P. 1
gyomor-és bélrendszer gyógyszerei

gyomor-és bélrendszer gyógyszerei

|Views: 2,753|Likes:
Published by Katalin
pharmacology stomach and guts
pharmacology stomach and guts

More info:

Categories:Types, Research
Published by: Katalin on Aug 04, 2013
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

05/26/2014

pdf

text

original

Gyógyszertan

5. AZ EMÉSZTŐRENDSZER GYÓGYSZERTANA

Szerzők: Brassai Attila Dóczi K. Zoltán Bán Erika-Gyöngyi

2012

AZ EMÉSZTŐRENDSZER GYÓGYSZERTANA ................................................................................... 1 A gyomor- és nyombélfekély gyógyszerei ................................................................... 3 A gyomorsav szekréció mechanizmusa és a fekélyellenes szerek hatásai ................. 4 A gyomorsav szekréciót gátló szerek .......................................................................... 7 Hisztamin H2-receptor blokkolók .............................................................................. 7 Muszkarinreceptor antagonisták .............................................................................. 8 Protonpumpagátlók .................................................................................................. 8 Egyéb szekréciógátló vegyületek ............................................................................. 9 Az gyomorsósavat közömbösítő gyógyszerek (antacidumok) ................................... 10 A gyomornyálkahártya-rezisztenciát növelő szerek ................................................... 11 Sucralfat (Venter) ................................................................................................... 11 Kolloidális bizmutvegyületek .................................................................................. 12 Prosztaglandinok.................................................................................................... 12 A HP eradikálása ....................................................................................................... 13 Az emésztés farmakológiája, máj és epeműködésre ható szerek ............................. 15 A gyomorsav-elválasztás fokozása illetve hiányának pótlása ................................ 15 Az emésztőenzimek pótlása .................................................................................. 16 Epehajtó és kőképződést gátló szerek ...................................................................... 17 Epesavak ............................................................................................................... 17 Májműkődésre ható szerek .................................................................................... 19 Májvédő szerek ...................................................................................................... 20 Hashajtók és hasmenést gátló szerek ....................................................................... 21 Hashajtók ............................................................................................................... 21 Hasmenést gátló szerek (obstipánsok) .................................................................. 29 Hánytató és hányáscsillapító szerek.......................................................................... 33 Hánytatók ............................................................................................................... 34 Hányáscsillapítók ................................................................................................... 35 Egyéb hányáscsiallapító vegyületek ...................................................................... 39 A gyomor- és bélmotilitást fokozó (prokinetikus) és csökkentő (görcsoldó) szerek ... 40 Prokinetikus szerek ................................................................................................ 40 Görcsoldók ............................................................................................................. 43

A gyulladásos bélbetegségekben alkalmazott gyógyszerek ...................................... 45 5-aminoszalicilsav (Mesalazin, 5-ASA) és származékai ........................................ 45 Glukokortikoidok..................................................................................................... 46 Citotoxikus szerek .................................................................................................. 46 TNF-α ellenes szerek ............................................................................................. 47

A gyomor- és nyombélfekély gyógyszerei

A peptikus fekély a gyomor-bél rendszer felső szakaszán kialakuló ulceratív elváltozás, melynek kifejlődésében (több más tényező mellett) a sósav és pepszin fontos szerepet játszik. Leggyakrabban a gyomorban és a duodenumban alakul ki, előfordulhat azonban az oesophagus distalis részén, valamint a jejunumban. A kezelés alapvető céljai:    a fájdalom csökkentése (kiegészítő tüneti terápia lehet helyi érzéstelenítő pl. xilin adása), a fekély gyógyulásának elősegítése, a fekély kiújulásának megakadályozása.

A gyógyszeres terápia stratégiája, hogy helyreállítsa az egyensúlyt az agresszív tényezők (pl. gyomorsósav, pepszin, Helicobacter pylori) és a defenzív faktorok (pl. bikarbonát, mucus, prosztaglandin) között. A fekély kezelésében alkalmazott gyógyszerek többsége az előbbiek ellen utóbbiakat erősíti. Az agresszív és protektív faktorok közti egyensúly megbomlása különböző az egyes fekélytípusokban A gyomorfekélyt általában nem kíséri a gyomorsav hiperszekréciója, viszont a protektív tényezők csökkenése gyakran fellelhető. Gyakran kimutatható a Helicobacter pylori és a gyulladáscsökkentők szerek szedésének iatrogén hatása. Tünetei mögött gyakran malignus elváltozások rejlenek (ezért az endoszkópia kötelező a kezelés irányul, néhány modern szer viszont az

megkezdése előtt !). Gyomorfekély 40 éves kor alatt csak elvétve fordul elő, és e forma kevésbé reagál a modern fekélyellenes szerekre. A duodenalis fekélyt mindig a gyomorsósav hiperszekréciója jellemzi. Gyakran itt is kimutatható a Helicobacter pylori infekció és gyulladásgátlók szedése, de e forma nem malignizálódik. A modern kezelésekre általában jól reagál. Férfiakon gyakoribb. (2.1 ábra)

2.1 ábra: A gyomorsav-elválasztás

A gyógyszeres kezelés mellett fontos a diéta és a nyugalom (bár ezen életmódbeli változások megnehezíthetik a gyógyszerek hatékonyságának a

megítélését). Esetenkét a kezelés hetekig-hónapokig eltarthat.

A gyomorsav szekréció mechanizmusa és a fekélyellenes szerek hatásai

A gyomorsósav termelés szabályozásában szerepet játszó fő mechanizmusok – melyek mediátorai az acetilkolin, a gasztrin és a hisztamin - igen szoros kapcsolatban állnak egymással. (2.2 ábra)

Az idegi mechanizmus (acetilkolin) főleg az M1 receptorokon keresztül valósul meg. A paracrin mechanizmus hatására hisztamin szabadul fel az enterokromaffinsejtekből. A hisztamin másodlagos hírvivője a cAMP. 3. A hidrogén a karboanhidratáz . melyik a citoszolból H+ iont szállít ki és K+ szállít be. és saját H2 receptoraira hatva fejti ki savtermelést fokozó hatását. a táplálék gyomorba jutása vagy a pH érték 3 felé történő emelkedése is kiváltja). Mindhárom mediátor serkenti a protonpumpának is nevezett H+/K+. A gasztrin és az acetilkolin a Ca ionokat használja másodlagos hírvivőnek. 2. de az M3 receptoroknak is van szerepe.2 ábra: A gyomorsav-elválasztás és gyógyszeres befolyásolása 1. Az endokrin mechanizmus az antrális G-sejtekből és hízósejtekből a gasztrin felszabadulását eredményezi (leggyakrabban kolinerg stimulusra. direkt és indirekt (hisztaminfelszabadítás) módon. de pl. legyakrabban az acetilkolin (az M1 receptorokon keresztül) és a gasztrin (a gasztrinreceptorok CCK-B altípusán át) közvetítésével.2.enzimet.ATP-áz.

kalcitonin. A pepszin a fősejtek termelte pepszinogénből szintetizálódik. az epithelialis sejtek igen gyors regenerációs készsége. mert a gyomorsavszekréciót is képesek gátolni. nyombélfekély esetén a sósav). Az elválasztott sav közömbösítése antacidok védőrétegképzők prosztaglandinok 3. A savtermelés endogén gátlói a szomatosztatin. Defenzív tényezők: biztosítják a gyomornyálkahártya integritását: a mucosalis barrier (nyálkahártyagát) biztosítja a nyálkahártya impermeabilitását a H+-ionokkal szemben. valamint a gyomorban jelen lévő prosztaglandinok nyálkahártyavédő hatása. glukagon. ha ez az egyensúly megbomlik. valamint a nyálkahártya defenzív folyamatai egyensúlyban vannak. Normál körülmények között a gyomorban lévő agresszív faktorok (HCl és a pepszin). Nyálkahártya-rezisztencia növelése: 4. vagy pedig a nyálkahártya rezisztenciája csökken (pl. acetazolamid) 2. gyomorfekélyben). a gyomornyák és bikarbonát-szekréció. A szerek (melyeket a betegség helyéből adódóan gyakorlatilag mindig szájon át viszünk be) hatástani felosztása: 1. Az átalakuláshoz a gyomor savas pH-ja nélkülözhetetlen. Ez utóbbiak különösen fontosak. A Cl. és vagy az agresszív faktorok jutnak túlsúlyra (pl.enzimen keresztül vízből és CO2-ből keletkező H2CO3 disszociációjából származik (a maradék HCO3 a sejtközötti folyadékba jut). A fentiek alapján a fekélybetegség kezelésére jó néhány támadásponton van elméleti és gyakorlati lehetőség. szomatosztatin.szintén aktív transzporttal kerül a gyomornedvbe. Fekélybetegség akkor alakulhat ki. Savszekréció gátlása         hisztamin H2-receptor gátlók muszkarinreceptor-antagonisták(főleg szelektív M1 blokkolők) protonpumpagátlók gasztrinantagonisták kiegészítő szerek (doxepin. Helicobacter pylori eradikálása . VIP (vazoaktiv intestinalis peptid) és a prosztaglandinok.

Újabb szer a roxatidin (Roxane). A vesében választódnak ki. Adhatók stressz fekélyben. valamint gátolja az ösztradiol metabolizmusát. Idősebb betegeken néha zavartság. benzodiazepinek. aluszékonyság előfordulhat. mind a gasztrinnal vagy acetilkolinnal stimulált gyomorszekréciót. legjobban a nizatidin (90%). NSAID okozta fekélyben (de csak ezen szerek felfüggesztése után) és . az étkezéssel stimulált és az éjszakai savelválasztást. Gyakran társítják őket Helicobacter pylori ellenes szerekkel. hogy kötődik az androgénreceptorokhoz. így megnyújtja számos gyógyszer (barbiturátok. mert fokozza a prolaktin termelést. változatlan formában. ranitidin (Zantac. phenytoin) hatását. bőrkiütések és hypergastrinaemia léphetnek fel. Ezen szerek a protonpumpa gátlók mellett a fekélybetegség alapvető gyógyszerei. Legyakrabban helyi jellegűek (hasmenés) igen ritkán izomfájdalmak. metilxantinok. famotidin (Quamatel. valamint gátolják mind a hisztaminnal. Felezési idejük 2-3 óra. A terápiásan alkalmazott H2-receptor-blokkolók a cimetidin (Histodil). Csökkentik a bazális. ennek megakadályozására fenntartó kezelés alkalmazható. részben. leggyengébben a famotidin és ranitidin (40-50%). E vegyületek orális adagolást követően jól felszívódnak. míg a gyomorfekély gyógyulási aránya hasonló kezelés után 50-75% (de hosszabb kezelés esetén tovább javul). A kezelés abbahagyása után gyakori a kiújulás. Ulcoran). A duodenalis fekély 4-8 hetes kezelés esetén általában meggyógyul. Famodin) és a nizatidin (Axid).A gyomorsav szekréciót gátló szerek Hisztamin H2-receptor blokkolók Ezen szerek a hisztamin kompetitív antagonistái a H2-receptorokon. Ugyanezen szer gátolja a citokróm P450-enzimrendszert. A H2-blokkoló vegyületeknek kevés a mellékhatása. A cimetidin tartós alkalmazása ezenkívül libidócsökkenést. impotenciát és gynecomastiát okozhat férfiakon.

Az előbbi szokásos napi dózisa 2-3x50 mg. rabeprazol (Pariet) és esomeprazol (Nexium). Ez a hatás igen tartós. pantoprazol (Controloc). Losec). A parietalis sejteken dominánsan M3. amely kovalensen kötődve az enzim –SH csoportjaihoz irreverzibilis gátlást okoz. mivel csak újabb enzimmolekulák . így könnyen belépnek a parietális sejtek szekretorikus csatornáiba. így a korábbi feltételezéssel ellentétben itt az M1 receptor blokkolók hatása csekély. a fekélyhez is néha társuló. lansoprazol (Lanzap. Muszkarinreceptor antagonisták Ezen szerek fontossága napjainkban jelentősen csökkent. A savas pH hatására keletkezik az aktív metabolitjuk. A vér közel neutrális pH értékén e vegyületek zsíroldékonyak. Valamennyi szubsztituált benzimidazol származék. melyben egyéb paraszimpatolitikus hatásaik is megjelennek. az ezzel együttjáró görcsös fájdalom kezelésére. a szulfenamid.gasztroesophagiális reflux betegségben (GERD). Fenntartó kezelés céljára a napi dózis felét este célszerű bevenni. ahol a 3 alatti pH-n protonálódnak. A pirenzepin (Gastrozepin) és a telezepin szelektív gátlói a muszkarin M1-receptornak. E szerek szokásos egyszeri dózisai: cimetidin 400 mg. felső gastrointestinális szpazmusok. ranitidin 150-300 mg. Jók viszont. mivel a gyomorsósav szekréciót csak olyan adagban gátolják számottevően. és így a sejtben rekednek (lévén ez már ionizált forma). nizatidin 150-300 mg és famotidin 20-40 mg naponta 2-3-szor. Ezen pumpa irreverzibilis gátlói az omeprazol (Omeran. az utóbbi már napi 3 mg-os adagban hatékony.ATP-áz. Lanol).receptorok találhatók. valamint sürgősségi műtéteknél a sav aspiráció megelőzésére. Protonpumpagátlók A savelválasztás utolsó lépését katalizálja a parietális sejtek membránjában található H+/K+. M1-receptor található a paraszimpatikus ganglionokban és valószínűleg a hisztamint szekretáló sejteken. ill.

. Csak parenteralisan adható. Mellékhatásaik ritkák. Ilyenképpen e szerek igen jelentős szekréciógátlásra képesek. A gasztrinreceptor antagonista proglumid és a kálciumantagonisták fekélykezelében betöltött helye bizonytalan. baktériumfelszaporodás) . az octreotidot használják a fekély vérzésének megállítására. Gyakorlatban egy szintetikus analógját. Adhatók a stressz-fekély megelőzésére is. A szomatosztatin csökkenti a gyomorban a sósav.szerencsére nem jelent meg a gyakorlati használatban. Jó néhány elméletileg várható mellekhatás (pl. pepszin és gasztrin szekrécióját.szintézuse után szűnik meg. A gyakorlatban a trimipramint és doxepint használják e célra. hányás. Szokásos napi adagjuk 20-40 mg. bőrkiütés. fejfájás jelentkezhet. Oralis adagolás során a protonpumpagátlók felszívódása jó. gastrooesophageális reflux betegségben és gastrinomák konzervatív kezelésében pedig a proton-pumpa gátlók a legalkalmasabbak. a duodenumban a szekretin elválasztását és a hasnyálmirigyben az endokrin és exokrin tevékenységet is. hányinger. a gyomorfekély 6-8 hetes kezelést követően az esetek 90%-ban gyógyul. Mivel a gyomorsósav hatására inaktiválódnak. A nem-szteroid gyulladásgátlók okozta fekélyek terápiájára és a NSAID szedése során a megelőzésére is beváltak a protonpumpa gátlók. napi egyszeri adaggal majdnem100%-os gátló hatás érhető el. Gyorsan metabolizálódnak. Egyéb szekréciógátló vegyületek A triciklikus antidepresszív vegyületek (antimuszkarin és a H2-receptor-blokkoló hatásuk miatt) gátolják a gyomorsósav-elválasztást. A protonpumpagátlók a fekélykezelés elsővonalbeli. ma a leggyakrabban alkalmazott gyógyszerei. A duodenális fekély 4 hetes. hasi fájdalom. ezért speciális kapszulákban forgalmazzák őket. de gasztroduodenalis reflux vagy Zollinger—Ellison-szindróma esetén meg lehet ezt duplázni.

Sok más gyógyszer hatékonyságát csökkentik: vas. de ugyanakkor feszítő hatása miatt felböfögést. hatása igen gyorsan kialakul. Az gyomorsósavat közömbösítő gyógyszerek (antacidumok) A savkötők a H2-blokkolók és proton pumpa gátlók bevezetése előtt alapvető gyógyszerek voltak a peptikus fekély kezelésében. Mivel pedig kis dózisú antaciddal is elérhe tő a fekély gyógyulása. Így szív. és másodlagos savtermelés-fokozódást is. valószínűleg még más mechanizmusok (pl. kalciumkő -képződés a vesében. székrekedés. gyengeség. . Ma inkább gyomorégés és diszpepsziás panaszok esetén alkalmazzák őket. míg a kevésbé hidroszolubilisek lassabban. Mivel vízben jól oldódik. de hosszabb ideig. ezáltal gyorsítja a gyomor ürülését. Az antacidumok gyenge bázisok. valamint a Na bevitel következtében emelkedhet a vérnyomás. hypercalcaemia. a pepszin aktivitása is csökken. Nagy adagok ismételt bejuttatása miatt bekövetkezhet metabolikus alkalosis. sőt ranitidin. flatulenciát okoz. így csökkentik a gyomornedv aciditását. s a gyomorfájdalmat néhány percen belül csökkenti. A vízoldékony szerek gyorsan. hasi fájdalom. alkalosis és azotaemia). ami szintén hozzájárul ezen vegyületek terápiás hatásához. tetraciklin.és vesebetegeknél ellenjavallt. melyek a sósavval reagálva sót képeznek. Általában naponta 5-7-szer kell őket alkalmazi (ami nagy gyakorlati hátrány): minden étkezés után 1 és 3 órával. Nátrium-bikarbonát (Natrii hydrogencarbonas). valamint az esti lefekvéskor.A húgyhajtóként is alkalmazott acetazolamid karboanhidráz-bénító hatása alapján más fekélyellenes szerekkel társítva alkalmazható. Adagjuk változó. warfarin. de rövid ideig hatnak. E szerek képviselőit gyakran kombináljuk egymással. digoxin. Ha a gyomornedv pH-ja 4 fölé emelkedik. prosztaglandin termelés növelése) is szerepet játszhatnak. A keletkező CO2 oldja a pylorusgörcsöt. Ilyen adagokat tejjel szedve létrejöhet a tejalkáli szindróma (fejfájás. hányás.

míg a magnézium-triszilikát hatására a leglassabban. Mivel a magnéziumsók csak kismértékben (kb. MgCO3 (Magnesii carbonas) esetében lassabban. A bélben az AlCl3 oldhatatlan sóvá. . A savelválasztás utólag fokozódhat. Alumínium vegyületek Az alumínium-hidroxid (Aluminii hydroxydatum) savközömbösítő képessége aránylag gyenge. mégis a leggyakrabban használt antacid szer.Magnéziumsók A MgO (Magnesii oxydum) és a Mg(OH)2 (Magnesii hydroxydatum) savközömbösítő hatása aránylag gyorsan alakul ki. Kalcium-karbonát (Calcii carbonas). minthogy a bélből gyakorlatilag nem szívódik fel. izomgyengeség. Alfogel néven alumínium-hidroxid és alunínium-foszfát keveréke van forgalomban. mely kocsonyaszerűen bevonja védőréteggel a gyomornyálkahártyát. Mellékhatásai miatt ritkán alkalmazzák. alumínium-foszfáttá alakul. emiatt gyakran társítják obstipáló hatású Al vagy Ca sókkal. Krónikus veseelégtelenség esetén még a kis mennyiségben felszívódott alumínium is encephalopathiát okozhat. viszont egyértelmű hashajtó hatásuk van. A gyomornyálkahártya-rezisztenciát növelő szerek Sucralfat (Venter) A sucralfat szulfatált poliszacharid a szacharóz szukróz-oktaszulfát alumíniumsója. A Maalox és az Almagel széles körben használt kombinált készítmények. mert gyomorsósav jelenlétében alumínium-kloriddá alakul. okozhat tejalkáli-szindrómát és erős obstipáló hatása is van. szisztémás mellékhatásaik ritkák. mentes a fenti mellékhatásoktól. osteomalácia alakulhat ki. alumíniumhidroxidot és magnézium-hidroxidot tartalmaznak. Az alunínium-foszfát is használható antacidumként. Obstipáló hatása van. De ugyanezen okból tartós adagolás esetén a foszfátveszteség miatt anorexia. 10%) szívódnak fel. ez pedig alkalmassá teszi e szert a veseelégtelenséget kísérő magas foszfátszint csökkentésére.

Ugyancsak gátolják a pepszinaktivitást és fokozzák a prosztaglandinok képződését.A szer savas pH-n polimerizálódik. Ennek eredményeként egy réteg alakul ki a fekélyes szövet felszínén. Mivel nem szívódik fel. igen kevés a mellékhatása. a nyálkahártyához tapadó gél képződése. Veseelégtelenség esetén encephalopathia veszélye állhat fenn. Prosztaglandinok . Napi adagja 4-szer 1 g (étkezések előtt. leggyakoribb mellékhatása az obstipatio. hogy abszorbeálja a pepszint és az epesavakat. A felszívódott alumínium veseelégtelenség esetén okozhat csak problémát. A bizmut-szubcitrát (De-Nol) napi adagja 4 x 120 mg. mely védőhatást biztosít a sav és pepszin károsító hatásával szemben. Hasznos az is. nem adható párhuzamosan antacidokkal. Mivel aktiválódásához savas pH kell. tehát affinitása sokkal nagyobb a károsodott fekélyes szövethez. elsősorban a fekélyes területen. illetve lefekvéskor). de leggyakrabban a stressz-ulcus megelőzésére használják. Hatékonyak a Helicobacter pylori ellen is. addig ez az arány kolloidális bizmut kezelés után csak 20%. Alumíniumtartalma miatt obstipációt okozhat (és veseelégteleneknél – felszívódva . Negatív töltésűvé válva elektrosztatikusan kötődik a fekély pozitív töltésű fehérjemolekuláihoz. A bizmut sók a nyelv és a fogak sötét elszíneződését okozhatják (főleg a szirup). Minden típusú fekélyben eredményesen adható. minek eredménye egy. A betegek jól tűrik.encephalopathiát). hogy míg a többi szerrel kezelt fekély egy-két éven belül jó eséllyel recidivál. Kolloidális bizmutvegyületek A bizmut-szubcitrát (Bismuthi subcitras) és a bizmut-szubsalicilát (Bismuthi subsalicylas) bizmutsók kelátot képeznek a nyálkahártya glikoproteinjeivel. mint a normál epitheliumhoz. Ezen több támadáspont magyarázhatja.

Leggyakoribb mellékhatásuk a hasmenés (a betegek 30%ában). a gyomorlymphoma és az adenocarcinoma kialakulásában és fenntartásában is. Itt több tényező játszik szerepet: pl. de hasi görcsöket és méhösszehúzódást is okozhatnak (ezért terheseknek adni tilos !). Az antibiotikumok közül a metronidazol. a misoprostolt (Cytotec) használják. az amoxicillin. Eradikálása esetén gyorsabb a fekély gyógyulása. Leggyakrabban NSAID okozta fekélyben kerülnek felhasználásra. A HP eradikálása A Helicobacter pylori Gram-negatív pálca. e mellékhatások behatárolják alkalmazásukat. de fő hatásuk a gyomor—bél rendszerben a nyálkahártya védelme. napi 4 x 0.és a bikarbonátszekréció fokozódása. mert e vegyület per os adva nem bomlik el a gyomorban.Fiziológiásan a prosztaglandinok közül a gyomornyálkahártyában elsősorban prosztaglandin-E2 és -I2 fordul elő. a clarithromycin és a tetracyclin bizonyult hatékonynak. Mivel a rezisztencia gyorsan kialakul. Leggyakoribb a klasszikus hármas terápia (2. Terápiás célra a szintetikus PGE1 metil származékát.3 ábra). célszerű több szert egyszerre alkalmazni.e baktérium ellen. a H + mucosába történő diffúziójának a gátlása (ill. Új. a nyák. a H+ “kimosódása”) és az epithelium regenerációjának fokozása.Valószínűleg szerepe van a gyomorgyulladás.2 mg-os adagban. a mucosális véráramlás növelése. az előbbinél hosszabb hatású szer az enprostil. és sokkal kisebb a fekély kiújulási aránya. . Bár hatékony fekélyellenes szerek. mely a gyomorfekélyes esetek 70%-ában és a patkóbélfekélyes esetek 90%-ában kimutatható. E szereknek szekréciógátló hatása is van.

vagyis az előbbiekhez protonpumpa gátlót (ritkán H 2-receptorblokkolót) társítunk. ha az ún.2. .3 ábra: Hármas terápia A kezelés időtartama általában 14 nap. négyes kezelést választjuk. Ez felére csökkenthető. A Helicocin készítmény 750 mg-os amoxicillin és 500 mg-os metronidazol tablettákból áll.

ánizsból. narancshéjból a Tinctura Auranti Pericardii). fokozzák a szekréciót. a pentagasztrin és a hisztamin is. s étkezés előtt. Sav. Ha a sósavat pepszinnel társítjuk. a sphinctereket ernyesztik (karminatív hatás). kinin) is használhatók tinctura formájában.Az emésztés farmakológiája. Általában növényi eredetűek. A sósavtermelést fokozza még a koffein. A sósav tabletta formájában is bevihető betain -hidrokloridként hydrochlorid) (Betain melyből egy gramm 40 csepp híg sósavval egyenértékű. Alkalmas . A keserűanyagok éhségérzetet okozva fokozzák az étvágyat. tárnicsgyökérből készül a Tinctura Gentianae. ezért kevéssel étkezés előtt kell őket bevenni. közben és után — a fogzománc kímélése céljából szívószál alkalmazásával — 3 részletben elfogyasztani. melyből 10 40 cseppet kell egy pohár vízbe tenni. Az ilyen célra leggyakrabban használt növényi kivonatok a szegfűszegből. melyekből étvágygerjesztő teákat és szeszes kivonatokat készítenek (pl. De az erősen keserű ízű gyógyszerek (sztrichnin. mert inaktiválja az enzimet. máj és epeműködésre ható szerek A gyomorsav-elválasztás fokozása illetve hiányának pótlása A gyomornedv termelését fokozó szerek . a híg alkohol. elősegítik a gázok eltávozását.hatásukat reflektorikusan fejtik ki. fehér ürömből készülő teák. nem szabad 1%-nál töményebb HCl-t alkalmazni. továbbá serkentik a perisztaltikát. és elősegítik a nehezen emészthető ételek feldolgozását. Étvágygerjesztő hatásúak a fűszerek is. a köméntmagból. Ezen szerek kutatása a cannabinoid receptorok felfedezése révén új perspektívákkal bővült.a keserűanyagok (amarumok) és a fűszerek (aromatica) .és pepszinhiányban (achylia gastrica) tartósan szükségessé válhat a HCl pótlása. Jó étvágyfokozó szernek bizonyult az eredetileg a szénanátha kezelésben használt ciproheptadin (Peritol. E célra 10%-os sósavat (Acidum chloratum dilutum 10%) használunk. melyek a gyomor és a bél nyálkahártyáját izgatva vérbőséget okoznak.

állati (sertés vagy marha) hasnyálmirigy kivonat. Mezym. A állati vagy növényi eredetű proteázinhibitorok (pl. pl. melyben az enzim tartalom alacsony. Savtermelési zavarokban (hipovagy hiperaciditás) pufferoló tablettákat is alkalmazhatunk. ahol a fokozott fehérjebontás káros lehet. Ilyenkor a hiányzó pancreas enzimek pótlására szubsztitutív preparátumok alkalmasak. elkerülendő a gyomornedv bontó hatását. A Panzcebil és a Zymogen készitmények hemicellulázt és marhaepekivonatot is tartalmaznak. Az epesavakat tartalmazó gyógyszerkészítmények (lásd alább) is gyakran adhatók az emésztés elősegítésére. Triferment.re állítja be. valamint akut pancreatitiszben. a NaH2PO4 és a NaHSO4 keveréke a gyomornedv pH-ját 2. hasmenés és fogyás léphet fel.savpótlásra a citromsav (acidum citricum) és a borkősav (acidum tartaricum) is. A proteáz intraduodenalis bevitele gátolja a a pancreasenzimek terme lődését. traumás és posztoperatív szövetsérülésekben. az előbbit főleg gyerekeknél alkalmazzuk. minek következtében malabsorbtio. a proteázaktivitás 4-szer magasabb). zsírszéklet. Az emésztőenzimek pótlása Krónikus hasnyálmirigy gyulladás. . a kallikreint inaktiváló aprotinin) alkalmazhatók olyan esetekben. pl. így krónikus pancreatitisben hasznos lehet. cisztikus fibrozis vagy pancreas rezekció esetén jelentősen csökken az emésztőnedvek termelése. Laktózintolerancia esetén jó a galantozidáz. Digestal. A pancreatin amelyik amiláz. Kreon diszpepsziás zavarokban gyakran használt emésztést el ősegítő szerek. A pancrelipáz készitményben az enzimek feldúsítva találhatók (a lipázaktivitás12-szer. A tiszta pancreasenzimeket tartalmazó készítmények a Festal. Mindezeket szétrágás nélkül kell bevenni.7. lipáz és proteáz keverékét tartalmazza.

(acidum dehydrocholicum). és a primer epesavakkal együtt vesz részt az epesevak körforgásában. valamint a szekretin és a cholecystokinin szabályozzák. így fiziológiás körülmények közt a veszteség minimális. glycochenodeoxykolsav és taurochenodeoxykolsav vannak jelen. valamint a deoxykolsav (szekunder epesav). glycokolsav. taurokolsav. Az epesavakon kívül . a peptonok. Koleretikus (kolagóg) hatásnak az epetermelés fokozását nevezzük. Az epesavak és a bilirubin a vékonybélből visszaszívódnak. a cholecystokinin. a fehérjebomlástermékek (albumózok. bilirubint és mészsókat tartalmaz. A duodenumba való ürülését reflexek. akkor beszélünk. Ha az epesavak koncentrációja túl alacsony. Ilyenek az olajos anyagok. amikor egy vegyület nagyobb víztartalmú. a mentol. a glaubersó és a szorbitol. Kisebb mennyiségben jelenlévő epesavak még az ursodeoxykolsav és a litokolsav. Az epesavak az epében leginkább glicinhez és taurinhoz kötődve. A kolekinetikus hatású szerek serkentik az epehólyagból az epe kiürülését (reflexes vagy hormonális úton). glaubersós ásványvizek és a szalicilsav is. mely az előzőkből képződik baktériumok hatására vastagbélben. vagy a koleszterin koncentrációja túl magas az epében.melyek a leghatékonyabb koleretikumok . chenodiol) (primer epesavak). peptonok). mint pl. a tojássárga.ilyen hatással rendelkeznek még a szekretin.Epehajtó és kőképződést gátló szerek Epesavak A májban termelt epe az epehólyagban tízszeresen besűrűsödve raktározódik. koleszterint. Az epehajtó hatásban megkülönböztethető a koleretikus (kolagóg) és a kolekinetikus hatás. míg Félszintetikus származék a dehydrokolsav hidrokoleretikus hatásról. oldatban tartják az epében lévő koleszterint. Az epesavak — az epében ugyancsak jelenlévő foszfolipidek segítségével — emulgeálják. Az epe epesavakat. A legfontosabb epesavak a kolsav és a chenodeoxykolsav (chenodeoxycholic acid. a . a keserűsó. hígabb epe termelődését váltja ki. a retek. a csokoládé. mucint. a hisztamin.

illetve a már kialakult kő feloldható az epe epesavtartalmának növelése vagy koleszterinszintjének csökkentése révén. Ennek alapján megelőzhető a kőképződés. másrészt növeli az epében az epesavak arányát. csökkentik a teltségérzetet. Adagja 250-500 mg a fő étkezésekkor. Előbbi elsősorban hidrokoleretikus hatású. a gyulladást.koleszterin kicsapódik. Emulgeálják a táplálék zsírtartalmát. de terheseknél ez is ellenjavallt. . A két szer kombinált készítménye a Litofalk. Serkentik a bélmotilitást. A chenodeoxykolsav (Chenofalk) mellékhatásként hasmenést (40%) és májkárosodást (3%) okozhat. és megindul a kőképződés az epehólyagban. de a kezelés abbahagyása után gyakori a kő újraképződése. fokozzák az intrahepatikus epeutak tisztulását. Nálunk epehajyó gyógyszerként a gyakorlatban a dehydrokolsav (Fiobilin tabletta) és a Colebil nevű marhaepekivonatot tartalmazó készítmény a legelterjedtebb. heveny epekőgyulladásban. a természetes epesavaknál kevésbé toxikus származék. Az ursodeoxykolsav (Ursofalk) az előbbinél kevesebb mellékhatással rendelkezik. Mivel az epe koleszterinnel való telítettsége csökken. gyulladásos és kőképződéses folyamatokban csökkentik az epepangást és ennek következményét. Az epesav készitmények primer biliáris cirrhozisban javítják a májfunkciókat. Emellett fontos szerepük van az emésztésben és a bélműködésben. a korábban kő formájában kicsapódott koleszterin képes ismét feloldódni. és ha a májés az epehólyag-funkció normális. Kőoldás mellett primer biliáris cirrhozisban is alkalmazzák. Alkalmazásuktól csak akkor várható eredmény. Epekőoldó céllal a chenodiol (chenodeoxykolsav) és a ursodeoxykolsav javallt. Epeúti diszkinézia. Hosszú (1-2 éves) alkalmazáskor a betegek 60%ában várható eredmény. Adagja15 mg/ttkg/nap. állatkisérletben igazoltan teratogén hatású. ezáltal elősegítik a zsírok felszívódását. Gátolják a koleszterin szintézisét a májban. Adagja 10 mg/ttkg/nap 12-24 hónapon át. flatulenciát. epekőrohamban és az epeútak mechanikus obstrukciója esetén. Ellenjavalltak viszont akut hepatitiszben. Diszpepsziás állapotokban az enzimkészitmények hatását célszerúen egészítik ki. az emésztést és a felszívódás folyamatát. ha tiszta és 5 mm-nél nem nagyobb koleszterinkő van.

Cholestasis. Ennek következménye.Előre megjósolható és kialakulása dózisfüggő károsító hatás állatkísérletes modelleken jól reprodukálható.Az epesavkészítményeken kivül idűlt máj. Hasonlóképpen a szulfáttartalmú ásványvizekkel végzett ivókúrák is hasznosak lehetnek ilyen esetekben Májműkődésre ható szerek Gyógyszerek okozta májkárosodás A máj központi szerepet játszik gyógyszerek metabolizmusában.és epebántalmakban használatosak epehajtó teák borsmentából (Fol. articsókából (Cynara scolimus) katánggyökérből (Cichorii rad. indometacin. napi 2 g-nál nagyobb dózisú szalicilát. a paracetamol és a vas túladagolása. metildopa. azathioprim stb. antiepileptikumok és antituberkulotikumok egy része. legtöbbször túlérzékenységi alapon kifejlődiő károsodás (gyakran kíséri egyéb hiperszenzitív reakció. vagyis legtöbbször a májat éri a vegyületek nagyobb koncentrációja. szulfonamidok. pl. Menthae piperita). gyomorból vagy vékonybélből történő felszívódás esetén először a májba jutnak és csak utána a szisztémás keringésbe. Változó súlyosságú akut májsejtnekrózist okozhatnak: halothan. Egyes szerek direkt májsejtkárosodást okozhatnak mint pl. ibuprofen. A kísérletes májkárosodás előidézésére használt szén-tetraklorid szintén itt említendő. Gyakrabban fordul elő a gyógyszer ismételt adásánál. Más szerek a bilirubin metabolizmusát. Előre nem jósolható meg és nem dózisfüggő az aránylag ritka. fenilbutazon. az androgének. detoxikálásában.) pongyolapitypangból (Taraxacum off. Ennek több formája ismeretes: . methothrexát.) és csengőfűből (Hypericum perforatum). bőrkiütés. ízületi fájdalom). mint a többi szervet. ösztrogének. kiválasztását zavarhatják meg és okoznak cholestasist pl. elzáródás és . A különböző vegyületek orális beadás. progesztagének és a rifampicin. tetraciklin. kinidin. hogy számos gyógyszer fejt ki májkárosító (hepatotoxikus) hatást. anabolikus szteroidok. MAObénítók.

így gombamérgezésben. amelyek a kísérletes májkárosodást kivédik és a máj ellenálló képességét fokozzák. valamint a májelégtelenségben jelentkező ammoniákos autointoxikációt enyhítő tulajdonságaik. . dantrolen. de van néhány szer. Antioxidáns és szabadgyökfogó hatással is rendelkezik. továbbá gátolja a lipidperoxidációt. alkoholos májkárosodás és Amanita phalloides mérgezés esetén. A tioktánsav (acidum thiocticum. Klinikai alkalmazása: idűlt májkárosodás és akut májnekrózis esetén adható. nitrofurantoin). . ha hetente visznek be nagyobb dózist a napi kisebb dózisok helyett. ill. nincs.. methotrexat krónikus adása során. A máriatövisből (Silybum marianum) kivont silimarin (Legalon) fő hatóanyaga a silibin. amely minden esetben hatna. amanitin és phalloidin gombamérgek májkárosító hatásával szemben. aktív hepatitisz egyes vegyületek tartós bevitelekor alakulhat ki (methyldopa.Krónikus. ill. alkoholos májbetegségekben. anabolikus szteroidok nagy dózisai. liponsav) diszulfidtartalmú vegyület. Májvédő szerek Májvédő anyagnak tekintjük azokat a vegyületeket. krónikus hepatitisben javasolt. fokozza a májsejtek regenerációját és membránstabilizáló hatása is van. fogamzásgátlók tartós (több mint 5 év) szedése. májcirrhosisban.sárgaság tünetei jelenhetnek meg chlorpromazin. chlorpropamid és tiouracil szedése során.Májfibrózis vagy májcirrhozis alakulhat ki alkohol tartós fogyasztásakor. sejtelhalást csökkentő és regenerációt fokozó hatásaik. amely állatkísérletben védelmet nyújt a szén-tetraklorid. Az utóbbi esetben csökkenthető a májkárosodás. Ezek alapján toxikus és virusos idűlt hepetopátiákban valamint heveny májelégtelenségben nyernek alkalmazást. mely esetenként bevált. Jóindulatú májdaganatokat hozhatnak létre szintetikus androgének. . Olyan vegyület. Terápiásan hasznosulnak a májvédő szerek elzsirosodást visszaszorító. Alkalmazható akut és krónikus hepatitisben.

A májelzsirosodás ellen ható un. A Metaspar és Metaspar forte készítményekben Bvitaminokkal és aszparaginsavval vannak társitva. Állandó használatuk káros. Hashajtók és hasmenést gátló szerek Hashajtók A hashajtók olyan szerek. a központi idegrendszerre toxikus anyagok felszívódása. a drasztikusra egészen folyékony széklet ürítése jellemző. nagyobb dózisban purgatív hatású. Zsirmáj esetén.valamint paracetamol és szén-tetraklorid okozta májkárosodás esetén is alkalmazhatók. Az aszparaginsav (Aspatofort. lipotróp szerek a kolin és a metionin. A glutaminsav glutamin alakjában kötve meg az ammoniákot enyhíti az autointoxikációt. Az inzulin—glukagon kombináció jó hatásúnak bizonyult állatkísérletben vírusos hepatitis ellen. amikor az ürített széklet formált. A purgatív hatásra pépes. Az arginin és az ornitin a karbamidszintézisben játszott szerepük alapján csökkentik a vér ammoniák szintjét. A hashajtók gyakran és sokszor indokolatlanul alkalmazott gyógyszercsoport. Hat a baktériumflórára is. Hepa-Merz) a pirimidinbázisok és fehérjék szintézisében játszik szerepet. Az előbbi alkotórésze a zsírtranszportban részt vevő lecitinnek és egyéb foszfolipideknek. A hashajtó hatású laktulóz a bélben szerves savakra bomlik. A legtöbb hashajtó kisebb adagban laxatív. továbbá az ammoniák mégkötéséhez is hozzájárul. idűlt hepatitiszben. alkohol. humán vizsgálatok szerint pedig alkoholos hepatitisben is kedvező hatású. mivel megzavarják a normális bélmunka finoman koordinált . az utóbbi pedig a kolinképzéshez szükséges metildonor. Laxatív hatásról beszélünk. amelyek jelenlétében gátolt az ammónia és egyéb. melyek a székletürítést megkönnyítik és gyorsítják. mely helyi hatással visszaszorítja a bélbaktériumok számát (lásd még antibiotikumok). Erre a célra a tápcsatornából gyakorlatilag fel nem szívódó neomycin használható. A beteg májat tehermentesíteni lehet a toxikus aminokat termelő bélflóra visszaszorításával.

friss infarktuson átesett betegek esetében a laxatív szerek könnyen üríthető széklet kialakításával megóvják a beteget az erős hasprés okozta túlerőltetés káros következményeitől.reflexmechanizmusát. 4. Akut és krónikus bélhurutokban. hanem tünet. 2. és a következményes K +-vesztés csökkenti a bélrendszer tónusát. ivókúra). Féregűzés után. Ennek eredményeként a beteg szükségét érzi a hashajtó ismételt szedésének (ördögi kör). motilitását. Tartós hashajtószedés után gyakori utókövetkezmény a neurogén székrekedés. 5. Az erős hatásúakat terheseknek nem adjuk. életen át tartó emésztési zavarok. ez pedig a beteget a hashajtó további szedésére ösztönzi (ördögi kör fokozódása). Akut és krónikus székrekedés.és az elektrolitvesztés következtében fokozódhat az aldoszteronprodukció. paraszimpatomimetikumok). Egyes hashajtóknak szisztémás mellékhatásai is lehetnek. így a kezelés előterében az oki terápia kell álljon (pl. A krónikus székrekedés (főleg fiatal nőknél) gyakran placebóreaktív. Aranyeres betegek (csak laxatívok. A hatás erőssége alapján megkülönböztetünk laxatív. mivel a hashajtók túl erősen ürítik ki a bélhuzamot. puha széklet biztosítására) A hashajtó vegyületeket hatásmódjuk alapján négy csoportra lehet felosztani:  Székletmennyiség növelése útján hatók . legyengült betegek. helyi peritonitisz esetén Javallatok: 1. mellkasi és hasi műtöttek. 3. Az előbbi a bél megtisztítását szolgálja (pl. purgatív és drasztikus hatást. hogy a normális székürítés visszaálljon. meteorismus jelentkezik. Később renyhe bélműködés. A hashajtók tartós szedése során a víz. Az obstipatio nem betegség. Öregek. Krónikus bélhurutokban enyhe hashajtás hasznos lehet (pl. ezért a kúra után elegendő salaknak kell felgyülemlenie ahhoz. flatulencia. Ellenjavallt a hashajtás mechanikus ileusz és akut appendicitisz. mérgezésben).

(Táblázat) 11. Ezt a célt szolgálja a beöntés (légtöbbször fél liter langyos vizet alkalmaznak). A különböző mechanizmussal ható hashajtók latencia idejét a táblázat foglalja össze. Az első két csoport tagjai csak laxatív hatásuak.   A széklet puhítása révén hatók Ozmotikus hashajtók (fel nem szívódó sók és szénhidrátok). Na-szulfát laktulóz 1-3 óra 1-3 nap 1-3 nap Vegyület agar. A glicerin helyi végbélizgató. a többiek adagtól függően laxatívak vagy pugatívak. a végbél izgatásával is ki lehet váltani székelési reflexet. bisacodyl szenna dihidrokolsav 1-3 óra 6-12 óra 6-12 óra 6-12 óra Mg-szulfát. A bélfal izgatásával hatók. és ezzel a felhalmozott bélsár kiürülését.1 Táblázat: Különböző hatásmechanizmusú hashajtók Hatásmechanizmus Székletmennyiség növelése -kolloidális hashajtók Székletpuhítás docusat parafinolaj Ozmotikus hashajtók: anorganikus sók . A civilizáció elterjedésével nagymértékben csökkent a táplálék rosttartalma. aminek következménye .szénhidrátok Bélfalstimulálók -bélizgató olajok -difenil-metán származékok -antrakinon-származékok -epesavak ricinusolaj fenolftalein. kúp vagy vizes oldatban beöntés formájábn adják. Hashajtó adása nélkül. metil-cellulóz Latenciaidő 1-3 nap A székletmennyiség növelésével ható hashajtók Ebbe a csoportba tartoznak a növényi rostok és hidrofil kolloidok.

A gyomorban teltségérzést okoz. A colonba változatlanul jutnak el és ott vizet felvéve megduzzadnak. íztelen olaj. így fogyókúrákban is jó. füge) és a szilvalekvár. az irritabilis colon szindróma és a colondiverticulumok kialakulásában. valamint a gyümölcsök és gabonafélék (teljes őrlésű rozskenyér). hemicellulóz. a bélnyálkahártyát bevonva csökkenti annak izgalmát és spasticus obstipatióban oldja a . Kontraindikáltak bélszűkület és bélösszenövések esetén. lágy. mely enyhe savközömbösítő is.a colon hiányos telődése. A béltartalmat emulgeálja. Rostban gazdagok még a zöldségfélék (pl. A táplálékban található rostok lényegében a növények sejtfalai. így a puhítva azt. Kolloidális hashajtó a félszintetikus metilcellulóz. Célszerű. Kolloidális hashajtónak tekinthetők az agar kocsonya (tengeri algák kivonata) továbbá a szárított gyümölcsök (aszalt szilva. hogy a táplálék rostanyagtartalma elérje a napi 20— 60 g-ot. 1 g sárgaréparost 23 g vizet köt meg). mely a vizet megkötve alaptérfogatának 25-szörösére is megduzzad. szagtalan. Ilyen termék a korpa (25-50% rosttartalom. un. idült székrekedésben megkönnyíti a beszáradt széklet kiürítését. formált széklet képződését eredményezik a víz bélben való visszatartása révén. Mellékhatásként bélobstructiót okozhatnak (ezért sok folyadékkal kell őket fogyasztani). paraffinolaj) a petróleumdesztilláció maradékából nyert színtelen. alma. Hatása 1-3 nap múlva jelentkezik. ezért egészséges a korpás kenyér). A széklet puhításával ható hashajtók A docusat (Sintolax) borostyánkősav-származék. Ez a hiányos telődés fontos szerepet játszik a székrekedés. A paraffinum liquidum (Paragel. puhává és sikamlóssá teszi. A laxatív hatás oka. Nagy mennyiségű. pektin) és lignint tartalmaznak. hogy a rostok a bélben nem emésztődnek meg. így nem szívódnak fel. melyek poliszacharidokat (cellulóz. Hasonló hatású a karboxi-metilcellulóz-Na. dioctyl natrium sulfosuccinát-Na 5 mg-os drazséban. A növényi rostban gazdag étrend (napi 20— 60 g) a legalkalmasabb a funkcionális eredetű székrekedés profilaxisára. Felületaktív hatással elősegíti a víz beáramlását a vastagbélben haladó székletbe. Hasonló hatásúak az erősen felületaktív poloxamérek.

. Ugyanakkor csökkentheti a zsíroldékony vitaminok felszívódását. a mesenteriális nyirokcsomókban kötőszövetes burjánzást. így a vizet a béllumenben visszatartják. Csecsemőknek. hipotóniás oldatok esetében a hatás pár órán belül létrejön. Ozmotikus hashajtók Ezek olyan sók (vagy szénhidrátok) melyek nem. A purgatív hatás mindig hamarabb jelentkezik. illetve hipertóniás koncentrációban a szervezettől vizet vonnak oda. hogy a béltartalom oly mértékben felhíguljon. mert nem iritáló és nem okoz vízveszteséget. foszfátját.és tartarátját használják. mert gyorsan felszívódik. Ez utóbbi adagja 5-20 g megfelelő higításban. mert a felszívódás előtt fel kell hígulnia. magnesii sulphas) erős hatású. A des ztillált víznek és az izotóniás konyhasóoldatnak nincs hashajtó hatása. a bélcsatorna teljes hosszában alkalmasak a tartalom kiűrítésére. és ha maga a szer is felszívódik. Keserű íze Nahidrokarbonát társításával enyhithető. Az elektrolit oldatok kationjai közül a Mg-ion szívódik fel a legkevésbé. Aspiráció miatt lipoid pneumonia kialakulását is megfigyelték. Szájon át a napi adagja 15-30. mint a laxatív. Az esetleges nagymértékű felszívódás encephalopátiát is létrehozhat. kisebb adagok után. A magnézium oxyd és hydroxyd gyengébb. Anorganikus sók Izotóniás oldatban erélyes és gyorsan ható hashajtók. paraffinoma kialakulását okozhatja (ezért nem társítható docusáttal). Normotóniás. ill. de beöntés formájában is használható. öregeknek. 1-2 kávéskanál egy pohár vizben. valamint a nátrium és a kálium szulfátját. A hipertóniás oldatok esetében viszonylag h osszabb időre van szükség. pl. legyengült betegeknek is jál adható. Emellett az ilyen oldatok helyi iritáló hatása hányingert és hányást okozhat. fél liter tengervíz) hasmenést okoz. a. vagy csak csekély mértékben szívódnak fel. hogy az a bél kiürülését elősegítse (10 -12 óra). de már a 3%-os konyhasóoldat (pl. Leggyakrabban a magnézium vegyületeit (fokozzák a cholecystokinin elválasztását is).görcsöt. a magnézium szulfát (keserűsó. terheseknek. az anionok közül pedig a szulfát.

kolonoszkópia vagy radiológiai vizsgálatok elött a vastagbél kiűrítésére. Használják még a kalium natrium tartaricumot (Seignette-só). . A glicerin (glicerol) ozmotikus hashajtó hatásán kívül fokozza a végbélkontrakciókat is (lásd előbb). Ez utóbbiakat oralis beadás mellett beöntésként is alkalmazzák. Dehidratáció is létrejöhet. nauseát. a nátrium-foszfátot és –citrátot.és vesebetegeken. Hashajtó hatása a bevitel után 1-3 nappal jelentkezik (lásd még májvédő szerek). b. A hasonló hatású lactitol galaktózból és szorbitolból álló dizaharid. melyek ivókúrákban használatosak.és kálium-szulfátot. Fel nem szívódó szénhidrátok Egyes cukrok. felszívódni nem tud. legtöbbszőr szirup formájában. így hashajtó hatású. A szorbitol és a mannitol ozmotikus hashajtó hatása mind orális (70%-os oldat).A nátrium-szulfát (Glaubersó. A nátriumszulfát nagyobb dózisban (20-25 g fél pohár vízben) oly nagy mennyiségű vizet von el a szervezettől. flatulentiát okozhat. Hasi diszkomfortérzést . a foszfátok csökkenthetik a plazma ionizált Camennyiségét és hyperphosphataemiát okozhatnak. nátriumsók adása kontraindikált szív. továbbá %) adás esetén érvényesül. ezért fontos kellő mennyiségű folyadékbevitel. A lactulose (Duphalac) a fruktóz és a laktóz szemiszintetikus diszacharidja. Nátrium. mind rectális (3 rebarbaragyökér (Rhei rhizoma). és mivel a bél enzimjei nem hidrolizálják. valamint nátrium-kloridot és -bikarbonátot tartalmazó sókeverékek gyógyvizekbe fordulnak elő. Natrii sulphas) szintén erélyes hatású szer. Több litert vizes oldatát szokták megitatni vastagbélműtétek. A macrogolum (Forlax) polietilénglikol. A vastagbélben (bakteriális hatásra) lebomlik organikus savakra. és melyek fokozzák a bélmotilitást és a szekréciót. Magnéziumsókat csak ép veseműködés esetén szabad adni. oldható por. Dózisa 3-10 g. valamint ozmotikus hatást is kifejtenek. hogy alkalmas az intracraniális nyomás csökkentésére. cukoralkoholok és polizharidok tartoznak ide.

az adagtól függően purgatív vagy laxatív hatással. Az emodinok a savanyú vizeletet barnára. Növényi anyagok: antrakinonszármazékok (antracenozidok) A növényi eredetű antranolglikozidok aglikonjai. a rebarbaragyökér (Rhei rhizoma). a bengefakéreg (Frangulae cortex). bélizgató olajok.A bélfal izgatásával ható hashajtók Ezek a vegyületek gátolják a Na+/K+-ATP. így a víz és az elektrolitok felszívódását és fokozzák a bélmotilitást a enterális idegek direkt stimulációja révén. a lúgosat pirosra festik. és a vastagbélben antranol-származékká redukálódva fejtik ki hatásukat. erős hashajtó hatású vegyületek. az aktív hatóanyag.kerülendő. és csak a bevitel után minimum 6 óraval kezdődően. Összetett készítmény a Cortelax. a. egyéb származékok (pl. mivel – ezek is . Szintetikus anyagok: difenil-metán-származékok Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek iránti egyéni érzékenységben igen nagy különbségek (4-8-szoros) figyelhetők meg. A Tisacen készitmény a Senna hatóanyagait (szennozid A és B) tartalmazza 10 mg-os tablettában és drazséban. továbbá az Aloe (egy dísznövény) beszáradt nedve. b. az ún. Hatásuk a bevétel után 6 -8 órával kezdődik. Tartós adásuk a colon barna pigmentációját (melanosis coli) okozhatja. Felosztás:     nővényi anyagok (antrakinonszármazékok). Így csak a vastagbélben hatnak. . szintetikus anyagok (difenil-metán-származékok).áz enzimet. A szárított drogban és készítményeikben oxidált antrakinon-alakban vannak jelen.elsősorban a vastagbélben hatnak. Az antracenozidok ún. emodinok. kén). “pro-drug”-ok. Legelterjedtebb a szennalevél és termés (Sennae folium et fructus). Erélyes szerek. Kevéssé szívódnak fel. az antranol-származék a colonban a bélbaktériumok hatására keletkezik. ezért – is .

akut hashajtásra célszerű használni. . mivel dehidrációt okozhat (emiatt csecsemőknek nem is szabad adni). A ricinusmag ezenkívül egy igen toxikus fehérjét. Adagja 30-200 mg per os. mely fokozza a perisztaltikát és gátolja a folyadék felszívódását. Erős és gyors hatása miatt elsősorban egyszeri. . Hatása 8-12 óra múlva jelentkezik. A bélrendszer kiürülését olyannyira elősegíti. ami azonban nem jut be az olajba. A ricinusolajból a vékonybélben a lipáz hatására hidrolízis során keletkezik a ricinolsav. Olajos lévén. Tartósan nem adható. azonban potenciális kardiotoxicitása miatt egyes országokban (USA) alkalmazását beszüntették. amely perisztaltikafokozó. hogy újbóli székletürítés csak néhány nap után várható ismét. ricint is tartalmaz. A vékonybélből egy része (15-20%) felszívódik. a Ricinus communis magvaiból sajtolt színtelen olaj használatos. hideg gyümölcslével. Bélizgató olajok Ebből a csoportból a gyakorlatban csak a ricinusolaj (Oleum ricini). Darmol) cseppekben.Mellékhatásaik: allergiás bőrreakciók és (nagy adagok után) só . c. mert a szűlést elindithatja. Egyéb származékok A vízben oldhatatlan. d. tejjel. alkohollal próbálják rossz ízét társítani. kénpor (Sulfur pulveratum) enyhe hashajtó hatású. aranyeresek is jól tűrik. Adagja 10-30 g. különösen szennával kombinálva. igen hatékony és kevéssé toxikus származék. A fenoftalein ezen hatását Vámossy önkísérletben fedezte fel 1902-ben. ma igen elterjedt szer 5-10 mg-os egyszeri adagban szájon át. Az 50-es évek óta használatos. A vastagbélben a bélsarat sikamlóssá teszi. Nem vezet alhasi vérbőséghez. ezért gyermekek. és részben az epével kiválasztódva a bélbe jut. bevétele igen kellemetlen. legyengült betegek. Krónikus obstipatióban hatékony. Terheseknek adni tilos. terhesek.. mivel belőle a bélben kén-hidrogén keletkezik. öregek.és folyadékvesztés. A bisacodyl (Dulcolax) az előbbihez hasonló. A hatás a bevétel után 1-3 órával jelentkezik. Ugyancsak hasonló hatású szer a nátrium pikoszulfát (Guttalax. A vizeletet rózsaszínűre festik. így még a beadás után 2-3 napon is elősegíti a puha székletürítést.

sőt életmentő lehet.5 g NaCl. A legfontosabb az oki kezelés (pl.75-1. A dehidrokolsav nem csak hidrokoleretikum. Ennek lényege glükóz-elektrolit oldat bevitele (a glükóz és az aminósavak önmagukban is fokozzák a Na. 3. Hasmenést gátló szerek (obstipánsok) A hasmenésnek számos oka lehet. Táplálékmegvonás hatására csökken a hasmenés. Az orális rehidrációs oldat összetétele: 20 g glükóz. mely mögött általában bélbetegség (colitis ulcerosa. valaminy a béllumen felé történő fokozott elektrolit. és az ok erősen befolyásolja a kezelést megválasztását is. de a profuz hasmenések tüneti kezelése is fontos.5 grammos adagban. emésztési zavar . kolera) hatására a csökkent visszaszívódás mellett igen jelentős a béllumen felé történő elektrolit. Patomechanizmusuk szerint a hasmenés háromféle lehet • Az ozmotikus diarrhoea esetében az ozmotikusan aktív vegyületek elégtelen felszívódása (emésztési zavar. • Baktériumtoxinok (Salmonella.és vízszekréció. fertőzésekben antibiotikum). malabsorptio) váltja ki a hasmenést. fertőzés. Az epesavak hashajtó hatásának alapja. coloncarcinoma) vagy az epe elégtelen felszívódása (pl. Ezért a hasmenésben a kiegészítő terápia fontos része az a dehidratációt ellensúlyozó rehidratáció. mérgek. Shigella. A fejlődő országokban évente 4-5 millió haláleset következik be akut hasmenés miatt. és így indirekt módon a víz visszaszívódását is). hanem megbízható hashajtó is napi 0. ileumresectio) áll. .A tegaserod egy 5-HT4-receptor parciális agonista. Coli. • A hasmenések egy részénél megfigyelhető a bélnyálkahártya permeabilitásának fokozódása. Az alultáplált csecsemőknél az akut hasmenés az egyik leggyakoribb halálok. mint pl. az irritábilisbél-szindróma (IBS) székrekedéssel járó formájában használatos. gyógyszerek szorongás. hogy csökkentik a víz és elektrolitok felszívódását. amely utóbbiban a megnövekedett cAMP szint szerepe alapvető. A hasmenésre jellemző a fokozott bélmotilitás.és vízszekréció.

melyeket célszerű lehet hasfogókkal tár sítani:  Adrenerg-neuron-blokkolók  Egyes antimikrobás szerek  Epesavak  Kolinerg izgatók  Kinidin  Nem-szteroid gyulladásgátlók  Prokinetikus szerek  Prosztaglandinok A hasmenések . . adstringensek 2. Epesavkötő gyanták 4. Bélmotilitásgátlók 3. Hasmenést okozó gyógyszerek.9 g Na-citrát. 1000 ml vízben oldva.2.kezelésére alkalmas gyógyszerek felosztása: 1.etiológiától függő . Adszorbensek. az adsztringensek fehérjedenaturáló hatásuk révén védőhártyát képeznek a mucosa felszínén és csökkentik a szekréciót. 1. adsztringensek Az adszorbensek toxinokat. mert sok esetben vírusos fertőzésről van szó. Szükség esetén antimikrobás kezelés Adszorbensek. Octreotid 5. Az antimikróbás kezelést illetően figyelembe kell venni.5 g KCl. gázakat kötnek meg. hogy az antibiotikumok nem mindig hatásosak.

Terápiás dózisban (5-20 mg) nem okoz cenrtális hatásokat. libapimpó vagy áfonya tea) illetve a csak a bélben hatásos albumenum tannicum készitmény. E célra a sokáig használták a kodeint és az ópium-tinkturát. míg a fokozott só. Gyerekeknek gyakran adják. mind perifériás komponensek résztvesznek. a légzésdeprimálást (ami naloxonnal antagonizálható). A bizmutsók közül főleg bismuthi subsalicylas jó (pl. A diosmectin (Smecta) por hatóanyaga az aluminiumszilkát. széntabletta). a szigma receptorokon át a szekréciót. mert itt a szalicilát gyulladásgátló hatása is kihasználható. birsalmában. . Adsztringens hatással rendelkeznek a csersavtartalmú preparátumok: teák (pl.és vízvisszaszívásban mindkét receptortipus részt vesz. továbbá a bolus alba vagy kaolin (hidratált aluminium szilikát) és a talcum(hidratált magnézium szilikát). a. Gyakran kombinálják atropinnal (Reasec). adszorbens és nyálkahártyavédő képessége is van. utazási hasmenésben). Az almában. Nem javalltak fertőzéses hasmenés esetén. A mü receptorokon át csökkentik a bélperisztaltikát. de nagyobb adagban már előidézhet pl.Adszorbens hatású az orvosi szén (Carbo medicinalis. Bélmotilitást gátló vegyületek A hasmenés tüneti kezelésében ezek a leghatasosabb gyógyswzerek. Opioidok Az opioidok gastrointestinális rendszerre gyakorolt hatásában mind centrális. ha magas láz vagy toxikus tünetek kísérik. murokban található pektinek adszorbens és bevonó hatású gélt képeznek a bélcsatonában. Hasmenésen kivül alkalmazhatók irritábilis colon szindrómában (IBS) valamint gyulladásos bélbetegségekben. de ez utóbbiak szerepe a döntő. de ma már inkább a kismértékű centrális penetrálással rendelkező szereket alkalmazzák. Az első ilyen szer a diphenoxylat volt. ha az véres. Vizzel emulziót képez.

egyszeri adagja 100 mg. és a colonba jutva. A racecadotril (Hidrasec) egy pro-drug. hogy gátolja az enkefalináz enzimet. egy idiopátiás. mebeverinnel. Több mellékhatásuk van: obstipáció. Ilyenkor célszerűen társithatók görcsoldókkal (pl. Egyéb vegyületek Az 5-HT3-receptor-antagonista alosetron az irritábilisbél-szindróma (IBS. Japszula formájában forgalmazott gyors hatású szer. A vékonybél megbetegedései (pl. hányást. Mindkét vegyület nagyobb dózisai esetén székrekedés. A cholestyramin és a cholestypol a koleszterinszintet csökkentő hatásuk mellett az epesavakat megkötve meggátolják az általuk kiváltott hasmenést. paralyticus ileus. a „klasszikus” morfinhatásokat nem mutatja.A. b. flatulencia. Gátolják számos más gyógyszer felszívódását. hasi görcsöket viszont okozhat nagyobb adagban. mely gátolja a colon hipermotilitását és oldja a bél spazmusokat). és toxikus megacolon alakulhat ki. Dózusa napi 4-16 mg több részletben. Az α2 agonista clonidin csökkentheti a béltónust és a szekréciót (lásd vegetatív idegrendszer). így erősíti az enkefalin nevű opioid peptid bélmüködést gátló hatását. Epesavkötő gyanták Az epesavak normál körülmények között fe lszíódnak a vékonybélből. Azáltal hat. A központi idegrendszerbe csak igen kismértékben jút be. zsirfelszívódási zavarok. ezért kevéssé toxikus. krónikus betegség) kapcsán fellépő hasmenés kezelésében hatásos. Hasmenésgátló adagjuk napi 3 x 4-5 g- . hányingert. resekcio esetén az epesavak felszívódása csökken. így hasmenést okoznak. azt izgatják. Crohn betegség) ill.loperamid (Imodium) ma e csoport legfontosabb képviselője. A hasmenlsek gyakori kisérő tünete a bélgörcs. A paraszimpatolitikumok hatásosak lehetnek krónikus hasmenésben (lásd vegetatív idegrendszer).

Octreotid A 14 aninosavból álló szomatosztatin számos élettani hatással rendelkezik.bromocriptin. 5. a cerebrospinális folyadékban jelenlévő kémiai anyagok iránt nagyon érzékeny terület (itt a vér-agy gát kevéssé fejlett). látási ingerek következtében létrejövő hányásban van szerepük. Igen rövid felezési ideje miatt (3 perc iv. amely a vérben. de azzal funkcionális egységet alkotó . AIDS-et kísérő hasmenés. . agykamra fenekén. Ennek felezési ideje 1. a visceralis területről (főleg tápcsatorna és szív felől). és az inger a nucleus tractus solitarii pályáin keresztül jut a hányásközpontba.) Hánytató és hányáscsillapító szerek A hányás központja a nyúltagyi formatio reticularis lateralis részében helyezkedik el. inzulin.a hányásközponttól elkülönülő. szaglási. befecskendezésben. daganatellenes szerek stb. az epehólyag kontrakcióit.). glucagon. ill. 3. a IV. dumping szindrómát.) és az. 2. mely szerepet játszik a tengeri. szívglikozidok.és légibetegségben kialakuló hányás patomechanizmusában.kemoszenzitív triggerzóna (CTZ) felől. oldal). melynek innervációjáért a vagus ideg felelős. 4. a vestibularis rendszerből. Ezeknek az ingereknek egy része az előbbi pályákat követi. így a vérátramlást csökkenti. Indikációi gastrointestinális a szintetikus analógját. a vagusmagok közelében elhelyezkedő . Dózis: 100-250 μg (sc. levodopa. amelyeknek az emocionális. vagotomiát. így csökkenti több hormon (gasztrin. növekedési hormon stb. érösszehúzó hatása következtében (ld.5 neuroendocrin tumorokat kísérő hasmenések . A portális és splanchnikus területen érösszehúzó. E központra hatva okoz hányást számos gyógyszer (morfinszármazékok. intesztinális folyadék szekrécióját. a gyomor-bél motilitást. beadás után) gyógyszerként óra. a garat felől. A hányásközpontba a következő helyekről érkezik inger: 1. cholecystokinin. a magasabb agytörzsi és kérgi struktúrák felől. vagy sc. az octreotidot (Sandostatin) alkalmazzák im.

A hányás patomechanizmusában szerepet játszó transzmitterek az acetilkolin. hogy pl. Ha mégis szükséges hánytatni. A centrális hánytatók általában gyorsabban hatnak. A kemoszenzitív triggerzónában dopamin D2. a a rágcsálók nem hánynak (a kutya és macska igen). mérgezéskor). részben perifériás. meg kell próbálni előbb a hányást a garatfal izgatásával.receptorok. Az nucleus tractus solitarii területén ezzel szemben muszkarin. Hánytatók A hánytatás jelentősége csekély. az emetin sürgös esetekben jól használható e célra. a hisztamin és a szerotonin. szívglikozidok). A gastrointestinális rendszerben számos inger (akut fertőzés. de elég hosszú nausea előzi meg a hányást. Az ipecacuanha gyökér kivonata és hatóanyaga. A vestibularis magvakban muszkarin.és hisztamin (H1)-receptorok találhatók. Számos hánytató összetett hatásmódú.    A hányásközpontban nagy számban találhatók muszkarin-.és H1-receptorok helyezkednek el. de muszkarinreceptorok is vannak. chemoterápiás szerek) szerotonin felszabadulást eredményez. langyos konyhasós oldattal (fél pohár vízben oldott 1 evőkanál konyhasó) kiváltani. .és szerotonin (5-HT3 ). distensio. hisztamin (H1). besugárzás. részben centrális támadáspontú (pl. A hánytatók és a hányáscsillapítók állatkísérletes vizsgálatát nehezíti. a dopamin.és opioid-receptorok dominálnak. E hatásában perifériás (gyomor) és centrális (kemoszenzitív triggerzóna) komponensek is részt vesznek. 5-HT3. és a visceralis afferentációt 5-HT3-receptorok közvetítik. szükség esetén célszerűbb gyomormosást alkalmazni (pl. mint a perifériás támadáspontúak.

Dopaminerg hatása miatt erektilis diszfunkció kezelésére használják. és hisztamin-H1-receptor- Támadáspont CTZ* és bél CTZ és bél CTZ és bél Hányásközpont és CTZ CTZ és bél diphenhydramin. droperidol Fenotiazinok chlorpromazin.Az apomorphin félszintetikus morfinszármazék.2 Táblázat: Hányáscsillapító gyógyszerek felosztása Gyógyszer Dopamin D2-receptor-antagonisták Szubsztituált benzamidok metoclopramid Benzimidazolok domperidon Butyrophenonok halperidol. Hányáscsillapítók A hányás csillapítása sok esetben fontos tüneti kezelés. (11. prochlorperazin. hányásközpont és bél . dopaminreceptor-agonista vegyület. melynek hánytató hatása gyorsabb és jóval erősebb. A hányáscsillapítók hatásmechanizmusuk alapján a következő csoportokra oszthatók. cyclizin.2 táblázat) 11. thiethylperazin 5-HT3-receptor-antagonisták ondansetron granisetron dolasetron tropisetron Muszkarinantagonisták szkopolamin.

és trifluoperazin hatásos hányáscsillapítók. alprazolam citotoxikus vegyületek okozta hányásra jók * CTZ: kemoszenzitív triggerzóna Dopamin-D2-receptor antagonisták A dopaminantagonisták elsősorban a kemoszenzitív triggerzónára direkt izgató hatást kifejtő vegyületek. mely hatását kihasználják oesophagealis reflux kezelésében is .5 mg-os drazsé) csak mint hányáscsillapítót alkalmazzák. különböző ingerek okozta hányásban jó hatásúak. míg a prochlorperazint (Emetiral 5 mg-os tabletták. a chlorpromazin. A nagyobb adagban antipszichotikus hatású fenotiazinok közül pl. A butirofenonok (pl. Cerucal) blokkolja a dopaminreceptorokat a kemoszenzitív triggerzóna területén. thiethylperazin Egyéb vegyületek Kortikoszteroidok dexametazon. Centrális hatása mellett a periférián fokozza a gyomorürülést és a vékonybél felső részének a motilitását (prokinetikus effektus). A metoclopramid (Metoclopramidi hydrochloridum. metilprednisolon Cannabinoidok dronabinol P-anyag antagonista aprepitant Benzodiazepinek lorazepam. haloperidol. droperidol antipszichotikus hatásuk mellett szintén kifejtenek antiemetikus hatást (lásd még neuroleptikumok) Elsődlegesen hányáscsillapítók a benzamid szerkezetű a metoclopramid és a benzimidazol származék domperidon.dimenhydrinat. promethazin. 5 és 25 mg-os végbélkúpok) és a thiethylperazint (Torecan 6.

és ezen hatásuk fokozható egyéb antiemetikus szerekkel történő kombinálással. Emeset. akárcsak a prochlorperazin. Prokinetikus és hányáscsillapító hatásmechanizmusa mind centrálisan. Legelterjedtebb képviselőjük az ondansetron (Zofran. amenorrhea. Adható terhességben is. de kisebb mértékben gátolja az 5-HT1b. Mivel a vér-agy gáton kevésbé jut át mint a metoclopramid. a placentába és az anyatejben is magas koncentrációt ér el. valamint galactorrhoeát idézhet elő. Mellékhatásai ritkábbak: fejfájás. ami aktiválja a bélben és a központi idegrendszerben az 5-HT3-receptorokat. 5-HT1c. A vesében választódik ki.). trismus stb. Adását célszerű a daganat . Hasonló szer a trimethobenzamid. egy szelektív 5-HT3-antagonista (centrálisan és perifériásan is). és ez okozza a hányást). A vér-agy gáton könnyen átjut. azonban a májban a “first pass” hatás miatt a vegyületnek csak 75%-a kerül a szisztémás keringésbe.(l. A domperidon (Motilium) szintén dopaminantagonista vegyület. Orális bevitelt követően (egyszeri adagja 10-15 mg) jól felszívódik. hányáscsillapító hatása gyengébb. 4 mg-os tabletták). 5-HT3-receptor antagonisták Különösen hatásosak a daganatok kemoterápiájában használatos citotoxikus szerek okozta hányás ellen (a daganatellenes szerek ugyanis szerotonint szabadítanak fel a bélnyálkahártya enterokromaffin sejtjeiből. galactorrhoea. különösen egyéb antiemetikus szerekkel kombinálva. Ondantor. Jellemző mellékhatása a iatrogén Parkinzonizmus (extrapyramidális zavarok: dystonia. Nagy dózisban hatásos a daganatellenes citotoxikus szerek okozta hányásban (valószínűleg 5-HT3-receptor-antagonista hatásának is köszönhetően). viszont az extrapyramidalis rendszert is kevésbé befolyásolja. Hatásosak a vegyületek továbbá a posztoperatív és post-irradiációs hányásban is. később). felezési ideje 48 óra. dyskinesia. a “first pass” májmetabolizmus miatt a vegyületnek csak 15%-a kerül a keringésbe. Bár orálisan gyorsan és jól felszívódik (egyszeri adagja 10-20 mg). μ és α1 receptorokat is. mind perifériásan az előbbihez hasonló.

tropisetron (Navoban). . a fenotiazinok közül a promethazin (Romergan 25 mg-os drazsé)). Gyakorlatban leginkább tengeri. vizeletretenció stb. dolasetron (Amzemet) és palonosetron (Akoxi). Az újabb származékok hatékonyabbak és szelektívebbek: granisetron (Kytril). felezési ideje 3 óra. légibetegségben (féleg profilaktikusan). Elsősorban a labyrinthus izgalma és a gyomorban helyileg ható emetikus ingerekkel szemben hatásos.6 mg. elsősorban profilaktikus alkalmazás esetén. továbbá a jelentős muszkarinreceptorantagonista hatással is rendelkező diphenhydramin. Muszkarin receptor antagonisták A paraszimpatolitikumok közül leginkább a szkopolamint (más néven hioszcint = Scopolaminii hydrobromidum) használják hányinger és hányás csökkentésére. chlorcyclizin és a cinnarizin. Mellékhatásként egyéb paraszimpatolitikus tünetek jelentkeznek (szájszárazság. majd ezt követi az 5 napos orális kezelés. Mellékhatásai (fejfájás. dimenhydrinat. H1-receptor blokkoló antihisztaminok A H1-blokkolók igen gyengén hatnak a kemoszenzitív triggerzóna izgalma okozta hányásokban. ahol a hányás kialakulásában a vestibularis rendszer játszik főszerepet. a gyomorban helyileg ható emetikus vegyületek okozta hányásokban. cyclizin. Hányáscsillapító hatású H1-receptor-blokkoló vegyületek pl. de hatástalan a kemoszenzitív triggerzóna izgalma miatt fellépő hányásban. A vegyületek paraszimpatolitikus hatása hozzájárul hányáscsillapító hatásukhoz. látászavar. Egyszeri adagja szájon át 0. székrekedés) ritkák.kemoterápia előtt megkezdeni intravénás injekció vagy infúzió formájában.és légibetegségben vált be. ill.). Hyperemesis gravidarum esetén szintén elsődlegesen választandó hányáscsillapítók. A dopaminantagonista thiethylperazinnak is van H1receptor-blokkoló hatása. ellenben igen jó hatásúak tengeri-. A szájon át történő bevitel melett újabban fül mögé helyezett transzdermális tapasz formájában is alkalmazzák.

társításokban (szerotonin-antagonistákkal és dexametazonnal) hsználják. kemoterapeutikumok okozta hányás profilaxisára jók. dezorientáció. Citosztatikumok okozta hányások ellen. Elsősorban az egyéb szerre nem reagáló. A klinikumban a dronabinol (delta-9 tetrahydrocannabinol) van forgalomban. c. mert naloxonnal antagonizálható. valamint a nabilon nevű szintetikus származék Hatásukat a CB1 receptoron fejtik ki. b. gyakran más antiemetikumokkal kombinálva. ill. A dronabinol adagja 5 mg/m2 per os . szédülés.a tetrahydrocannabinol. Kortikoszteroidok Nagy dózisú szteroidok egyéb ismert hatásaok mellett hányáscsillapító effektust is fejtenek ki (lásd még glukokortikoidok). 2-4 óránként ismételhető. mert az EKG QT intervallumának meghosszabbodásával veszélyes ütemzavart okozhat. étvágyfokozódás és vegetatív tünetek (tahikardia. Cisapriddal nem adható. Ezen hatásmódjuk nem tisztázott.Egyéb hányáscsiallapító vegyületek a. származékai . leggyakrabban a dexametazon + metoclopramid kombinációt a citosztatikus kezelés után fellépő késői (24h utáni) hányás csillapítására. a kemoszenzitív triggerzónára hatva csökkenti a hányást és a hányingert. Cannabinoid-származékok A kábítószerként ismert marihuána aktív hatóanyaga . Elsősorban a kemoterápiás gyógyszerek okozta hányáscsillapításra alkalmazzák őket.jó hányáscsillapítók Hatásmódjuk pontosan nem ismert. AIDS-es betegeken étvágyfokozóként is alklamazzák őket. . illetve az utóbbi opioid receptorokon is hathat. P-anyag antagonistái Egy újabban bevezetett hányáscsillapító. Mellékhatásként hallucináció. hypotonia) jelentkezhetnek. az aprepitant (Emend) szokatlanabb hatásmechanizmust használ: a P anyag NK1 receptorát blokálja.

Közülók azok.circuláris és longitudinális . A calcitonin gene-related peptid (CGRP) tartalmú interneuronjai elősegítik proximálisan az excitatoros transzmitterek . lorazepam.között elhelyezkedő plexus myentericus.. A hányás során bekövetkező klorid. A gyomor. ezért a benzodiazepineket (diazepam. de egyértelműen potenciálják más ilyen szerek effektusát. Szedatohipnotikumok Bár önálló hányáscsillapító hatásuk kétséges. Ez utóbbi a bélnyálkahártya felől jövő afferens ingereknek megfelelően végzi a perisztaltikus reflex szabályozását.d.butil-alkohol). terápiás értékűek lehetnek gastrooesophageális reflux betegségben. e.és vízveszteség alkalózist és dehidratációt okoz.és bélmotilitást fokozó (prokinetikus) és csökkentő (görcsoldó) szerek Prokinetikus szerek A prokinetikus szerek serkentik a gyomorbélcsatorna motilitását. Végül a colon motilitást fokozó szerek az obstipáció kezelésében lehetnek hatásosak. Tartós hányással járó állapotokban tehát az ion. Hányáscsillapító nyugtatószer még a chlorbutanolum (triklor. A gyomorürülést fokozó szerek hatásosak lehetnek gastroparesis és a műtét utáni csökkent gyomorürülés kezelésében. alprazolam) – társításokban – alkalmazzák citosztatikumok és a szorongás indukálta hányások megelőzésére (lásd még szedatohipnotikumok). A vékonybél motilitását fokozó vegyületeket a posztoperatív ileus és a krónikus intesztinális pseudo-obstrukció kezelésére alkalmazzák. ami ördögi körként tovább fokozza a hányást. A bélmotilitás szervezésében szerepet játszó anatómiai képletek a plexus submucosus és a két izomsejtréteg . amelyek fokozzák az alsó oesophagus sphincter tónusát.és a vízháztartás helyreállítása másodlagosan szintén hányáscsillapító hatású.

míg a paraszimpatikusak serkentő befolyást gyakorolnak a bélmotilitásra. disztálisan pedig a gátló mediátorok (VIP. A bélben található nagy mennyiségű szerotonin receptorai közül az 5-HT3 a gátló. részben az izomsejteket direkt stimulálja. míg az 5-HT4 receptor az izgató interneuronokon foglal helyet.3 Táblázat: A prokinetikus hatású vegyületek Kolinerg agonista Kolin származékok Betanechol és egyéb származékok Acetilkolinészteráz gátlók Neostigmin és egyéb származékok Muscarin receptor aktiváció Acetilkolin mennyiségének növelése Dopamin receptor antagonista Benzimidazol származékok Domperidon Metoclopramid Dopamin (D2) receptor antagonizmus Szerotonin (5-HT) receptor moduláció Szubsztituált benzamid Cisaprid 5-HT3 receptor gátlás 5-HT4 receptor aktivácó . A prokinetikus hatású vegyületeket a táblázat foglalja össze. NO és ATP) felszabadulását. A dopamin a gastrointestinális rendszerben gátló hatást fejt ki. szerotonin és P anyag) kiáramlását.(acetilkolin. csökkenti az acetilkolin felszabadulást a myentericus plexusból és csökkenti az oesophageális és gyomorkontrakciók intenzitását. (Táblázat) 11. A motilin peptid részben az excitatoros neuronokat. A központi idegrendszer felől a szimpatikus rostok gátló. Az itt ható szerek közül tehát az 5-HT3 antagonisták és az 5-HT4 agonisták egyaránt használhatók mint prokinetikus vegyületek. Így a szimpatolítikumok és paraszimpatomimetikumok egyaránt fokozzák a bélmotilitást. és szerepet játszanak a paralítkus ileusz kezelésében.

továbbá fokozódik a vékonybél felső szakaszán a perisztaltika és a motilitás. Szóba jöhet még e célból a distigmin (Ubretid) és a piridostigmin (Mestinon).Metoclopramid 5-HT3 receptor gátlás 5-HT4 receptor aktivácó 5-HT4 receptor aktivácó Motilin aktiváció receptor Tegaserod Motilin-szerű vegyület Makrolidek Erythromycin Paraszimpatomimetikumok Ide tartozik az M3 receptorokat stimuláló betanechol. A colon motilitását nem befolyásolják.receptor-antagonista hatással rendelkezik. Dopamin receptor antagonisták A hányáscsillapítókként is használt metoclopramid és a domperidon tartoznak ide. Mindkét vegyület D2. A cisaprid a felső bélszakaszok mellett hat a colonra is. és mivel e receptor aktiválása gátolja az acetilkolin felszabadulását a plexus myentericusból. A vegyületek hatására fokozódik az alsó oesophagus sphincter tónusa. a gyomor spontán motilitása. Szerotonin receptor modulátorok A fent említett metoclopramid és főleg a cisaprid (Coordinax) az excitatoros interneuronokon elhelyezkedő 5-HT4 receptorokon kifejtett agonista hatásuk mellett enyhe antagonista hatást fejtenek ki a gátló interneurokon található 5-HT3-ra. de sok mellékhatása miatt ritkán adják. ezen szerek a felszabadulást serkentik. Legveszélyesebb mellékhatása (ami miatt több országban kivonták a forgalomból) a . akárcsak az indirekt paraszimpatomimetikum neostigmint (Miostin). Fokozhatja az alkohol és a diazepam felszívódását. a pylorus sphincter elernyed. Így hasigörcsöket és hasmenést okozhat (15% gyakoriság). ennek következtében gyorsul a gyomor kiürülése.

ha a cytochrom P 450 enzimet gátló gyógyszerrel (ketokonazol. Kifejezetten a vastagbélre ható prokinetkus szer az tegaserod. óránként. Ilyen muszkarinreceptor blokkoló az atropin és a szkopolamin. Terápiásan diabeteses gastroparesisben alkalmazzák. melyek felhasználásának nagyszámú mellékhatásuk szab határt. az erythromycin (lásd még antibiotikumok) direkt stimulálják a motilin receptorokat a gyomor-bél rendszer simaizmain. az oxifenonium. Görcsoldók A gastrointestinális görcsök gyakori panaszt jelentenek. végbélkúpban vagy tablettában. HIV proteáz gátlók) társítják. hogy velük szemben a tolerancia gyorsan kialakul. makrolid antibiotikum. fibrilláció.kamrai arrhythmia (tacycardia. a propantelin. mert nem jut át a vér -agy gáton. Általában urogenitális eredetű görcsös fájdalmakban is hatékonyak. Ide tartozik még az otilonium bromid (Spasmomen. hogy nem okoz centrális mellékhatásokat. Hátrányuk. A prucalopirid és a mosapirid szintén adhatók e célra. 40 mg-os tabletták). a clinidium bromid (Epirax). A kezelésükre alkalmas gyógyszerek két alapvető csoportba oszthatók: neurotróp és muszkulotróp szerekre.v. Buscopan) előnye. A butilszkopolaminium bromid (Scobutil. továbbá a diciclomin és a piperidolát is. . Neurotróp görcsoldó szerek Ide tartoznak a paraszimpatolitikumok (lásd még vegetatív idegrendszer). dózisa 3 mg/kg i.os. Adagja 10 mg injekcióban.vagy 200-250 mg p. főleg. melyeket per os vagy kúp formájában szoktak alkalmazni. 5-HT4 receptor agonista a Makrolidek A macrolidek. QT megnyúlás). mint pl.

Ilbutin) a gasztrointeszinális opioid (enkefalinerg) receptorokon fejti ki motilitásreguláló hatását: hipermotilitásban spazmolitikum. injekció) komponensei a pitofenon és a fenpipramid. Mivel antikolinerg hatása is van. ezért ilyen esetekben ellenjavalt. 100 mg-os adagban naponta 3-4-szer. ami adható mint csecsemőknek. puffadásellenes hatású szer a simetikon (Espumisan). A Piafen (tabletta. A mebeverin (Duspatalin. Mindkét hatóanyag megtalálható a Sab Simplex nevű. Adagja 40-80 mg naponta 1-3-szor. Colospasmin) rezerpin származék. Ilyen készitmény a nálunk elterjedt Lizadon. 40 mg injekcióban. így jók vesekő-. A hatásosabb és előnyösebb farmakokinetikai tulajdo nságokkal (jól felszívodó és hosszabb felezési idejű) rendelkező drotaverin (No-spa) erősebb görcsoldó és enyhe beta-blokkoló hatással is bir. Gázhajtó. Előnyös hatású a vastagbél-diverticulumok kezelésében. Aluszékonyságot és AV vezetési zavart okozhat. sőt újszülötteknek is adható. gátolja a vastagbél hipermotilitását és oldja a bélgörcsöket. Egyszeri adagja 100 mg tablettában. Hasonló készitmény a dimeticon (Ceolat). hogy növeli a cAMP szintet és nem specifikus kálcium csatorna blokkoló hatást fejt ki az előbb említett simaizmokban. . Hatásmechanizmusának alapja.amely papaverint és fenobarbitált is tartalmaz az atropinszulfát mellett). csecsemőknél gyakran alkalmazott görcsoldó készítményben. hipomotilitásban passzázsstimuláló. A neurotróp és muszkulotróp görcsoldó szereket gayakran társitják egymással és fájdalomcsillapítókkal. mind felnőtteknek. A trimebutin (Debridat. Csecsemőknek . ami nagy gyakorlati előny.Muszkulotróp görcsoldó szerek Ezek direkt hatnak a gastrointestinális és urogenitális rendszer simaizomelemeire. mivel a gastrointestinális görcsök képezik e korosztály legyakoribb gyógyszeres terápiát igénylő problemáját). Jól tolerált szer. epekő okozta kólikában vagy menstruációs görcsökben is. A papaverin (Papaverini hydrochloridum) a fehér mák (Papaver somniferum) izokinolin szerkezetű alkaloidája. kúp.

A gyulladásos bélbetegségekben alkalmazott gyógyszerek A krónikus gyulladásos bélbetegségek (IBD) a colitis ulcerosa és a vékonybél disztális részére lokalizálódó Crohn-betegség. pl. Fontos az elváltozás pontos lokalizációja. TNF-α ellenes szerek 5-aminoszalicilsav (Mesalazin. az előbbiből a vékonybélben szabadul fel az 5-ASA. de biztosan gátolja a leukotrienek és a gyulladásos cytokinek képződését. Adagjaik kezdetben 1-2 g naponta 4-5-ször. Léteznek továbbá olyan vegyületei. Ilyen készítmények a Pentasa és az Asacol. a remissziót létrehozó (és/vagy fenntartó) gyógyszerek:     5-aminoszalicilsav készítmények. 5-ASA) és származékai Főleg a colitis ulcerosa kezelésében hatékony. Ezért általában vagy kúpban viszik be.proximális colon tájékán. vagy speciális. ami – helyi hatású szerről lévén szó – igen csökkemti hatékonyságát. az 5- aminoszalicilsav és a sulfapyridin kombinációja (utóbbi egy régebb óta ismert . míg az utóbbiból a disztális ileum . Hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. Salazidin) vegyileg salazosulfapyridin.5 g naponta 3-4-szer. A gyulladásos bélbetegségben alkalmazott. Orális adást követően nagy része felszívódik. A sulphasalazin (Salazopyrin. savrezisztens microgranulátumokat tartalmazó lassú hatóanyag-felszabadulást biztosító formában. Kezelésükben gyulladásgátló és immunszupresszív anyagoknak van jelentősége. kortikoszteroidok cytotoxikus szerek. annak minden súlyossági fokában elsőnek választandó szer. fenntartó adagolásuk 0. sulphasalazin. olsalazin. melyekben az 5-aminoszalicilsav azo kötéssel kapcsolódik egy másik molekulához. mert ennek alapján lehet dönteni a lokális alkalmazás (rektális bevitellel) vagy szisztémás kezelés előnyösebb voltát.

szulfonamidszármazék). Mellékhatások (nagyobb adagok után): hányinger. hasmenés. kevésbé Crohn-betegségben. melyet nem szabad összetéveszteni a gyulladásos bélbetegséget kísérő hasmenéssel. hasi fájdalom. fejfájás. artharlgia. de aktív metabolitjuk bekoncentrálódik a sejtekben. A késöbb kifejlesztett olsalazin (olsalazin sodium) molekulájában az azo kötés két 5aminoszalicilsav egységet kapcsol öszze Az azo kötés ui. olyan adagban. mely valószínűleg nem rendelkezik antiproliferatív hatással (és erős . Mellékhatásai közül hányinger. és ez fenn is tartható. Elsősorban a colon gyulladásos betegségeiben hatékony. ami csökkenthető 2 g/nap mennyiségre fenntartó kezeléskor. de előnyösebb rektálisan. methylprednsiolon és a hydrocortison. myalgia a gyakoribbak. Glukokortikoidok Erős gyulladáscsökkentő hatásuk itt is érvényesül. mert orális beadását követően igen gyorsan lebomlik a májban (“first pass” hatás). Adagja kezdetben 4 g/nap. Leggyakrabban alkalmazott származékok a prednisolon. Ezek közül leggyakoribb a hasmenés (10%). 3 mg-os kapszulák) az IBD kezelésében alkalmazzák orálisan. nagymértékben lassítja az 5ASA felszívódását a vékonybélben. Legtöbbször helyileg (kúp vagy hab formában) viszik be a lokális hatás biztosítása és a szisztémás hatások csökkentése céljából. A budesonidot (Budenofalk. hányás. 3-6 hónapos kezelés után a betegek 50-60%-a remisszióba jut. ritkán a szulfonamidkomponens miatt csontvelő-depresszió és allergiás reakciók említhetők. A folsav-antagonista methotrexat elsősorban a Crohn betegségben hatásos. de a vastagbélben ez baktériumok hatására felbomlik. melyek felezési ideje igen rövid (2 óra). Citotoxikus szerek Az azathioprim és a 6-mercaptopurin olyan citosztatikumok..

TBC exacerbáció. Ezen szerek elterjedését jelenleg igen magas áruk is akadályozza. pp. IFN-γ ellenes IRODALOM 1) Fürst Zs.: Farmakológia. Fürst Zs. de gátolja a gyulladásos folyamatot (lásd még rákellenes szerek fejezetében).: Gyógyszertan. Medicina Könyvkiadó. TNF-α ellenes szerek Az Infliximab (Remicaid) TNF-α ellenes monoklonális antitest. pp. Klinikai kivizsgálás alatt van a Crohn betegség kezelésére egy monoklonális antitest is. Budapest 2002. 696744 . az adalimumab (Humira) hatékonysága Crohn betegségben még kivizsgálás alatt áll (lásd még immunfarmakológia). A hasonló hatásmechanizmusú. Medicina Könyvkiadó.: Humán farmakológia. 1999. 595-629 3) Vizi Esz. 547-569 2) Gyíres K. Crohn betegség esetében a betegek 2/3nál tüneti javulást és 1/3-nál a betegség remisszióját erdményezte. mely többféle reumás kórkép és pszoriázis mellett Crohn-betegség kezelésére is alkalmasnak bizonyult (de biztatóak az eredmények rectocolitisben is). de teljesen humán eredetű TNF-α ellenes monoklonális antitest. és 6. Legjelentősebb mellékhatásai immunszupresszív voltával függnek össze: infekciók . Hatásosság esetén a remisszió fenntartására az infúziós kezelést ismétlik 6-12 hetente. Medicina Könyvkiadó. héten ismételni kell. 2007. pp. a 2. Budapest.mellékhatásokkal). Adagja 5 mg/kg infúzióban. Budapest.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->