalopathiát). Mivel nem szívódik fel. Alumíniumtartalma miatt obstipációt okozhat (és veseelégteleneknél – felszívódva . A felszívódott alumínium veseelégtelenség esetén okozhat csak problémát. illetve lefekvéskor). A bizmut-szubcitrát (De-Nol) napi adagja 4 x 120 mg.

és sokkal kisebb a fekély kiújulási aránya. célszerű több szert egyszerre alkalmazni. mert e vegyület per os adva nem bomlik el a gyomorban. e mellékhatások behatárolják alkalmazásukat.és a bikarbonátszekréció fokozódása.Fiziológiásan a prosztaglandinok közül a gyomornyálkahártyában elsősorban prosztaglandin-E2 és -I2 fordul elő. Eradikálása esetén gyorsabb a fekély gyógyulása. a misoprostolt (Cytotec) használják. Bár hatékony fekélyellenes szerek. . az amoxicillin.3 ábra). Leggyakoribb a klasszikus hármas terápia (2. a H+ “kimosódása”) és az epithelium regenerációjának fokozása. Új. Terápiás célra a szintetikus PGE1 metil származékát. napi 4 x 0. mely a gyomorfekélyes esetek 70%-ában és a patkóbélfekélyes esetek 90%-ában kimutatható. Mivel a rezisztencia gyorsan kialakul. a gyomorlymphoma és az adenocarcinoma kialakulásában és fenntartásában is. Leggyakoribb mellékhatásuk a hasmenés (a betegek 30%ában). Az antibiotikumok közül a metronidazol. Itt több tényező játszik szerepet: pl.Valószínűleg szerepe van a gyomorgyulladás. A HP eradikálása A Helicobacter pylori Gram-negatív pálca. a nyák. a mucosális véráramlás növelése. de hasi görcsöket és méhösszehúzódást is okozhatnak (ezért terheseknek adni tilos !).e baktérium ellen.2 mg-os adagban. a H + mucosába történő diffúziójának a gátlása (ill. Leggyakrabban NSAID okozta fekélyben kerülnek felhasználásra. az előbbinél hosszabb hatású szer az enprostil. E szereknek szekréciógátló hatása is van. a clarithromycin és a tetracyclin bizonyult hatékonynak. de fő hatásuk a gyomor—bél rendszerben a nyálkahártya védelme.

. négyes kezelést választjuk. vagyis az előbbiekhez protonpumpa gátlót (ritkán H 2-receptorblokkolót) társítunk.2.3 ábra: Hármas terápia A kezelés időtartama általában 14 nap. Ez felére csökkenthető. ha az ún. A Helicocin készítmény 750 mg-os amoxicillin és 500 mg-os metronidazol tablettákból áll.

kinin) is használhatók tinctura formájában.ánizsból.a keserűanyagok (amarumok) és a fűszerek (aromatica) .Az emésztés farmakológiája. A sósav tabletta formájában is bevihető betain -hidrokloridként hydrochlorid) (Betain melyből egy gramm 40 csepp híg sósavval egyenértékű. nem szabad 1%-nál töményebb HCl-t alkalmazni. a sphinctereket ernyesztik (karminatív hatás). ezért kevéssel étkezés előtt kell őket bevenni. melyek a gyomor és a bél nyálkahártyáját izgatva vérbőséget okoznak. Általában növényi eredetűek.hatásukat reflektorikusan fejtik ki. Jó étvágyfokozó szernek bizonyult az eredetileg a szénanátha kezelésben használt ciproheptadin (Peritol. Ezen szerek kutatása a cannabinoid receptorok felfedezése révén új perspektívákkal bővült. s étkezés előtt. E célra 10%-os sósavat (Acidum chloratum dilutum 10%) használunk. A sósavtermelést fokozza még a koffein. közben és után — a fogzománc kímélése céljából szívószál alkalmazásával — 3 részletben elfogyasztani. Ha a sósavat pepszinnel társítjuk. és elősegítik a nehezen emészthető ételek feldolgozását. De az erősen keserű ízű gyógyszerek (sztrichnin. elősegítik a gázok eltávozását. a köméntmagból. tárnicsgyökérből készül a Tinctura Gentianae. melyből 10 40 cseppet kell egy pohár vízbe tenni. Az ilyen célra leggyakrabban használt növényi kivonatok a szegfűszegből.és pepszinhiányban (achylia gastrica) tartósan szükségessé válhat a HCl pótlása. fokozzák a szekréciót. továbbá serkentik a perisztaltikát. a pentagasztrin és a hisztamin is. máj és epeműködésre ható szerek A gyomorsav-elválasztás fokozása illetve hiányának pótlása A gyomornedv termelését fokozó szerek . mert inaktiválja az enzimet. melyekből étvágygerjesztő teákat és szeszes kivonatokat készítenek (pl. Alkalmas . Sav. Étvágygerjesztő hatásúak a fűszerek is. narancshéjból a Tinctura Auranti Pericardii). A keserűanyagok éhségérzetet okozva fokozzák az étvágyat. fehér ürömből készülő teák. a híg alkohol.

A proteáz intraduodenalis bevitele gátolja a a pancreasenzimek terme lődését. Ilyenkor a hiányzó pancreas enzimek pótlására szubsztitutív preparátumok alkalmasak. . ahol a fokozott fehérjebontás káros lehet. zsírszéklet. A Panzcebil és a Zymogen készitmények hemicellulázt és marhaepekivonatot is tartalmaznak. melyben az enzim tartalom alacsony. cisztikus fibrozis vagy pancreas rezekció esetén jelentősen csökken az emésztőnedvek termelése.re állítja be. Kreon diszpepsziás zavarokban gyakran használt emésztést el ősegítő szerek. állati (sertés vagy marha) hasnyálmirigy kivonat. Triferment. A állati vagy növényi eredetű proteázinhibitorok (pl. pl. Az epesavakat tartalmazó gyógyszerkészítmények (lásd alább) is gyakran adhatók az emésztés elősegítésére. Savtermelési zavarokban (hipovagy hiperaciditás) pufferoló tablettákat is alkalmazhatunk. A pancreatin amelyik amiláz.7. Laktózintolerancia esetén jó a galantozidáz. a proteázaktivitás 4-szer magasabb). minek következtében malabsorbtio. valamint akut pancreatitiszben. Mezym. az előbbit főleg gyerekeknél alkalmazzuk. hasmenés és fogyás léphet fel. elkerülendő a gyomornedv bontó hatását.savpótlásra a citromsav (acidum citricum) és a borkősav (acidum tartaricum) is. Az emésztőenzimek pótlása Krónikus hasnyálmirigy gyulladás. Digestal. a kallikreint inaktiváló aprotinin) alkalmazhatók olyan esetekben. A pancrelipáz készitményben az enzimek feldúsítva találhatók (a lipázaktivitás12-szer. pl. így krónikus pancreatitisben hasznos lehet. traumás és posztoperatív szövetsérülésekben. a NaH2PO4 és a NaHSO4 keveréke a gyomornedv pH-ját 2. lipáz és proteáz keverékét tartalmazza. Mindezeket szétrágás nélkül kell bevenni. A tiszta pancreasenzimeket tartalmazó készítmények a Festal.

melyek a leghatékonyabb koleretikumok . Az epesavak és a bilirubin a vékonybélből visszaszívódnak.ilyen hatással rendelkeznek még a szekretin. a cholecystokinin. a peptonok. chenodiol) (primer epesavak). Ha az epesavak koncentrációja túl alacsony. Az epehajtó hatásban megkülönböztethető a koleretikus (kolagóg) és a kolekinetikus hatás. koleszterint. glycochenodeoxykolsav és taurochenodeoxykolsav vannak jelen. Ilyenek az olajos anyagok.Epehajtó és kőképződést gátló szerek Epesavak A májban termelt epe az epehólyagban tízszeresen besűrűsödve raktározódik. A duodenumba való ürülését reflexek. A kolekinetikus hatású szerek serkentik az epehólyagból az epe kiürülését (reflexes vagy hormonális úton). Az epesavak — az epében ugyancsak jelenlévő foszfolipidek segítségével — emulgeálják. a keserűsó. peptonok). a retek. a hisztamin. hígabb epe termelődését váltja ki. a glaubersó és a szorbitol. Koleretikus (kolagóg) hatásnak az epetermelés fokozását nevezzük. valamint a deoxykolsav (szekunder epesav). mint pl. (acidum dehydrocholicum). Kisebb mennyiségben jelenlévő epesavak még az ursodeoxykolsav és a litokolsav. bilirubint és mészsókat tartalmaz. vagy a koleszterin koncentrációja túl magas az epében. így fiziológiás körülmények közt a veszteség minimális. amikor egy vegyület nagyobb víztartalmú. oldatban tartják az epében lévő koleszterint. a tojássárga. és a primer epesavakkal együtt vesz részt az epesevak körforgásában. míg Félszintetikus származék a dehydrokolsav hidrokoleretikus hatásról. Az epe epesavakat. Az epesavak az epében leginkább glicinhez és taurinhoz kötődve. taurokolsav. a fehérjebomlástermékek (albumózok. a mentol. mucint. mely az előzőkből képződik baktériumok hatására vastagbélben. A legfontosabb epesavak a kolsav és a chenodeoxykolsav (chenodeoxycholic acid. akkor beszélünk. valamint a szekretin és a cholecystokinin szabályozzák. glycokolsav. glaubersós ásványvizek és a szalicilsav is. Az epesavakon kívül . a csokoládé. a .

. Alkalmazásuktól csak akkor várható eredmény. A két szer kombinált készítménye a Litofalk. Előbbi elsősorban hidrokoleretikus hatású. Hosszú (1-2 éves) alkalmazáskor a betegek 60%ában várható eredmény. másrészt növeli az epében az epesavak arányát.koleszterin kicsapódik. Gátolják a koleszterin szintézisét a májban. Az epesav készitmények primer biliáris cirrhozisban javítják a májfunkciókat. illetve a már kialakult kő feloldható az epe epesavtartalmának növelése vagy koleszterinszintjének csökkentése révén. és ha a májés az epehólyag-funkció normális. Adagja 250-500 mg a fő étkezésekkor. a természetes epesavaknál kevésbé toxikus származék. az emésztést és a felszívódás folyamatát. ezáltal elősegítik a zsírok felszívódását. Serkentik a bélmotilitást. ha tiszta és 5 mm-nél nem nagyobb koleszterinkő van. a gyulladást. állatkisérletben igazoltan teratogén hatású. csökkentik a teltségérzetet. flatulenciát. fokozzák az intrahepatikus epeutak tisztulását. Epeúti diszkinézia. és megindul a kőképződés az epehólyagban. Ellenjavalltak viszont akut hepatitiszben. de terheseknél ez is ellenjavallt. Emellett fontos szerepük van az emésztésben és a bélműködésben. Nálunk epehajyó gyógyszerként a gyakorlatban a dehydrokolsav (Fiobilin tabletta) és a Colebil nevű marhaepekivonatot tartalmazó készítmény a legelterjedtebb. gyulladásos és kőképződéses folyamatokban csökkentik az epepangást és ennek következményét. de a kezelés abbahagyása után gyakori a kő újraképződése. Adagja 10 mg/ttkg/nap 12-24 hónapon át. Epekőoldó céllal a chenodiol (chenodeoxykolsav) és a ursodeoxykolsav javallt. Az ursodeoxykolsav (Ursofalk) az előbbinél kevesebb mellékhatással rendelkezik. Emulgeálják a táplálék zsírtartalmát. A chenodeoxykolsav (Chenofalk) mellékhatásként hasmenést (40%) és májkárosodást (3%) okozhat. Mivel az epe koleszterinnel való telítettsége csökken. Ennek alapján megelőzhető a kőképződés. Adagja15 mg/ttkg/nap. Diszpepsziás állapotokban az enzimkészitmények hatását célszerúen egészítik ki. a korábban kő formájában kicsapódott koleszterin képes ismét feloldódni. epekőrohamban és az epeútak mechanikus obstrukciója esetén. heveny epekőgyulladásban. Kőoldás mellett primer biliáris cirrhozisban is alkalmazzák.

Gyakrabban fordul elő a gyógyszer ismételt adásánál. Menthae piperita). progesztagének és a rifampicin. bőrkiütés. methothrexát. elzáródás és . Ennek több formája ismeretes: . Egyes szerek direkt májsejtkárosodást okozhatnak mint pl. Hasonlóképpen a szulfáttartalmú ásványvizekkel végzett ivókúrák is hasznosak lehetnek ilyen esetekben Májműkődésre ható szerek Gyógyszerek okozta májkárosodás A máj központi szerepet játszik gyógyszerek metabolizmusában.Előre megjósolható és kialakulása dózisfüggő károsító hatás állatkísérletes modelleken jól reprodukálható. Ennek következménye. antiepileptikumok és antituberkulotikumok egy része. A különböző vegyületek orális beadás. az androgének. pl. hogy számos gyógyszer fejt ki májkárosító (hepatotoxikus) hatást. anabolikus szteroidok. metildopa. szulfonamidok.) és csengőfűből (Hypericum perforatum). gyomorból vagy vékonybélből történő felszívódás esetén először a májba jutnak és csak utána a szisztémás keringésbe. tetraciklin. napi 2 g-nál nagyobb dózisú szalicilát. vagyis legtöbbször a májat éri a vegyületek nagyobb koncentrációja. mint a többi szervet. indometacin. A kísérletes májkárosodás előidézésére használt szén-tetraklorid szintén itt említendő. ösztrogének. kiválasztását zavarhatják meg és okoznak cholestasist pl. ibuprofen.Az epesavkészítményeken kivül idűlt máj.) pongyolapitypangból (Taraxacum off. articsókából (Cynara scolimus) katánggyökérből (Cichorii rad. Cholestasis. Más szerek a bilirubin metabolizmusát. fenilbutazon. detoxikálásában. Előre nem jósolható meg és nem dózisfüggő az aránylag ritka. a paracetamol és a vas túladagolása. azathioprim stb. Változó súlyosságú akut májsejtnekrózist okozhatnak: halothan. kinidin. ízületi fájdalom).és epebántalmakban használatosak epehajtó teák borsmentából (Fol. legtöbbször túlérzékenységi alapon kifejlődiő károsodás (gyakran kíséri egyéb hiperszenzitív reakció. MAObénítók.

anabolikus szteroidok nagy dózisai. nincs.Májfibrózis vagy májcirrhozis alakulhat ki alkohol tartós fogyasztásakor. dantrolen.sárgaság tünetei jelenhetnek meg chlorpromazin. valamint a májelégtelenségben jelentkező ammoniákos autointoxikációt enyhítő tulajdonságaik. Antioxidáns és szabadgyökfogó hatással is rendelkezik. továbbá gátolja a lipidperoxidációt. májcirrhosisban. alkoholos májkárosodás és Amanita phalloides mérgezés esetén. methotrexat krónikus adása során. krónikus hepatitisben javasolt. ill. így gombamérgezésben. . amanitin és phalloidin gombamérgek májkárosító hatásával szemben. Májvédő szerek Májvédő anyagnak tekintjük azokat a vegyületeket. ill. sejtelhalást csökkentő és regenerációt fokozó hatásaik. Jóindulatú májdaganatokat hozhatnak létre szintetikus androgének. mely esetenként bevált. Olyan vegyület. A máriatövisből (Silybum marianum) kivont silimarin (Legalon) fő hatóanyaga a silibin. liponsav) diszulfidtartalmú vegyület. . chlorpropamid és tiouracil szedése során. A tioktánsav (acidum thiocticum.Krónikus. ha hetente visznek be nagyobb dózist a napi kisebb dózisok helyett. Ezek alapján toxikus és virusos idűlt hepetopátiákban valamint heveny májelégtelenségben nyernek alkalmazást. de van néhány szer. Alkalmazható akut és krónikus hepatitisben. Az utóbbi esetben csökkenthető a májkárosodás. aktív hepatitisz egyes vegyületek tartós bevitelekor alakulhat ki (methyldopa. amely minden esetben hatna. Klinikai alkalmazása: idűlt májkárosodás és akut májnekrózis esetén adható. fokozza a májsejtek regenerációját és membránstabilizáló hatása is van. fogamzásgátlók tartós (több mint 5 év) szedése. amely állatkísérletben védelmet nyújt a szén-tetraklorid. amelyek a kísérletes májkárosodást kivédik és a máj ellenálló képességét fokozzák. Terápiásan hasznosulnak a májvédő szerek elzsirosodást visszaszorító. alkoholos májbetegségekben.. . nitrofurantoin).

valamint paracetamol és szén-tetraklorid okozta májkárosodás esetén is alkalmazhatók. Hepa-Merz) a pirimidinbázisok és fehérjék szintézisében játszik szerepet. idűlt hepatitiszben. továbbá az ammoniák mégkötéséhez is hozzájárul. Az inzulin—glukagon kombináció jó hatásúnak bizonyult állatkísérletben vírusos hepatitis ellen. A Metaspar és Metaspar forte készítményekben Bvitaminokkal és aszparaginsavval vannak társitva. mely helyi hatással visszaszorítja a bélbaktériumok számát (lásd még antibiotikumok). A beteg májat tehermentesíteni lehet a toxikus aminokat termelő bélflóra visszaszorításával. Laxatív hatásról beszélünk. lipotróp szerek a kolin és a metionin. Hashajtók és hasmenést gátló szerek Hashajtók A hashajtók olyan szerek. amikor az ürített széklet formált. Zsirmáj esetén. Az előbbi alkotórésze a zsírtranszportban részt vevő lecitinnek és egyéb foszfolipideknek. A glutaminsav glutamin alakjában kötve meg az ammoniákot enyhíti az autointoxikációt. A hashajtók gyakran és sokszor indokolatlanul alkalmazott gyógyszercsoport. Erre a célra a tápcsatornából gyakorlatilag fel nem szívódó neomycin használható. alkohol. Hat a baktériumflórára is. a drasztikusra egészen folyékony széklet ürítése jellemző. nagyobb dózisban purgatív hatású. A purgatív hatásra pépes. A hashajtó hatású laktulóz a bélben szerves savakra bomlik. a központi idegrendszerre toxikus anyagok felszívódása. az utóbbi pedig a kolinképzéshez szükséges metildonor. A legtöbb hashajtó kisebb adagban laxatív. Az arginin és az ornitin a karbamidszintézisben játszott szerepük alapján csökkentik a vér ammoniák szintjét.A májelzsirosodás ellen ható un. amelyek jelenlétében gátolt az ammónia és egyéb. mivel megzavarják a normális bélmunka finoman koordinált . melyek a székletürítést megkönnyítik és gyorsítják. Állandó használatuk káros. humán vizsgálatok szerint pedig alkoholos hepatitisben is kedvező hatású. Az aszparaginsav (Aspatofort.

Tartós hashajtószedés után gyakori utókövetkezmény a neurogén székrekedés. Krónikus bélhurutokban enyhe hashajtás hasznos lehet (pl. Féregűzés után. és a következményes K +-vesztés csökkenti a bélrendszer tónusát. ezért a kúra után elegendő salaknak kell felgyülemlenie ahhoz. Az erős hatásúakat terheseknek nem adjuk. Ellenjavallt a hashajtás mechanikus ileusz és akut appendicitisz. így a kezelés előterében az oki terápia kell álljon (pl. Egyes hashajtóknak szisztémás mellékhatásai is lehetnek.reflexmechanizmusát. hogy a normális székürítés visszaálljon. meteorismus jelentkezik. életen át tartó emésztési zavarok. A krónikus székrekedés (főleg fiatal nőknél) gyakran placebóreaktív.és az elektrolitvesztés következtében fokozódhat az aldoszteronprodukció. 4. purgatív és drasztikus hatást. friss infarktuson átesett betegek esetében a laxatív szerek könnyen üríthető széklet kialakításával megóvják a beteget az erős hasprés okozta túlerőltetés káros következményeitől. motilitását. puha széklet biztosítására) A hashajtó vegyületeket hatásmódjuk alapján négy csoportra lehet felosztani:  Székletmennyiség növelése útján hatók . legyengült betegek. mérgezésben). Öregek. Az obstipatio nem betegség. hanem tünet. Az előbbi a bél megtisztítását szolgálja (pl. A hatás erőssége alapján megkülönböztetünk laxatív. 2. Később renyhe bélműködés. Akut és krónikus bélhurutokban. ivókúra). 3. Ennek eredményeként a beteg szükségét érzi a hashajtó ismételt szedésének (ördögi kör). helyi peritonitisz esetén Javallatok: 1. mivel a hashajtók túl erősen ürítik ki a bélhuzamot. Aranyeres betegek (csak laxatívok. paraszimpatomimetikumok). A hashajtók tartós szedése során a víz. Akut és krónikus székrekedés. mellkasi és hasi műtöttek. 5. ez pedig a beteget a hashajtó további szedésére ösztönzi (ördögi kör fokozódása). flatulencia.

Hashajtó adása nélkül. A bélfal izgatásával hatók. Na-szulfát laktulóz 1-3 óra 1-3 nap 1-3 nap Vegyület agar.szénhidrátok Bélfalstimulálók -bélizgató olajok -difenil-metán származékok -antrakinon-származékok -epesavak ricinusolaj fenolftalein. kúp vagy vizes oldatban beöntés formájábn adják.   A széklet puhítása révén hatók Ozmotikus hashajtók (fel nem szívódó sók és szénhidrátok). Ezt a célt szolgálja a beöntés (légtöbbször fél liter langyos vizet alkalmaznak). és ezzel a felhalmozott bélsár kiürülését. a többiek adagtól függően laxatívak vagy pugatívak. A civilizáció elterjedésével nagymértékben csökkent a táplálék rosttartalma. Az első két csoport tagjai csak laxatív hatásuak. A különböző mechanizmussal ható hashajtók latencia idejét a táblázat foglalja össze.1 Táblázat: Különböző hatásmechanizmusú hashajtók Hatásmechanizmus Székletmennyiség növelése -kolloidális hashajtók Székletpuhítás docusat parafinolaj Ozmotikus hashajtók: anorganikus sók . metil-cellulóz Latenciaidő 1-3 nap A székletmennyiség növelésével ható hashajtók Ebbe a csoportba tartoznak a növényi rostok és hidrofil kolloidok. a végbél izgatásával is ki lehet váltani székelési reflexet. A glicerin helyi végbélizgató. (Táblázat) 11. aminek következménye . bisacodyl szenna dihidrokolsav 1-3 óra 6-12 óra 6-12 óra 6-12 óra Mg-szulfát.

Kolloidális hashajtónak tekinthetők az agar kocsonya (tengeri algák kivonata) továbbá a szárított gyümölcsök (aszalt szilva. Kolloidális hashajtó a félszintetikus metilcellulóz. A laxatív hatás oka. Felületaktív hatással elősegíti a víz beáramlását a vastagbélben haladó székletbe. idült székrekedésben megkönnyíti a beszáradt széklet kiürítését. dioctyl natrium sulfosuccinát-Na 5 mg-os drazséban. hogy a rostok a bélben nem emésztődnek meg. Ez a hiányos telődés fontos szerepet játszik a székrekedés. hemicellulóz. formált széklet képződését eredményezik a víz bélben való visszatartása révén. pektin) és lignint tartalmaznak. szagtalan. melyek poliszacharidokat (cellulóz. paraffinolaj) a petróleumdesztilláció maradékából nyert színtelen. íztelen olaj. A gyomorban teltségérzést okoz. valamint a gyümölcsök és gabonafélék (teljes őrlésű rozskenyér). alma.a colon hiányos telődése. A táplálékban található rostok lényegében a növények sejtfalai. így fogyókúrákban is jó. A növényi rostban gazdag étrend (napi 20— 60 g) a legalkalmasabb a funkcionális eredetű székrekedés profilaxisára. un. Hasonló hatásúak az erősen felületaktív poloxamérek. Rostban gazdagok még a zöldségfélék (pl. A paraffinum liquidum (Paragel. hogy a táplálék rostanyagtartalma elérje a napi 20— 60 g-ot. füge) és a szilvalekvár. Ilyen termék a korpa (25-50% rosttartalom. A széklet puhításával ható hashajtók A docusat (Sintolax) borostyánkősav-származék. Mellékhatásként bélobstructiót okozhatnak (ezért sok folyadékkal kell őket fogyasztani). Hatása 1-3 nap múlva jelentkezik. A béltartalmat emulgeálja. a bélnyálkahártyát bevonva csökkenti annak izgalmát és spasticus obstipatióban oldja a . Hasonló hatású a karboxi-metilcellulóz-Na. 1 g sárgaréparost 23 g vizet köt meg). lágy. az irritabilis colon szindróma és a colondiverticulumok kialakulásában. mely enyhe savközömbösítő is. ezért egészséges a korpás kenyér). Nagy mennyiségű. A colonba változatlanul jutnak el és ott vizet felvéve megduzzadnak. így nem szívódnak fel. mely a vizet megkötve alaptérfogatának 25-szörösére is megduzzad. így a puhítva azt. Célszerű. puhává és sikamlóssá teszi. Kontraindikáltak bélszűkület és bélösszenövések esetén.

terheseknek. A magnézium oxyd és hydroxyd gyengébb. öregeknek. mert gyorsan felszívódik. a magnézium szulfát (keserűsó. kisebb adagok után. és ha maga a szer is felszívódik. paraffinoma kialakulását okozhatja (ezért nem társítható docusáttal). 1-2 kávéskanál egy pohár vizben. Normotóniás. Aspiráció miatt lipoid pneumonia kialakulását is megfigyelték. Keserű íze Nahidrokarbonát társításával enyhithető. Ugyanakkor csökkentheti a zsíroldékony vitaminok felszívódását.görcsöt. Csecsemőknek. mert a felszívódás előtt fel kell hígulnia.és tartarátját használják. az anionok közül pedig a szulfát. de már a 3%-os konyhasóoldat (pl. fél liter tengervíz) hasmenést okoz. a bélcsatorna teljes hosszában alkalmasak a tartalom kiűrítésére. Ozmotikus hashajtók Ezek olyan sók (vagy szénhidrátok) melyek nem. hogy az a bél kiürülését elősegítse (10 -12 óra). hogy a béltartalom oly mértékben felhíguljon. Emellett az ilyen oldatok helyi iritáló hatása hányingert és hányást okozhat. Az elektrolit oldatok kationjai közül a Mg-ion szívódik fel a legkevésbé. Leggyakrabban a magnézium vegyületeit (fokozzák a cholecystokinin elválasztását is). Az esetleges nagymértékű felszívódás encephalopátiát is létrehozhat. a. magnesii sulphas) erős hatású. valamint a nátrium és a kálium szulfátját. hipotóniás oldatok esetében a hatás pár órán belül létrejön. A des ztillált víznek és az izotóniás konyhasóoldatnak nincs hashajtó hatása. így a vizet a béllumenben visszatartják. de beöntés formájában is használható. vagy csak csekély mértékben szívódnak fel. illetve hipertóniás koncentrációban a szervezettől vizet vonnak oda. a mesenteriális nyirokcsomókban kötőszövetes burjánzást. . A hipertóniás oldatok esetében viszonylag h osszabb időre van szükség. pl. Szájon át a napi adagja 15-30. A purgatív hatás mindig hamarabb jelentkezik. foszfátját. ill. mert nem iritáló és nem okoz vízveszteséget. mint a laxatív. Anorganikus sók Izotóniás oldatban erélyes és gyorsan ható hashajtók. Ez utóbbi adagja 5-20 g megfelelő higításban. legyengült betegeknek is jál adható.

a foszfátok csökkenthetik a plazma ionizált Camennyiségét és hyperphosphataemiát okozhatnak.A nátrium-szulfát (Glaubersó. és mivel a bél enzimjei nem hidrolizálják. valamint nátrium-kloridot és -bikarbonátot tartalmazó sókeverékek gyógyvizekbe fordulnak elő. A szorbitol és a mannitol ozmotikus hashajtó hatása mind orális (70%-os oldat). Több litert vizes oldatát szokták megitatni vastagbélműtétek. A vastagbélben (bakteriális hatásra) lebomlik organikus savakra. nátriumsók adása kontraindikált szív. Magnéziumsókat csak ép veseműködés esetén szabad adni. kolonoszkópia vagy radiológiai vizsgálatok elött a vastagbél kiűrítésére. így hashajtó hatású. hogy alkalmas az intracraniális nyomás csökkentésére. és melyek fokozzák a bélmotilitást és a szekréciót. felszívódni nem tud. oldható por. b. Fel nem szívódó szénhidrátok Egyes cukrok. Dehidratáció is létrejöhet. Nátrium.és kálium-szulfátot. ezért fontos kellő mennyiségű folyadékbevitel. Natrii sulphas) szintén erélyes hatású szer. A macrogolum (Forlax) polietilénglikol.és vesebetegeken. továbbá %) adás esetén érvényesül. valamint ozmotikus hatást is kifejtenek. A nátriumszulfát nagyobb dózisban (20-25 g fél pohár vízben) oly nagy mennyiségű vizet von el a szervezettől. Ez utóbbiakat oralis beadás mellett beöntésként is alkalmazzák. A hasonló hatású lactitol galaktózból és szorbitolból álló dizaharid. mind rectális (3 rebarbaragyökér (Rhei rhizoma). Hasi diszkomfortérzést . A glicerin (glicerol) ozmotikus hashajtó hatásán kívül fokozza a végbélkontrakciókat is (lásd előbb). a nátrium-foszfátot és –citrátot. A lactulose (Duphalac) a fruktóz és a laktóz szemiszintetikus diszacharidja. Használják még a kalium natrium tartaricumot (Seignette-só). cukoralkoholok és polizharidok tartoznak ide. flatulentiát okozhat. nauseát. . melyek ivókúrákban használatosak. Hashajtó hatása a bevitel után 1-3 nappal jelentkezik (lásd még májvédő szerek). Dózisa 3-10 g. legtöbbszőr szirup formájában.

erős hashajtó hatású vegyületek. az antranol-származék a colonban a bélbaktériumok hatására keletkezik. A szárított drogban és készítményeikben oxidált antrakinon-alakban vannak jelen. a rebarbaragyökér (Rhei rhizoma). . Hatásuk a bevétel után 6 -8 órával kezdődik. és csak a bevitel után minimum 6 óraval kezdődően. Az antracenozidok ún. Legelterjedtebb a szennalevél és termés (Sennae folium et fructus). ezért – is .áz enzimet. az adagtól függően purgatív vagy laxatív hatással. Felosztás:     nővényi anyagok (antrakinonszármazékok). Erélyes szerek. a. A Tisacen készitmény a Senna hatóanyagait (szennozid A és B) tartalmazza 10 mg-os tablettában és drazséban. Az emodinok a savanyú vizeletet barnára.elsősorban a vastagbélben hatnak. Növényi anyagok: antrakinonszármazékok (antracenozidok) A növényi eredetű antranolglikozidok aglikonjai. Így csak a vastagbélben hatnak. Tartós adásuk a colon barna pigmentációját (melanosis coli) okozhatja. továbbá az Aloe (egy dísznövény) beszáradt nedve. b. mivel – ezek is . Szintetikus anyagok: difenil-metán-származékok Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek iránti egyéni érzékenységben igen nagy különbségek (4-8-szoros) figyelhetők meg. bélizgató olajok. és a vastagbélben antranol-származékká redukálódva fejtik ki hatásukat.kerülendő. kén).A bélfal izgatásával ható hashajtók Ezek a vegyületek gátolják a Na+/K+-ATP. Összetett készítmény a Cortelax. emodinok. “pro-drug”-ok. a bengefakéreg (Frangulae cortex). Kevéssé szívódnak fel. szintetikus anyagok (difenil-metán-származékok). az ún. egyéb származékok (pl. az aktív hatóanyag. a lúgosat pirosra festik. így a víz és az elektrolitok felszívódását és fokozzák a bélmotilitást a enterális idegek direkt stimulációja révén.

. ezért gyermekek. bevétele igen kellemetlen. mivel belőle a bélben kén-hidrogén keletkezik. azonban potenciális kardiotoxicitása miatt egyes országokban (USA) alkalmazását beszüntették. ricint is tartalmaz. és részben az epével kiválasztódva a bélbe jut. Darmol) cseppekben. A ricinusolajból a vékonybélben a lipáz hatására hidrolízis során keletkezik a ricinolsav. ma igen elterjedt szer 5-10 mg-os egyszeri adagban szájon át. Bélizgató olajok Ebből a csoportból a gyakorlatban csak a ricinusolaj (Oleum ricini). Krónikus obstipatióban hatékony. mely fokozza a perisztaltikát és gátolja a folyadék felszívódását. A fenoftalein ezen hatását Vámossy önkísérletben fedezte fel 1902-ben. hogy újbóli székletürítés csak néhány nap után várható ismét. Ugyancsak hasonló hatású szer a nátrium pikoszulfát (Guttalax.és folyadékvesztés. Terheseknek adni tilos. öregek. mivel dehidrációt okozhat (emiatt csecsemőknek nem is szabad adni). A ricinusmag ezenkívül egy igen toxikus fehérjét. mert a szűlést elindithatja. Tartósan nem adható. amely perisztaltikafokozó. Adagja 10-30 g. aranyeresek is jól tűrik. Az 50-es évek óta használatos. Olajos lévén. legyengült betegek. d. kénpor (Sulfur pulveratum) enyhe hashajtó hatású. A vizeletet rózsaszínűre festik. A hatás a bevétel után 1-3 órával jelentkezik. alkohollal próbálják rossz ízét társítani. így még a beadás után 2-3 napon is elősegíti a puha székletürítést. Adagja 30-200 mg per os. akut hashajtásra célszerű használni. Erős és gyors hatása miatt elsősorban egyszeri.. ami azonban nem jut be az olajba. Egyéb származékok A vízben oldhatatlan.Mellékhatásaik: allergiás bőrreakciók és (nagy adagok után) só . A vékonybélből egy része (15-20%) felszívódik. terhesek. a Ricinus communis magvaiból sajtolt színtelen olaj használatos. A bisacodyl (Dulcolax) az előbbihez hasonló. A vastagbélben a bélsarat sikamlóssá teszi. hideg gyümölcslével. igen hatékony és kevéssé toxikus származék. különösen szennával kombinálva. Hatása 8-12 óra múlva jelentkezik. . Nem vezet alhasi vérbőséghez. tejjel. c. A bélrendszer kiürülését olyannyira elősegíti.

és vízszekréció. malabsorptio) váltja ki a hasmenést. Az epesavak hashajtó hatásának alapja. mérgek.A tegaserod egy 5-HT4-receptor parciális agonista. hogy csökkentik a víz és elektrolitok felszívódását. coloncarcinoma) vagy az epe elégtelen felszívódása (pl. gyógyszerek szorongás. Az alultáplált csecsemőknél az akut hasmenés az egyik leggyakoribb halálok. az irritábilisbél-szindróma (IBS) székrekedéssel járó formájában használatos. de a profuz hasmenések tüneti kezelése is fontos.és vízszekréció. fertőzésekben antibiotikum). A hasmenésre jellemző a fokozott bélmotilitás.75-1. Táplálékmegvonás hatására csökken a hasmenés. kolera) hatására a csökkent visszaszívódás mellett igen jelentős a béllumen felé történő elektrolit.5 grammos adagban. • Baktériumtoxinok (Salmonella. és így indirekt módon a víz visszaszívódását is). sőt életmentő lehet. amely utóbbiban a megnövekedett cAMP szint szerepe alapvető. mint pl. Ezért a hasmenésben a kiegészítő terápia fontos része az a dehidratációt ellensúlyozó rehidratáció. A dehidrokolsav nem csak hidrokoleretikum. Patomechanizmusuk szerint a hasmenés háromféle lehet • Az ozmotikus diarrhoea esetében az ozmotikusan aktív vegyületek elégtelen felszívódása (emésztési zavar. • A hasmenések egy részénél megfigyelhető a bélnyálkahártya permeabilitásának fokozódása. Coli. . 3. és az ok erősen befolyásolja a kezelést megválasztását is. ileumresectio) áll. hanem megbízható hashajtó is napi 0. Az orális rehidrációs oldat összetétele: 20 g glükóz. fertőzés. Hasmenést gátló szerek (obstipánsok) A hasmenésnek számos oka lehet. Ennek lényege glükóz-elektrolit oldat bevitele (a glükóz és az aminósavak önmagukban is fokozzák a Na. mely mögött általában bélbetegség (colitis ulcerosa. Shigella. valaminy a béllumen felé történő fokozott elektrolit. A legfontosabb az oki kezelés (pl. emésztési zavar .5 g NaCl. A fejlődő országokban évente 4-5 millió haláleset következik be akut hasmenés miatt.

Szükség esetén antimikrobás kezelés Adszorbensek. Bélmotilitásgátlók 3.etiológiától függő . adsztringensek Az adszorbensek toxinokat. Az antimikróbás kezelést illetően figyelembe kell venni. hogy az antibiotikumok nem mindig hatásosak. adstringensek 2.5 g KCl.9 g Na-citrát. Octreotid 5. Hasmenést okozó gyógyszerek. gázakat kötnek meg. Epesavkötő gyanták 4.2. mert sok esetben vírusos fertőzésről van szó. az adsztringensek fehérjedenaturáló hatásuk révén védőhártyát képeznek a mucosa felszínén és csökkentik a szekréciót. melyeket célszerű lehet hasfogókkal tár sítani:  Adrenerg-neuron-blokkolók  Egyes antimikrobás szerek  Epesavak  Kolinerg izgatók  Kinidin  Nem-szteroid gyulladásgátlók  Prokinetikus szerek  Prosztaglandinok A hasmenések . 1000 ml vízben oldva. 1. Adszorbensek.kezelésére alkalmas gyógyszerek felosztása: 1. .

Terápiás dózisban (5-20 mg) nem okoz cenrtális hatásokat. Az almában. utazási hasmenésben). A diosmectin (Smecta) por hatóanyaga az aluminiumszilkát. A bizmutsók közül főleg bismuthi subsalicylas jó (pl. adszorbens és nyálkahártyavédő képessége is van. Az első ilyen szer a diphenoxylat volt.Adszorbens hatású az orvosi szén (Carbo medicinalis. murokban található pektinek adszorbens és bevonó hatású gélt képeznek a bélcsatonában. mind perifériás komponensek résztvesznek. birsalmában. mert itt a szalicilát gyulladásgátló hatása is kihasználható. ha az véres. de ez utóbbiak szerepe a döntő. Vizzel emulziót képez. Opioidok Az opioidok gastrointestinális rendszerre gyakorolt hatásában mind centrális. Adsztringens hatással rendelkeznek a csersavtartalmú preparátumok: teák (pl. a szigma receptorokon át a szekréciót. továbbá a bolus alba vagy kaolin (hidratált aluminium szilikát) és a talcum(hidratált magnézium szilikát). Hasmenésen kivül alkalmazhatók irritábilis colon szindrómában (IBS) valamint gyulladásos bélbetegségekben. A mü receptorokon át csökkentik a bélperisztaltikát. Gyerekeknek gyakran adják.és vízvisszaszívásban mindkét receptortipus részt vesz. Bélmotilitást gátló vegyületek A hasmenés tüneti kezelésében ezek a leghatasosabb gyógyswzerek. de ma már inkább a kismértékű centrális penetrálással rendelkező szereket alkalmazzák. de nagyobb adagban már előidézhet pl. . E célra a sokáig használták a kodeint és az ópium-tinkturát. a légzésdeprimálást (ami naloxonnal antagonizálható). míg a fokozott só. ha magas láz vagy toxikus tünetek kísérik. a. széntabletta). libapimpó vagy áfonya tea) illetve a csak a bélben hatásos albumenum tannicum készitmény. Gyakran kombinálják atropinnal (Reasec). Nem javalltak fertőzéses hasmenés esetén.

krónikus betegség) kapcsán fellépő hasmenés kezelésében hatásos. A vékonybél megbetegedései (pl. és toxikus megacolon alakulhat ki. Több mellékhatásuk van: obstipáció. mely gátolja a colon hipermotilitását és oldja a bél spazmusokat). resekcio esetén az epesavak felszívódása csökken. Ilyenkor célszerűen társithatók görcsoldókkal (pl. a „klasszikus” morfinhatásokat nem mutatja. ezért kevéssé toxikus. Azáltal hat. egyszeri adagja 100 mg. Crohn betegség) ill. hányást.A. Gátolják számos más gyógyszer felszívódását. egy idiopátiás. zsirfelszívódási zavarok. így erősíti az enkefalin nevű opioid peptid bélmüködést gátló hatását. így hasmenést okoznak. flatulencia. Hasmenésgátló adagjuk napi 3 x 4-5 g- . A cholestyramin és a cholestypol a koleszterinszintet csökkentő hatásuk mellett az epesavakat megkötve meggátolják az általuk kiváltott hasmenést. hányingert. A központi idegrendszerbe csak igen kismértékben jút be. Japszula formájában forgalmazott gyors hatású szer. b. mebeverinnel. és a colonba jutva. hogy gátolja az enkefalináz enzimet. Mindkét vegyület nagyobb dózisai esetén székrekedés. azt izgatják.loperamid (Imodium) ma e csoport legfontosabb képviselője. Dózusa napi 4-16 mg több részletben. A paraszimpatolitikumok hatásosak lehetnek krónikus hasmenésben (lásd vegetatív idegrendszer). hasi görcsöket viszont okozhat nagyobb adagban. paralyticus ileus. Az α2 agonista clonidin csökkentheti a béltónust és a szekréciót (lásd vegetatív idegrendszer). A racecadotril (Hidrasec) egy pro-drug. Epesavkötő gyanták Az epesavak normál körülmények között fe lszíódnak a vékonybélből. Egyéb vegyületek Az 5-HT3-receptor-antagonista alosetron az irritábilisbél-szindróma (IBS. A hasmenlsek gyakori kisérő tünete a bélgörcs.

glucagon. amely a vérben. dumping szindrómát. a IV. szaglási. Igen rövid felezési ideje miatt (3 perc iv. mely szerepet játszik a tengeri. a vestibularis rendszerből.) Hánytató és hányáscsillapító szerek A hányás központja a nyúltagyi formatio reticularis lateralis részében helyezkedik el.) és az. AIDS-et kísérő hasmenés. 2. Ennek felezési ideje 1. A hányásközpontba a következő helyekről érkezik inger: 1. A portális és splanchnikus területen érösszehúzó. a magasabb agytörzsi és kérgi struktúrák felől. az octreotidot (Sandostatin) alkalmazzák im. oldal). E központra hatva okoz hányást számos gyógyszer (morfinszármazékok. amelyeknek az emocionális. vagotomiát. a cerebrospinális folyadékban jelenlévő kémiai anyagok iránt nagyon érzékeny terület (itt a vér-agy gát kevéssé fejlett).a hányásközponttól elkülönülő. 5. az epehólyag kontrakcióit. daganatellenes szerek stb. a garat felől. a gyomor-bél motilitást. inzulin.). érösszehúzó hatása következtében (ld. melynek innervációjáért a vagus ideg felelős. ill. látási ingerek következtében létrejövő hányásban van szerepük.és légibetegségben kialakuló hányás patomechanizmusában. vagy sc.Octreotid A 14 aninosavból álló szomatosztatin számos élettani hatással rendelkezik. cholecystokinin. befecskendezésben. . beadás után) gyógyszerként óra. levodopa. 4.bromocriptin. Indikációi gastrointestinális a szintetikus analógját. a vagusmagok közelében elhelyezkedő . agykamra fenekén. és az inger a nucleus tractus solitarii pályáin keresztül jut a hányásközpontba. de azzal funkcionális egységet alkotó .kemoszenzitív triggerzóna (CTZ) felől. így csökkenti több hormon (gasztrin. Ezeknek az ingereknek egy része az előbbi pályákat követi.5 neuroendocrin tumorokat kísérő hasmenések . így a vérátramlást csökkenti. a visceralis területről (főleg tápcsatorna és szív felől). intesztinális folyadék szekrécióját. növekedési hormon stb. 3. szívglikozidok. Dózis: 100-250 μg (sc.

A vestibularis magvakban muszkarin. A centrális hánytatók általában gyorsabban hatnak. a a rágcsálók nem hánynak (a kutya és macska igen).és H1-receptorok helyezkednek el. mérgezéskor). mint a perifériás támadáspontúak. A kemoszenzitív triggerzónában dopamin D2. Az nucleus tractus solitarii területén ezzel szemben muszkarin. E hatásában perifériás (gyomor) és centrális (kemoszenzitív triggerzóna) komponensek is részt vesznek.    A hányásközpontban nagy számban találhatók muszkarin-. szükség esetén célszerűbb gyomormosást alkalmazni (pl. a dopamin. de muszkarinreceptorok is vannak. hogy pl. Hánytatók A hánytatás jelentősége csekély.és szerotonin (5-HT3 ). besugárzás. a hisztamin és a szerotonin.A hányás patomechanizmusában szerepet játszó transzmitterek az acetilkolin. hisztamin (H1).és hisztamin (H1)-receptorok találhatók. A gastrointestinális rendszerben számos inger (akut fertőzés. részben perifériás. szívglikozidok). langyos konyhasós oldattal (fél pohár vízben oldott 1 evőkanál konyhasó) kiváltani. és a visceralis afferentációt 5-HT3-receptorok közvetítik. chemoterápiás szerek) szerotonin felszabadulást eredményez. de elég hosszú nausea előzi meg a hányást. Számos hánytató összetett hatásmódú. A hánytatók és a hányáscsillapítók állatkísérletes vizsgálatát nehezíti. az emetin sürgös esetekben jól használható e célra.receptorok. Az ipecacuanha gyökér kivonata és hatóanyaga. distensio. meg kell próbálni előbb a hányást a garatfal izgatásával. . részben centrális támadáspontú (pl. 5-HT3. Ha mégis szükséges hánytatni.és opioid-receptorok dominálnak.

prochlorperazin. (11. droperidol Fenotiazinok chlorpromazin.Az apomorphin félszintetikus morfinszármazék. Hányáscsillapítók A hányás csillapítása sok esetben fontos tüneti kezelés. thiethylperazin 5-HT3-receptor-antagonisták ondansetron granisetron dolasetron tropisetron Muszkarinantagonisták szkopolamin. Dopaminerg hatása miatt erektilis diszfunkció kezelésére használják. dopaminreceptor-agonista vegyület. és hisztamin-H1-receptor- Támadáspont CTZ* és bél CTZ és bél CTZ és bél Hányásközpont és CTZ CTZ és bél diphenhydramin. melynek hánytató hatása gyorsabb és jóval erősebb. hányásközpont és bél . A hányáscsillapítók hatásmechanizmusuk alapján a következő csoportokra oszthatók. cyclizin.2 táblázat) 11.2 Táblázat: Hányáscsillapító gyógyszerek felosztása Gyógyszer Dopamin D2-receptor-antagonisták Szubsztituált benzamidok metoclopramid Benzimidazolok domperidon Butyrophenonok halperidol.

és trifluoperazin hatásos hányáscsillapítók. droperidol antipszichotikus hatásuk mellett szintén kifejtenek antiemetikus hatást (lásd még neuroleptikumok) Elsődlegesen hányáscsillapítók a benzamid szerkezetű a metoclopramid és a benzimidazol származék domperidon. 5 és 25 mg-os végbélkúpok) és a thiethylperazint (Torecan 6. Cerucal) blokkolja a dopaminreceptorokat a kemoszenzitív triggerzóna területén. A nagyobb adagban antipszichotikus hatású fenotiazinok közül pl. alprazolam citotoxikus vegyületek okozta hányásra jók * CTZ: kemoszenzitív triggerzóna Dopamin-D2-receptor antagonisták A dopaminantagonisták elsősorban a kemoszenzitív triggerzónára direkt izgató hatást kifejtő vegyületek. a chlorpromazin. thiethylperazin Egyéb vegyületek Kortikoszteroidok dexametazon. mely hatását kihasználják oesophagealis reflux kezelésében is . különböző ingerek okozta hányásban jó hatásúak. míg a prochlorperazint (Emetiral 5 mg-os tabletták.5 mg-os drazsé) csak mint hányáscsillapítót alkalmazzák.dimenhydrinat. haloperidol. promethazin. Centrális hatása mellett a periférián fokozza a gyomorürülést és a vékonybél felső részének a motilitását (prokinetikus effektus). metilprednisolon Cannabinoidok dronabinol P-anyag antagonista aprepitant Benzodiazepinek lorazepam. A butirofenonok (pl. A metoclopramid (Metoclopramidi hydrochloridum.

de kisebb mértékben gátolja az 5-HT1b. Hatásosak a vegyületek továbbá a posztoperatív és post-irradiációs hányásban is. akárcsak a prochlorperazin. A vesében választódik ki. viszont az extrapyramidalis rendszert is kevésbé befolyásolja. a “first pass” májmetabolizmus miatt a vegyületnek csak 15%-a kerül a keringésbe. 4 mg-os tabletták). Nagy dózisban hatásos a daganatellenes citotoxikus szerek okozta hányásban (valószínűleg 5-HT3-receptor-antagonista hatásának is köszönhetően). Mellékhatásai ritkábbak: fejfájás.(l. Emeset. és ez okozza a hányást). Ondantor. amenorrhea. Bár orálisan gyorsan és jól felszívódik (egyszeri adagja 10-20 mg). Adható terhességben is. felezési ideje 48 óra. különösen egyéb antiemetikus szerekkel kombinálva. dyskinesia. egy szelektív 5-HT3-antagonista (centrálisan és perifériásan is). A domperidon (Motilium) szintén dopaminantagonista vegyület. Adását célszerű a daganat . Mivel a vér-agy gáton kevésbé jut át mint a metoclopramid. a placentába és az anyatejben is magas koncentrációt ér el. Orális bevitelt követően (egyszeri adagja 10-15 mg) jól felszívódik. később). Legelterjedtebb képviselőjük az ondansetron (Zofran. μ és α1 receptorokat is. galactorrhoea. és ezen hatásuk fokozható egyéb antiemetikus szerekkel történő kombinálással. 5-HT3-receptor antagonisták Különösen hatásosak a daganatok kemoterápiájában használatos citotoxikus szerek okozta hányás ellen (a daganatellenes szerek ugyanis szerotonint szabadítanak fel a bélnyálkahártya enterokromaffin sejtjeiből. mind perifériásan az előbbihez hasonló. hányáscsillapító hatása gyengébb. A vér-agy gáton könnyen átjut. valamint galactorrhoeát idézhet elő. Jellemző mellékhatása a iatrogén Parkinzonizmus (extrapyramidális zavarok: dystonia.). azonban a májban a “first pass” hatás miatt a vegyületnek csak 75%-a kerül a szisztémás keringésbe. trismus stb. ami aktiválja a bélben és a központi idegrendszerben az 5-HT3-receptorokat. Prokinetikus és hányáscsillapító hatásmechanizmusa mind centrálisan. 5-HT1c. Hasonló szer a trimethobenzamid.

H1-receptor blokkoló antihisztaminok A H1-blokkolók igen gyengén hatnak a kemoszenzitív triggerzóna izgalma okozta hányásokban. Hányáscsillapító hatású H1-receptor-blokkoló vegyületek pl.6 mg. Mellékhatásai (fejfájás. a gyomorban helyileg ható emetikus vegyületek okozta hányásokban. látászavar. továbbá a jelentős muszkarinreceptorantagonista hatással is rendelkező diphenhydramin.kemoterápia előtt megkezdeni intravénás injekció vagy infúzió formájában. felezési ideje 3 óra. tropisetron (Navoban). Muszkarin receptor antagonisták A paraszimpatolitikumok közül leginkább a szkopolamint (más néven hioszcint = Scopolaminii hydrobromidum) használják hányinger és hányás csökkentésére. Az újabb származékok hatékonyabbak és szelektívebbek: granisetron (Kytril). ahol a hányás kialakulásában a vestibularis rendszer játszik főszerepet. dolasetron (Amzemet) és palonosetron (Akoxi). chlorcyclizin és a cinnarizin. cyclizin. majd ezt követi az 5 napos orális kezelés. székrekedés) ritkák. Egyszeri adagja szájon át 0. vizeletretenció stb. Elsősorban a labyrinthus izgalma és a gyomorban helyileg ható emetikus ingerekkel szemben hatásos. ill. A dopaminantagonista thiethylperazinnak is van H1receptor-blokkoló hatása. Mellékhatásként egyéb paraszimpatolitikus tünetek jelentkeznek (szájszárazság.). ellenben igen jó hatásúak tengeri-. elsősorban profilaktikus alkalmazás esetén. dimenhydrinat. de hatástalan a kemoszenzitív triggerzóna izgalma miatt fellépő hányásban. Gyakorlatban leginkább tengeri. A szájon át történő bevitel melett újabban fül mögé helyezett transzdermális tapasz formájában is alkalmazzák. légibetegségben (féleg profilaktikusan). . a fenotiazinok közül a promethazin (Romergan 25 mg-os drazsé)). A vegyületek paraszimpatolitikus hatása hozzájárul hányáscsillapító hatásukhoz.és légibetegségben vált be. Hyperemesis gravidarum esetén szintén elsődlegesen választandó hányáscsillapítók.

Elsősorban a kemoterápiás gyógyszerek okozta hányáscsillapításra alkalmazzák őket. Cisapriddal nem adható. Citosztatikumok okozta hányások ellen. a kemoszenzitív triggerzónára hatva csökkenti a hányást és a hányingert. b. 2-4 óránként ismételhető. az aprepitant (Emend) szokatlanabb hatásmechanizmust használ: a P anyag NK1 receptorát blokálja. társításokban (szerotonin-antagonistákkal és dexametazonnal) hsználják. . P-anyag antagonistái Egy újabban bevezetett hányáscsillapító. Ezen hatásmódjuk nem tisztázott. illetve az utóbbi opioid receptorokon is hathat. A klinikumban a dronabinol (delta-9 tetrahydrocannabinol) van forgalomban. Elsősorban az egyéb szerre nem reagáló. ill. mert naloxonnal antagonizálható. szédülés. AIDS-es betegeken étvágyfokozóként is alklamazzák őket. étvágyfokozódás és vegetatív tünetek (tahikardia.a tetrahydrocannabinol. A dronabinol adagja 5 mg/m2 per os . származékai . Mellékhatásként hallucináció. valamint a nabilon nevű szintetikus származék Hatásukat a CB1 receptoron fejtik ki. Kortikoszteroidok Nagy dózisú szteroidok egyéb ismert hatásaok mellett hányáscsillapító effektust is fejtenek ki (lásd még glukokortikoidok). leggyakrabban a dexametazon + metoclopramid kombinációt a citosztatikus kezelés után fellépő késői (24h utáni) hányás csillapítására.Egyéb hányáscsiallapító vegyületek a. kemoterapeutikumok okozta hányás profilaxisára jók. gyakran más antiemetikumokkal kombinálva.jó hányáscsillapítók Hatásmódjuk pontosan nem ismert. mert az EKG QT intervallumának meghosszabbodásával veszélyes ütemzavart okozhat. c. hypotonia) jelentkezhetnek. Cannabinoid-származékok A kábítószerként ismert marihuána aktív hatóanyaga . dezorientáció.

e. A bélmotilitás szervezésében szerepet játszó anatómiai képletek a plexus submucosus és a két izomsejtréteg .és a vízháztartás helyreállítása másodlagosan szintén hányáscsillapító hatású. de egyértelműen potenciálják más ilyen szerek effektusát. amelyek fokozzák az alsó oesophagus sphincter tónusát. lorazepam. Végül a colon motilitást fokozó szerek az obstipáció kezelésében lehetnek hatásosak. A gyomorürülést fokozó szerek hatásosak lehetnek gastroparesis és a műtét utáni csökkent gyomorürülés kezelésében.butil-alkohol). alprazolam) – társításokban – alkalmazzák citosztatikumok és a szorongás indukálta hányások megelőzésére (lásd még szedatohipnotikumok). ezért a benzodiazepineket (diazepam. Ez utóbbi a bélnyálkahártya felől jövő afferens ingereknek megfelelően végzi a perisztaltikus reflex szabályozását. terápiás értékűek lehetnek gastrooesophageális reflux betegségben. Közülók azok. ami ördögi körként tovább fokozza a hányást.és bélmotilitást fokozó (prokinetikus) és csökkentő (görcsoldó) szerek Prokinetikus szerek A prokinetikus szerek serkentik a gyomorbélcsatorna motilitását. A calcitonin gene-related peptid (CGRP) tartalmú interneuronjai elősegítik proximálisan az excitatoros transzmitterek . Hányáscsillapító nyugtatószer még a chlorbutanolum (triklor. A gyomor. Szedatohipnotikumok Bár önálló hányáscsillapító hatásuk kétséges..d.között elhelyezkedő plexus myentericus.és vízveszteség alkalózist és dehidratációt okoz.circuláris és longitudinális . Tartós hányással járó állapotokban tehát az ion. A hányás során bekövetkező klorid. A vékonybél motilitását fokozó vegyületeket a posztoperatív ileus és a krónikus intesztinális pseudo-obstrukció kezelésére alkalmazzák.

(Táblázat) 11. A dopamin a gastrointestinális rendszerben gátló hatást fejt ki. A motilin peptid részben az excitatoros neuronokat. NO és ATP) felszabadulását. A prokinetikus hatású vegyületeket a táblázat foglalja össze.(acetilkolin. részben az izomsejteket direkt stimulálja. és szerepet játszanak a paralítkus ileusz kezelésében. Az itt ható szerek közül tehát az 5-HT3 antagonisták és az 5-HT4 agonisták egyaránt használhatók mint prokinetikus vegyületek. míg a paraszimpatikusak serkentő befolyást gyakorolnak a bélmotilitásra. A bélben található nagy mennyiségű szerotonin receptorai közül az 5-HT3 a gátló. míg az 5-HT4 receptor az izgató interneuronokon foglal helyet. Így a szimpatolítikumok és paraszimpatomimetikumok egyaránt fokozzák a bélmotilitást.3 Táblázat: A prokinetikus hatású vegyületek Kolinerg agonista Kolin származékok Betanechol és egyéb származékok Acetilkolinészteráz gátlók Neostigmin és egyéb származékok Muscarin receptor aktiváció Acetilkolin mennyiségének növelése Dopamin receptor antagonista Benzimidazol származékok Domperidon Metoclopramid Dopamin (D2) receptor antagonizmus Szerotonin (5-HT) receptor moduláció Szubsztituált benzamid Cisaprid 5-HT3 receptor gátlás 5-HT4 receptor aktivácó . csökkenti az acetilkolin felszabadulást a myentericus plexusból és csökkenti az oesophageális és gyomorkontrakciók intenzitását. A központi idegrendszer felől a szimpatikus rostok gátló. disztálisan pedig a gátló mediátorok (VIP. szerotonin és P anyag) kiáramlását.

ezen szerek a felszabadulást serkentik. ennek következtében gyorsul a gyomor kiürülése. A cisaprid a felső bélszakaszok mellett hat a colonra is.Metoclopramid 5-HT3 receptor gátlás 5-HT4 receptor aktivácó 5-HT4 receptor aktivácó Motilin aktiváció receptor Tegaserod Motilin-szerű vegyület Makrolidek Erythromycin Paraszimpatomimetikumok Ide tartozik az M3 receptorokat stimuláló betanechol. Így hasigörcsöket és hasmenést okozhat (15% gyakoriság). Mindkét vegyület D2. Szóba jöhet még e célból a distigmin (Ubretid) és a piridostigmin (Mestinon). Szerotonin receptor modulátorok A fent említett metoclopramid és főleg a cisaprid (Coordinax) az excitatoros interneuronokon elhelyezkedő 5-HT4 receptorokon kifejtett agonista hatásuk mellett enyhe antagonista hatást fejtenek ki a gátló interneurokon található 5-HT3-ra. Fokozhatja az alkohol és a diazepam felszívódását. A colon motilitását nem befolyásolják. akárcsak az indirekt paraszimpatomimetikum neostigmint (Miostin). A vegyületek hatására fokozódik az alsó oesophagus sphincter tónusa. és mivel e receptor aktiválása gátolja az acetilkolin felszabadulását a plexus myentericusból. a pylorus sphincter elernyed.receptor-antagonista hatással rendelkezik. továbbá fokozódik a vékonybél felső szakaszán a perisztaltika és a motilitás. a gyomor spontán motilitása. Legveszélyesebb mellékhatása (ami miatt több országban kivonták a forgalomból) a . Dopamin receptor antagonisták A hányáscsillapítókként is használt metoclopramid és a domperidon tartoznak ide. de sok mellékhatása miatt ritkán adják.

os. melyek felhasználásának nagyszámú mellékhatásuk szab határt.v. főleg. óránként. Kifejezetten a vastagbélre ható prokinetkus szer az tegaserod. végbélkúpban vagy tablettában. A butilszkopolaminium bromid (Scobutil. az erythromycin (lásd még antibiotikumok) direkt stimulálják a motilin receptorokat a gyomor-bél rendszer simaizmain. hogy nem okoz centrális mellékhatásokat.kamrai arrhythmia (tacycardia. Ide tartozik még az otilonium bromid (Spasmomen. 40 mg-os tabletták). mert nem jut át a vér -agy gáton. . az oxifenonium. a clinidium bromid (Epirax). Terápiásan diabeteses gastroparesisben alkalmazzák. HIV proteáz gátlók) társítják. dózisa 3 mg/kg i. továbbá a diciclomin és a piperidolát is. A prucalopirid és a mosapirid szintén adhatók e célra. Görcsoldók A gastrointestinális görcsök gyakori panaszt jelentenek. melyeket per os vagy kúp formájában szoktak alkalmazni. 5-HT4 receptor agonista a Makrolidek A macrolidek. makrolid antibiotikum. a propantelin. mint pl. fibrilláció. Buscopan) előnye. Ilyen muszkarinreceptor blokkoló az atropin és a szkopolamin. Neurotróp görcsoldó szerek Ide tartoznak a paraszimpatolitikumok (lásd még vegetatív idegrendszer). ha a cytochrom P 450 enzimet gátló gyógyszerrel (ketokonazol. Általában urogenitális eredetű görcsös fájdalmakban is hatékonyak.vagy 200-250 mg p. Hátrányuk. A kezelésükre alkalmas gyógyszerek két alapvető csoportba oszthatók: neurotróp és muszkulotróp szerekre. Adagja 10 mg injekcióban. QT megnyúlás). hogy velük szemben a tolerancia gyorsan kialakul.

hipomotilitásban passzázsstimuláló. A papaverin (Papaverini hydrochloridum) a fehér mák (Papaver somniferum) izokinolin szerkezetű alkaloidája. Ilbutin) a gasztrointeszinális opioid (enkefalinerg) receptorokon fejti ki motilitásreguláló hatását: hipermotilitásban spazmolitikum. gátolja a vastagbél hipermotilitását és oldja a bélgörcsöket. ezért ilyen esetekben ellenjavalt. A neurotróp és muszkulotróp görcsoldó szereket gayakran társitják egymással és fájdalomcsillapítókkal. ami adható mint csecsemőknek. Aluszékonyságot és AV vezetési zavart okozhat. mind felnőtteknek. Előnyös hatású a vastagbél-diverticulumok kezelésében. puffadásellenes hatású szer a simetikon (Espumisan). mivel a gastrointestinális görcsök képezik e korosztály legyakoribb gyógyszeres terápiát igénylő problemáját). epekő okozta kólikában vagy menstruációs görcsökben is. sőt újszülötteknek is adható.amely papaverint és fenobarbitált is tartalmaz az atropinszulfát mellett). A mebeverin (Duspatalin. kúp. Colospasmin) rezerpin származék. ami nagy gyakorlati előny. A trimebutin (Debridat. Ilyen készitmény a nálunk elterjedt Lizadon. csecsemőknél gyakran alkalmazott görcsoldó készítményben. Gázhajtó. A hatásosabb és előnyösebb farmakokinetikai tulajdo nságokkal (jól felszívodó és hosszabb felezési idejű) rendelkező drotaverin (No-spa) erősebb görcsoldó és enyhe beta-blokkoló hatással is bir.Muszkulotróp görcsoldó szerek Ezek direkt hatnak a gastrointestinális és urogenitális rendszer simaizomelemeire. Mindkét hatóanyag megtalálható a Sab Simplex nevű. 40 mg injekcióban. Csecsemőknek . így jók vesekő-. Jól tolerált szer. Egyszeri adagja 100 mg tablettában. 100 mg-os adagban naponta 3-4-szer. Hatásmechanizmusának alapja. Adagja 40-80 mg naponta 1-3-szor. Mivel antikolinerg hatása is van. . hogy növeli a cAMP szintet és nem specifikus kálcium csatorna blokkoló hatást fejt ki az előbb említett simaizmokban. A Piafen (tabletta. injekció) komponensei a pitofenon és a fenpipramid. Hasonló készitmény a dimeticon (Ceolat).

proximális colon tájékán. 5-ASA) és származékai Főleg a colitis ulcerosa kezelésében hatékony. Orális adást követően nagy része felszívódik. mert ennek alapján lehet dönteni a lokális alkalmazás (rektális bevitellel) vagy szisztémás kezelés előnyösebb voltát.A gyulladásos bélbetegségekben alkalmazott gyógyszerek A krónikus gyulladásos bélbetegségek (IBD) a colitis ulcerosa és a vékonybél disztális részére lokalizálódó Crohn-betegség. az 5- aminoszalicilsav és a sulfapyridin kombinációja (utóbbi egy régebb óta ismert . Salazidin) vegyileg salazosulfapyridin. az előbbiből a vékonybélben szabadul fel az 5-ASA. A sulphasalazin (Salazopyrin. sulphasalazin. fenntartó adagolásuk 0. savrezisztens microgranulátumokat tartalmazó lassú hatóanyag-felszabadulást biztosító formában. de biztosan gátolja a leukotrienek és a gyulladásos cytokinek képződését. melyekben az 5-aminoszalicilsav azo kötéssel kapcsolódik egy másik molekulához. pl. olsalazin. Ezért általában vagy kúpban viszik be. TNF-α ellenes szerek 5-aminoszalicilsav (Mesalazin. ami – helyi hatású szerről lévén szó – igen csökkemti hatékonyságát. míg az utóbbiból a disztális ileum . Kezelésükben gyulladásgátló és immunszupresszív anyagoknak van jelentősége. annak minden súlyossági fokában elsőnek választandó szer. a remissziót létrehozó (és/vagy fenntartó) gyógyszerek:     5-aminoszalicilsav készítmények. Léteznek továbbá olyan vegyületei. kortikoszteroidok cytotoxikus szerek. Adagjaik kezdetben 1-2 g naponta 4-5-ször. vagy speciális. Hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. A gyulladásos bélbetegségben alkalmazott. Ilyen készítmények a Pentasa és az Asacol. Fontos az elváltozás pontos lokalizációja.5 g naponta 3-4-szer.

Citotoxikus szerek Az azathioprim és a 6-mercaptopurin olyan citosztatikumok. ritkán a szulfonamidkomponens miatt csontvelő-depresszió és allergiás reakciók említhetők. Mellékhatásai közül hányinger. de előnyösebb rektálisan.. Legtöbbször helyileg (kúp vagy hab formában) viszik be a lokális hatás biztosítása és a szisztémás hatások csökkentése céljából. Elsősorban a colon gyulladásos betegségeiben hatékony. hányás. Leggyakrabban alkalmazott származékok a prednisolon. 3-6 hónapos kezelés után a betegek 50-60%-a remisszióba jut. hasmenés. ami csökkenthető 2 g/nap mennyiségre fenntartó kezeléskor. de a vastagbélben ez baktériumok hatására felbomlik. A folsav-antagonista methotrexat elsősorban a Crohn betegségben hatásos. Adagja kezdetben 4 g/nap. hasi fájdalom. A késöbb kifejlesztett olsalazin (olsalazin sodium) molekulájában az azo kötés két 5aminoszalicilsav egységet kapcsol öszze Az azo kötés ui. olyan adagban. Mellékhatások (nagyobb adagok után): hányinger. Ezek közül leggyakoribb a hasmenés (10%). mely valószínűleg nem rendelkezik antiproliferatív hatással (és erős .szulfonamidszármazék). A budesonidot (Budenofalk. nagymértékben lassítja az 5ASA felszívódását a vékonybélben. mert orális beadását követően igen gyorsan lebomlik a májban (“first pass” hatás). de aktív metabolitjuk bekoncentrálódik a sejtekben. 3 mg-os kapszulák) az IBD kezelésében alkalmazzák orálisan. Glukokortikoidok Erős gyulladáscsökkentő hatásuk itt is érvényesül. melyet nem szabad összetéveszteni a gyulladásos bélbetegséget kísérő hasmenéssel. melyek felezési ideje igen rövid (2 óra). methylprednsiolon és a hydrocortison. myalgia a gyakoribbak. kevésbé Crohn-betegségben. és ez fenn is tartható. fejfájás. artharlgia.

a 2.: Farmakológia. A hasonló hatásmechanizmusú. Ezen szerek elterjedését jelenleg igen magas áruk is akadályozza. de teljesen humán eredetű TNF-α ellenes monoklonális antitest. 1999. Medicina Könyvkiadó. pp. Legjelentősebb mellékhatásai immunszupresszív voltával függnek össze: infekciók . héten ismételni kell. Klinikai kivizsgálás alatt van a Crohn betegség kezelésére egy monoklonális antitest is.TBC exacerbáció. de gátolja a gyulladásos folyamatot (lásd még rákellenes szerek fejezetében). és 6.mellékhatásokkal). Hatásosság esetén a remisszió fenntartására az infúziós kezelést ismétlik 6-12 hetente. TNF-α ellenes szerek Az Infliximab (Remicaid) TNF-α ellenes monoklonális antitest. Budapest. pp. IFN-γ ellenes IRODALOM 1) Fürst Zs.: Humán farmakológia. Medicina Könyvkiadó. mely többféle reumás kórkép és pszoriázis mellett Crohn-betegség kezelésére is alkalmasnak bizonyult (de biztatóak az eredmények rectocolitisben is). Fürst Zs. 2007. az adalimumab (Humira) hatékonysága Crohn betegségben még kivizsgálás alatt áll (lásd még immunfarmakológia). 547-569 2) Gyíres K. Budapest 2002. Adagja 5 mg/kg infúzióban. pp. Crohn betegség esetében a betegek 2/3nál tüneti javulást és 1/3-nál a betegség remisszióját erdményezte. Budapest. Medicina Könyvkiadó. 595-629 3) Vizi Esz.: Gyógyszertan. 696744 .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful